ТРИГРИМ 0,01 N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки 10мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - торасемид 10 мг,

вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат
• крахмал кукурузный
• кремния диоксид коллоидный
• магния стеарат

Описание

Торасемид является петлевым диуретиком. Однако при низких дозах его фармакодинамический профиль напоминает тиазидные диуретики с точки зрения уровня и продолжительности диуреза. При высоких дозах торасемид усиливает диурез в зависимости от дозы.

Основной механизм диуретического действия обусловлен обратимым связыванием с котранспортером Na+/2Cl-/K+ в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, вследствие чего снижается или полностью угнетается ренальная реабсорбция ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле, уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. В диапазоне доз 5-100 мг увеличение диуреза пропорционально логарифму дозы. Увеличение диуреза возникает и в тех случаях, когда другие мочегонные препараты (например, тиазиды) уже не оказывают достаточного эффекта, например, при ограниченной функции почек. Устраняет отеки, оказывает антигипертензивное действие, которое обусловлено уменьшением периферического сопротивления сосудов за счет уменьшения содержания свободного кальция в клетках мышечного слоя артерий и нормализации нарушенного электролитного баланса. Вследствие этого снижается контрактильность и реакция сосудов на собственные прессорные вещества организма, в частности катехоламины. Улучшает условия работы сердца за счет уменьшения пред- и постнагрузки. После перорального применения максимальное диуретическое действие продолжается 1-3 ч, а диуретический эффект сохраняется на протяжении почти 12 ч. Гипотензивное действие препарата развивается постепенно в течение первой недели и достигает максимума не позднее 12 недель.

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 1 2 часа, после приема. Более 99% торасемида связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 16 литров. Торасемид биотрансформируется путем ступенчатого окисления, гидроксилирования и гидроксилирования кольца с образованием трех метаболитов:

• M1
• M3 и M5

• торасемид 24%
• в виде метаболитов M1 - 12%
• M3 - 3%
• M5 - 41%.При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется

Побочные действия

-нарушения водного и электролитного баланса (гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия

-гипокалиемия (особенно в случае диеты с низким содержанием калия или при рвоте, диарее или злоупотреблении слабительными лекарственными препаратами, а также печеночной недостаточности)

-головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания

-артериальная гипотензия

-судороги

-повышение уровня мочевой кислоты, глюкозы и липидов в плазме

-метаболический алкалоз

-повышение активности некоторых ферментов печени

-задержка оттока мочи у пациентов с сужением мочевыводящих путей

-повышение уровня мочевины и креатинина в плазме

Редко < 1/10 000

-парестезия конечностей

-сухость во рту, потеря аппетита

-тромбоэмболические осложнения и нарушения кровообращения, связанные с повышением вязкости крови

-полиурия, никтурия, увеличение частоты мочеиспускания

-экстрасистолия, тахикардия, гипотония

-покраснение лица

В единичных случаях

-аллергические реакции:

• кожный зуд
• сыпь и фотосенсибилизация
  
  -нарушении зрения
• шум в ушах и снижение слуха
  
  -эритропения
• лейкопения и тромбоцитопения
  
  -панкреатит
  
  -полидипсия
• тошнота
• рвота
• метеоризм
• боль в животе

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

До начала лечения следует компенсировать гипокалиемию, гипонатриемию и нарушения мочеиспускания.

При продолжительном лечении Тригримом рекомендуется регулярный мониторинг уровня электролитов, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.

Рекомендуется тщательный мониторинг пациентов с тенденцией к гиперурикемии и мочекислому диатезу. Также следует контролировать метаболизм углеводов при скрытой или манифестной форме сахарного диабета.

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с сердечными аритмиями, больным пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами.

Больным с гипертрофией предстательной железы и нарушениями мочеиспускания препарат необходимо назначать с осторожностью, так как интенсивное мочевыделение может привести к задержке мочеиспускания и растяжению мочевого пузыря.

Лекарственный препарат Тригрим содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы (Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, не следует принимать данное лекарство.

Применение в педиатрии

Препарат не назначается детям в связи с отсутствием данных по безопасности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не следует применять препарат во время управления транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Показания

-Отечный синдром при застойной сердечной недостаточности, отеки печеночного, легочного или почечного генеза.

-Первичная артериальная гипертензия (лекарственный препарат применяется в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

Противопоказания

-повышенная чувствительность к торасемиду или вспомогательным компонентам препарата и другим производным сульфонилмочевины

-почечная недостаточность с анурией

-печеночная кома, предкоматозное состояние

-артериальная гипотензия

-аритмии (синоатриальная или атриовентрикулярная блокада ІІ или ІІІ степени

-беременность и период лактации

-гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия

-выраженные нарушения мочеиспускания, например, в результате гипертрофии предстательной железы

-детский возраст до 18 лет

-одновременный прием аминогликозидных антибиотиков или цефалоспоринов или почечная недостаточность после применения других лекарственных препаратов, вызывающих повреждение почек.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с сердечными гликозидами, дефицит калия и/или магния может повышать чувствительность миокарда к данным лекарственным препаратам. Может возникнуть потенцирование калий-уретического действия минерало- и глюкокортикостероидов, а также слабительных средств.

Тригрим, особенно в высоких дозах, может усиливать токсическое действие аминогликозидов, препаратов платины, нефротоксическое действие цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития, курареподобных миорелаксантов и теофиллина. У пациентов, принимающих высокие дозы салицилатов, Тригрим может повышать их токсичность. Тригрим может снижать действие гипогликемических препаратов.

Тригрим усиливает действие других антигипертензивных лекарственных средств, в частности ингибиторов АПФ, что может вызывать чрезмерное снижение артериального давления. Этот эффект можно минимизировать, снижая начальную дозу ингибитора АПФ и/или снижая дозу или временно отменяя Тригрима. Тригрим может снижать чувствительность артерий к прессорным факторам, например, адреналину и норадреналину.

Нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин) и пробенецид могут ослаблять диуретическое и гипотензивное действие Тригрима.

Предполагается, что при комбинированном применении с холестирамином происходит снижение всасывания, вводимого внутрь, торасемида