АЙ-ФОС 0,15 N2 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 150 мг



Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 150 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 160.33 мг натрий ибандронат моногидраты (150.00 мг ибандрон қышқылына баламалы),

қосымша заттар:

• лактоза моногидраты
• кросповидон (А типі)
• повидон (PVP K-25)
• сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы
• микрокристалды целлюлоза (РН 101)
• микрокристалды целлюлоза (РН 102)
• магний стеараты
• Instacoat White (A05G10010)
  
  Instacoat White (A05G10010) құрамы: HP2910/гипромеллоза 6сРs
• полиэтиленгликоль 400
• полиэтиленгликоль 6000
• тальк
• титанның қостотығы (Е171)

• лактозы моногидрат
• кросповидон (тип А)
• повидон (PVP K-25)
• кремния диоксид коллоидный безводный
• целлюлоза микрокристаллическая (РН 101)
• целлюлоза микрокристаллическая (РН 102)
• магния стеарат
• Instacoat White (A05G10010)**
  
  ** Состав Instacoat White (A05G10010) в процентах:
• HP2910/гипромеллоза 6сРs - 65.0 %
• полиэтиленгликоль 400 6.00 %
• полиэтиленгликоль 6000 - 6.00 %
• тальк - 5.00 %
• титана диоксид (Е171) - 18.00 %

Фармакодинамика

Ибандрон қышқылы - остеокластардың белсенділігін олардың мөлшеріне спецификалық тұрғыдан ықпалын тигізбей тежейтін, құрамында жоғары белсенді азоты бар бисфосфонат.

Ибандрон қышқылы сүйек тінінің резорбциясын төмендетеді, бірақ сүйектердің түзілуіне тікелей ықпалын тигізбейді. Әйелдерде менопаузададан кейін ол сүйек тінінің деструкциялану жылдамдығын ұрпақ өрбіту жасындағы деңгейге дейін төмендетеді, ол сүйек тіні салмағының үдеп артуына әкеледі. Жануарларға жүргізілген экспериментальді үлгілерде бұл қан плазмасында да, сонымен қатар несепте де сүйек резорбциясының биохимиялық маркерлері деңгейінің (деоксипиридинолиннің және І типті коллагенді айқаспалы құрастырылған C- және N-телопептидтердің) төмендеуімен, сүйектің минералды тығыздығының (СМТ) жоғарылауымен және сыну жиілігінің төмендеуімен айғақталады.

Сүйектің минералды тығыздығы (СМТ)

Жыл бойы айына 1 рет 150 мг Ай-Фос препаратын қабылдау бел омыртқаларының, санның, ортан жілік мойнының және ұршықтың орташа СМТ 4,9%-ға, 3,1%-ға, 2,2%-ға және 4,6%-ға арттырады. Менопаузаның ұзақтығына және сүйек массасының бастапқы жоғалу дәрежесіне қарамай-ақ, Ай-Фос препаратын қолдану СМТ-тің сенімді түрде өте айқын өзгеруіне әкеледі. Жыл бойы бел омыртқаларының СМТ артуы пациенттердің 84.0%-да байқалады.

Сүйек резорбциясының биохимиялық маркерлері

C-соңғы пептидтің сарысулық концентрациясының клиникалық тұрғыдан маңызды төмендеуі 3, 6, 12 және 24 ай емдеуден кейін алынды. 150 мг Ай-Фос препаратымен бір жыл емдегеннен кейін орташа салыстырмалы өзгеруі бастапқы деңгеймен салыстырғанда 76% құрады. 30 күнде 1 рет 150 мг Ай-Фос препаратын қабылдаған пациенттердің 83.5%-да C-терминальді телопептидтің, бастапқы мәнмен салыстырғанда, 50%-дан астамға төмендегені байқалды.



Механизм действия

Ай-Фос - высокоактивный азот-содержащий бисфосфонат, специфически ингибирует активность остеокластов, не влияя на их количество.

