САЛЬБУТАМОЛ 100 МКГ/Д 200ДОЗ АЭРОЗ(ЛАБ АЛЬДО-ЮН)

Лекарственная форма

Сальбутамол, 100 мкг/доза, 200 доза, дозаланған, ингаляцияға арналған аэрозоль



Сальбутамол, 100 мкг/доза, 200 доз, аэрозоль для ингаляций, дозированный

Состав

Бір доза құрамында

белсенді зат - 120,5 мкг сальбутамол сульфаты (100 мкг салбутамолға баламалы)

- 1,1,1,2-тетрафторэтан (пропеллент HFA-134a), озонға қауіпсіз.



Одна доза содержит

активное вещество - сальбутамола сульфат 120,5 мкг (эквивалентно сальбутамолу 100 мкг)

- 1,1,1,2-тетрафторэтан (пропеллент HFA-134a), озонобезопасный.

Фармакодинамика

Сальбутамол является селективным агонистом ?2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он стимулирует ?2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние или вообще не влияя на ?1-адренорецепторы. Оказывает бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, увеличивает жизненную емкость легких, снижает сопротивление в дыхательных путях. Таким образом, сальбутамол оказывает быстрое бронхолитическое действие, которое длится в течение 4-6 часов.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.

Обладает рядом метаболических эффектов:

• снижает концентрацию калия в плазме
• влияет на гликогенолиз и выделение инсулина
• оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект
• увеличивает риск развития ацидоза

Фармакокинетика

После вдыхания около 10-20% активного вещества достигает мелких бронхов, остальное количество оседает в верхних отделах дыхательных путей. При приеме внутрь, в том числе при частичном проглатывании при ингаляции, сальбутамол хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пресистемный метаболизм сальбутамола происходит в основном в желудочно-кишечном тракте путем конъюгации с эфиром неактивного сульфата. По причине постепенного всасывания из бронхов, системные уровни сальбутамола низки после ингаляции рекомендованной дозы. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-4 часа. Связь с белками плазмы – 10%. Проникает через плаценту. Системный клиренс сальбутамола составляет 30 литров/час. Сальбутамол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде фенолсульфатного метаболита. Период полувыведения составляет от 3 до 7 часов. Примерно 72% дозы выводится с мочой течение 24 часов и состоит из 28% неизмененного препарата и 44% метаболита. Сальбутамол не проходит через гематоэнцефалический барьер.

Побочные действия

Побочные явления перечислены ниже, исходя из классификации по частоте. Классификация частоты:

• очень часто (?1/10), часто (?1/100, но <
• 1/10), нечасто (?1/1000, но <
• 1/100), редко (?1/10 000, но <
• 1/1000) и очень редко (<
• 1/10000)

Часто

- тахикардия, тремор, головная боль, головокружение

Нечасто

- сердцебиение, ощущение напряжения

- тошнота, рвота

- раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, изменение вкусовых ощущений

- мышечный спазм

Редко

- гипокалиемия, которая может потенцироваться кортикостероидами, диуретиками и ксантинами

- периферическая вазодилятация

- мышечные судороги

Очень редко

- реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм, гипотензия и коллапс)

- парадоксальный бронхоспазм

- повышенная активность

- нарушение сердечного ритма, сердечная аритмия, включая мерцательную аритмию, фибрилляция предсердий, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию, ишемия миокарда

- лактоацидоз

- сонливость, усталость, боль в груди

Как и в случае с другими видами ингаляционного лечения, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с немедленным усилением свистящего дыхания после применения препарата.Такое состояние должно быть устранено при помощи ингаляционного бронходилататора быстрого действия из другой фармакологической группы.Применение препарата Сальбутамол, 100 мкг/доза должно быть немедленно прекращено, при необходимости – назначено альтернативное лечение.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Препарат должен использоваться через фиксированные интервалы времени в соответствии с рекомендациями врача. В случае, если Вы пропустили дозу, необходимо применить препарат немедленно, как только Вы вспомнили об этом, но никогда не принимайте две дозы сразу.

Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем, между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов (6 ч.) Сокращение этих интервалов может иметь место только в исключительных случаях. При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций:

• встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием
• четкая синхронизация вдоха и поступления препарата
• максимально глубокий
• интенсивный и достаточно продолжительный вдох
• задержка дыхания после ингаляции на 10 с

Пациентам, в том числе детям младшего возраста, которым трудно правильно выполнить дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальное приспособление (спейсер), увеличивающее дыхательный объем и сглаживающее неточности асинхронного вдоха.