Ибандроновая кислота снижает резорбцию костной ткани, но не оказывает прямого влияния на формирование кости. У женщин в постменопаузе она снижает скорость деструкции костной ткани до уровня репродуктивного возраста, что приводит к прогрессирующему увеличению массы костной ткани. В экспериментальных моделях на животных подтверждается снижением уровня биохимических маркеров костной резорбции как в плазме крови, так и в моче (деоксипиридинолина и перекрестно сшитых C- и N-телопептидов коллагена I типа), повышением минеральной плотности ткани (МПК) и снижением частоты переломов.

Минеральная плотность кости (МПК)

Прием препарата Ай-Фос 150 мг 1 раз в месяц в течение года увеличивает среднюю МПК поясничных позвонков, бедра, шейки бедра и вертела на 4,9%, 3,1%, 2,2% и 4,6%. Независимо от продолжительности менопаузы и от степени исходной потери массы костей, применение препарата Ай-Фос приводит к достоверно более выраженному изменению МПК, чем плацебо. В течение года увеличение МПК поясничных позвонков наблюдается у 84.0% пациентов.

Биохимические маркеры костной резорбции

Клинически значимое снижение сывороточной концентрации C-концевого пептида получено через 3, 6, 12 и 24 месяца терапии. Через год терапии препаратом Ай-Фос 150 мг среднее относительное изменение по сравнению с исходным уровнем составляло 76%. Снижение C-терминального телопептида более 50% по сравнению с исходным значением отмечено у 83.5% пациенток, получавших препарат Ай-Фос 150 мг 1 раз в 30 дней.

Фармакокинетика

Ибандрон қышқылы тиімділігінің қан плазмасындағы заттың концентрацияларына тікелей байланыстылығы анықталған жоқ.

Сіңірілуі

Пероральді қабылдаудан кейін ибандрон қышқылы асқазан-ішек жолының жоғарғы бөлімдерінде тез сіңеді. Қан плазмасындағы концентрациясы дозаны 50 мг-ге дейін арттырған кезде дозаға байланысты жоғарылайды және дозаны әрі қарай арттырғанда ол едәуір көбірекке жоғарылайды. Ашқарынға қабылдағаннан кейін 0,5-2 сағ. соң (медиана - 1 сағ.) ең жоғары концентрацияға жетеді, абсолюттік биожетімділігі - 0,6%. Тамақты және сусындарды (жай судан басқа) бір мезгілде қабылдау ибандрон қышқылының биожетімділігін 90%-ға төмендетеді. Ибандрон қышқылын тамақтан 60 мин бұрын қабылдағанда биожетімділігінің маңызды төмендеуі байқалмайды. Ибандрон қышқылын қабылдағаннан кейін 60 минутқа жетпей тамақ немесе сұйықтық ішу оның биожетімділігін және сүйектің минералды тығыздығының (СМТ) артуын төмендетеді.

Таралуы

Жүйелік қан ағынына түскеннен кейін ибандрон қышқылы сүйек тінінде тез байланысады немесе несеппен бірге шығарылады. Қан айналымындағы препарат мөлшерінің шамамен 40-50%-ы сүйек тініне жақсы өтеді және сонда жиналады. Таралуының болжамды ақырғы көлемі - 90 л. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы - 85%.

Метаболизмі

Ибандрон қышқылының метаболизмі жөнінде деректер жоқ.

Шығарылуы

Ибандрон қышқылының сіңірілген фракциясы айналымдағы арнадан сүйектік сіңірілу арқылы (менопаузадан кейінгі әйелдердің шамамен 40-50%-да), ал қалған бөлігі өзгермеген күйінде бүйрек арқылы шығарылады. Қанға түспеген препарат бөлігі өзгермеген күйінде нәжіспен бірге шығарылады.

Дені сау әйелдерде менопаузадан кейін пероральді түрде енгізгенде Ибандрон қышқылының 150 мг таблеткаларының байқалған ақырғы жартылай шығарылу кезеңі 37-ден 157 сағатқа дейінді құрайды. Вена ішіне енгізуден және пероральді қабылдаудан кейін, сәйкесінше, 3 және 8 сағаттан соң препараттың қандағы концентрациясы тез төмендейді және ең жоғары мөлшердің 10%-ын құрайды.

Ибандрон қышқылының жалпы клиренсі төмен болады және 84-160 мл/мин құрайды. Бүйректік клиренсі (менопаузадан кейін дені сау әйелдерде шамамен 60 мл/мин) жалпы клиренстің 50-60%-ын құрайды және креатинин клиренсімен байланысты. Болжамды жалпы және бүйректік клиренсі арасындағы айырмашылық сүйек тінінің заттарды сіңіруінен білінеді.

Пациенттердің ерекше топтарындағы фармакокинетикасы

Жынысы

Ибандрон қышқылының фармакокинетикасы жынысқа байланысты емес.

Нәсілі

Еуропалық және азиаттық нәсілдердің өкілдерінде ибадрон қышқылының таралуында клиникалық тұрғыдан маңызды нәсіларалық айырмашылықтар байқалған жоқ. Африкалық нәсілге қатысты деректер жеткіліксіз.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде ибандрон қышқылының бүйректік клиренсі дозаға байланысты креатинин клиренсіне (КК) тәуелді болады. Бүйрек функциясының ауырлығы жеңіл немесе орташа жеткіліксіздігі бар (КК ≥30 мл/мин) пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес. 21 күн бойы препаратты 10 мг дозада пероральді түрде қабылдаған, бүйрек функциясының бұзылуы ауыр (КК <30 мл/мин) науқастарда қан плазмасындағы ибадрон қышқылының концентрациясы бүйрек функциясы қалыпты адамдардағыдан 2-3 есе жоғары. Бүйрек функциясының ауыр бұзылуында ибадрон қышқылының жалпы клиренсі минутына 44 мл-ге дейін төмендейді. Алайда жүйелік концентрацияларының артуы препараттың жағымдылығын нашарлатпайды.

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр функциясы бұзылған науқастарда ибадрон қышқылының фармакокинетикасы жөнінде деректер жоқ. Метаболизденбейтін, бірақ бүйрек арқылы және сүйек тініне сіңу жолымен шығарылатын ибадрон қышқылының клиренсінде бауыр елеулі рөл атқармайды. Сондықтан бауыр функциясы бұзылған науқастарда дозаны түзету қажет емес.

Егде жастағы пациенттер

Зерттелген фармакокинетикалық параметрлер жасқа байланысты емес. Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясының ықтимал төмендеуін ескерген жөн (жоғарыдағы



Не выявлено прямой зависимости эффективности ибандроновой кислоты от концентрации вещества в плазме крови.

Абсорбция

После перорального приема ибандроновая кислота быстро всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Концентрация в плазме крови линейно повышается при увеличении дозы до 50 мг и значительно больше - при дальнейшем повышении дозы. Максимальная концентрация достигается через 0,5-2 ч (медиана - 1 ч) после приема натощак, абсолютная биодоступность 0,6%. Одновременный прием пищи или напитков (кроме простой воды) снижает биодоступность ибандроновой кислоты на 90%. При приеме ибандроновой кислоты за 60 мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается. Прием пищи или жидкости менее чем через 60 мин после приема ибандроновой кислоты снижает ее биодоступность и вызываемое увеличение минеральной плотности кости (МПК).

Распределение

После попадания в системный кровоток ибандроновая кислота быстро связывается в костной ткани или выводится с мочой. Примерно 40-50% количества препарата, циркулирующего в крови, хорошо проникает в костную ткань и накапливается в ней. Кажущийся конечный объем распределения 90 л. Связь с белками плазмы крови 85 %.

Метаболизм

Не существует данных о метаболизме ибандроновой кислоты.