Лечение астмы обычно должно следовать по шаговой программе, при которой необходим постоянный клинический контроль с применением тестов функции дыхательной системы.

Бронходилататоры не должны быть единственным или основным методом лечения пациентов с астмой легкой персистирующей, умеренной, тяжелой и нестабильной.Тяжелая астма требует постоянного медицинского контроля, поскольку у таких пациентов велик риск тяжелого астматического криза или даже смерти.В таких случаях лечащий врач должен рассмотреть возможность назначения максимальной рекомендуемой дозы или глюкокортикоидов в виде ингаляции или внутрь.

Увеличение необходимости использования бронходилататоров краткосрочного действия в виде ингаляции для купирования симптомов, указывает на ослабление контроля за астматическим заболеванием.Пациент должен быть предупрежден, что в случае, если бронходилататоры краткосрочного действия теряют свою эффективность или требуется больше ингаляций, чем обычно, ему следует немедленно сообщить об этом врачу.В таких случаях необходимо переоценить лечение и рассмотреть возможность назначения противовоспалительной терапии (например, глюкокортикоиды в виде ингаляций или курс глюкокортикоидов внутрь).

Внезапное и прогрессирующее ухудшение астматического заболевания может угрожать жизни пациента, в этом случае необходимо рассмотреть возможность применения кортикостероидов.Для пациентов группы риска необходимо осуществлять дневной контроль максимального объема легких.

В случае, если ранее используемая эффективная доза сальбутамола в виде ингаляции не сможет купировать симптомы, по крайней мере на 3 часа, пациенту рекомендуется обратиться к врачу для принятия решения об использовании дополнительных мер.

Для повышения эффективности терапии больного следует обучить правильному пользованию ингалятором и в начале лечения применять ингалятор под наблюдением медицинского персонала.

С осторожностью назначают сальбутамол пациентам с тиреотоксикозом, сердечной недостаточностью, гипертензией, аневризмой, нарушением толерантности к глюкозе, сахарным диабетом, феохромоцитомой, ишемией миокарда, тахикардией и гипертрофической обструктивной кардиомиопатией и при совместном использовании с сердечными гликозидами,

Пациенты, имеющие сердечно-сосудистые заболевания, в том числе в анамнезе, например, ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность, при назначении им сальбутамола должны быть предупреждены относительно обязательного обращения к врачу в случае возникновения боли в груди или иных симптомов обострения сердечно-сосудистого заболевания.Следует внимательно оценивать появление таких симптомов, как одышка и боль в груди, поскольку они могут быть следствием как сердечно-сосудистых, так и бронхолегочных функциональных нарушений.

Применение агонистов бета-2-адренорецепторов может вызвать потенциально опасную гипокалиемию.Особую осторожность следует соблюдать при тяжелых приступах астмы, поскольку этот эффект может быть усилен совместным применением производных ксантина, стероидов, диуретиков и гипоксией.В таких ситуациях рекомендуется регулярно контролировать уровни концентрации калия в сыворотке.

Сальбутамол и неселективные бета-адреноблокаторы не должны применяться вместе (фармакологический антагонизм).

Сальбутамол содержит компонент, который может дать положительный результат при допинг-контроле.

Применение пожилыми пациентами

Корректировки дозы не требуется.

Дети:

• применение препарата должно проходить под наблюдением взрослого

Беременность и период лактации

В отдельных исследованиях выявлена полидактилия у детей на фоне приема матерями во время беременности сальбутамола (однозначной причинной связи ее возникновения с приемом препарата не установлено).В экспериментальных исследованиях обнаружено наличие тератогенного эффекта у сальбутамола:

• у мышей при п/к введении (дозы, в 11,5-115 раз превышающие максимальные рекомендуемые у человека для ингаляционного введения) отмечалось развитие волчьей пасти
• у кроликов при пероральном назначении (дозы, в 2315 раз превышающие максимальные для ингаляционного введения) – незаращение костей черепа.Адренергические бронходилататоры могут применяться при беременности, поскольку потенциальный риск плацентарной гипоксемии для плода на фоне неконтролируемой бронхиальной астмы значительно превышает риск, связанный с их применением.Однако при их применении во время беременности следует соблюдать осторожность, поскольку адренергические бронходилататоры могут вызвать тахикардию и гипергликемию у матери (особенно при наличии сахарного диабета) и плода, а также вызвать у матери задержку родовой деятельности, снижение АД, отек легких.Применять сальбутамол при беременности рекомендуется только в случае крайней необходимости и когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода

В случае необходимости применения препарата в период кормления грудью рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами тем пациентам, у которых, особенно при высоких дозах, наблюдаются специфические побочные реакции, особенно в начале лечения или при совместном применении с алкоголем.При управлении автотранспортом и работе с механизмами следует соблюдать осторожность из-за возможности побочных реакций на сальбутамол, таких как мышечные судороги и тремор

Показания

Сальбутамол, ингаляцияға арналған аэрозоль ересектерге, жасөспірімдерге және 4 жастан 11 жасқа дейінгі балаларға арналған. Нәрестелер мен 4 жасқа дейінгі балалар үшін 4.2 және 5.1 бөлімдерін қараңыз.

- сальбутамол, ингаляцияға арналған аэрозоль тыныс алу жолдарының қайтымды обструкциясымен жылдам басталуымен (5 минут ішінде) бронхтардың қысқа мерзімді (4-тен 6 сағатқа дейін) кеңеюін қамтамасыз етеді.

- демікпе симптомдарын жеңілдету және алдын алу үшін қолданылады. Оны симптомдар пайда болған кезде жеңілдету үшін және пациент демікпе ұстамасын тудыруы мүмкін деп есептейтін жағдайларда (мысалы, физикалық жаттығу алдында немесе жақын арада аллерген әсері ету мүмкіндігімен) алдын алу үшін қолданылуы керек.

- сальбутамол, ингаляцияға арналған аэрозоль, егер оны қолдану жүйелі жүргізілетін ингаляциялық кортикостероидтармен емдеуді бастауды және қолдануды кешіктірмеген кезде жеңіл, орташа немесе ауыр демікпе симптомдарын жеңілдетуге арналған дәрі ретінде қолданылады.



Сальбутамол, аэрозоль для ингаляций показан взрослым, подросткам и детям в возрасте от 4 до 11 лет. Для младенцев и детей до 4 лет см. разделы 4.2 и 5.1.

- сальбутамол, аэрозоль для ингаляций обеспечивает кратковременное (от 4 до 6 часов) расширение бронхов с быстрым началом (в течение 5 минут) при обратимой обструкции дыхательных путей.

- используют для облегчения и предотвращения симптомов астмы. Его следует использовать для облегчения симптомов, когда они возникают, и для предотвращения их в тех обстоятельствах, которые, по мнению пациента, могут спровоцировать приступ астмы (например, перед физической нагрузкой или неизбежным воздействием аллергена).

- сальбутамол, аэрозоль для ингаляций используется в качестве средства для облегчения симптомов астмы легкой, средней или тяжелой степени, при условии, что его применение не задерживает назначение и использование регулярной терапии ингаляционными кортикостероидами.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому компоненту, входящему в состав препарата

Формы выпуска сальбутамола, не предназначенные для внутривенного введения, не должны применяться для прекращения преждевременных родов и угрожающего выкидыша.



- препараттың құрамына кіретін кез келген компонентке жоғары сезімталдық

Сальбутамолдың бұл шығарылымдағы түрі вена ішіне енгізуге арналмаған, мезгілінен бұрын босану және түсік тастау қаупін болдырмау үшін қолданылмауы тиіс.

Лекарственное взаимодействие

Сальбутамол не рекомендуется принимать вместе с другими симпатомиметическими бронходилататорами в форме ингаляций. В случае необходимости применения адренергических препаратов следует соблюдать осторожность, чтобы избежать нарушения сердечной деятельности.

Cальбутамол нельзя принимать вместе с неселективными бета-адреноблокаторами (включая глазные лекарственные формы бета-адреноблокаторов). Параллельное применение кардиоселективных бета-блокаторов не уменьшает эффекта сальбутамола. Одновременное лечение ксантиновыми производными, диуретиками и глюкокортикостероидами может способствовать развитию серьезной гипокалиемии. Также совместно с сальбутамолом нельзя назначать общие анестетики, трициклические антидепрессанты и мапротилин, эрготамин и ингибиторы МАО. В случае одновременного применения сальбутамола и сердечных гликозидов повышается риск аритмии, обусловленной гипокалиемией вследствие применения бета-агонистов.

Пациентов следует предупредить о необходимости прекращения применения сальбутамола по крайней мере за 6 часов до анестезии с использованием галогенизированных анестезирующих средств.