Выведение

Абсорбированная фракция ибандроновой кислоты выводится из циркуляторного русла посредством костной абсорбции (приблизительно 40-50% у женщин в постменопаузе), а остальная часть выводится в неизмененном виде почками. Часть препарата, не попавшая в кровь, выводится в неизмененном виде с калом.

Наблюдаемый конечный период полувыведения для таблетки 150 мг ибандроновой кислоты при пероральном введении у здоровых женщин в постменопаузе составляет от 37 до 157 ч. Концентрация препарата в крови снижается быстро и составляет 10% от максимальной за 3 и 8 ч после внутривенного и перорального приема соответственно.

Общий клиренс ибандроновой кислоты является низким и составляет 84-160 мл/мин. Почечный клиренс (примерно 60 мл/мин у здоровых женщин в постменопаузе) составляет 50-60% общего клиренса и связан с клиренсом креатинина. Разница между кажущимся общим и почечным клиренсом отражает усвоение вещества костной тканью.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пол

Фармакокинетика ибандроновой кислоты не зависит от пола.

Раса

Не выявлено клинически значимых межрасовых различий распределения ибандроновой кислоты у представителей европеоидной и азиатской расы. Относительно африканской расы данных недостаточно.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью почечный клиренс ибандроновой кислоты линейно зависит от клиренса креатинина (КК). Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (КК ≥30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У больных с тяжелым нарушением функции почек (КК <30 мл/мин), получавших препарат в дозе 10 мг перорально в течение 21 дня, концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови в 2-3 раза выше, чем у людей с нормальной функцией почек. При тяжелом нарушении функции почек общий клиренс ибандроновой кислоты снижается до 44 мл/мин. Однако увеличение системной концентрации не ухудшает переносимость препарата.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Данные о фармакокинетике ибандроновой кислоты у больных с нарушением функции печени отсутствуют. Печень не играет существенной роли в клиренсе ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выводится через почки и путем усвоения костной тканью. Поэтому для больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста

Изученные фармакокинетические параметры не зависят от возраста. Следует учесть возможное снижение функции почек у пожилых пациентов (см. выше раздел «Пациенты с почечной недостаточностью»).

Педиатрическая популяция

Данные о применении Ай-Фос у лиц моложе 18 лет отсутствуют.

Побочные действия

Жиі

- бас ауыру

- эзофагит, гастрит, гастро-эзофагеальді рефлюкс, диспепсия, жүректің айнуы, іштің ауыруы, диарея

- тері бөртпесі

- артралгия, миалгия, қаңқа-бұлшық еттің ауыруы, бұлшық еттің түйілуі, қаңқа-бұлшық еттің сіресуі

- тұмауға ұқсас синдром

Жиі емес

- бас айналу

- дисфагия, құсу, эзофагит, өңештің жара болуы, өңештің ойық жарасы немесе стриктурасы, құсу, метеоризм

- белдің ауыруы

- шаршау

- демікпенің өршуі

Сирек

жоғары сезімталдық, ангионевроздық ісіну, есекжем

көздің қабынуы (увеит, эписклерит және склерит)

дуоденит

беттің, еріннің, тілдің және тамақтың ісінуі, тыныс алу қиындығымен

ортан жіліктің атипиялық ұршықасты және диафизарлы сынулары

Өте сирек

- жақ сүйегінің остеонекрозы, сыртқы есту жолының остеонекрозы

- анафилаксиялық реакциялар (анафилаксиялық шок)

- Стивенс-Джонсон синдромы, мультиформалы эритема, буллезды дерматит



часто (≥1/100 до <1/10)

головная боль

эзофагит, гастрит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, диспепсия, тошнота, боли в животе, диарея

кожная сыпь

высыпание

артралгия, миалгия, скелетно-мышечная боль, мышечный спазм, скелетно-мышечная ригидность

гриппоподобный синдром

нечасто (≥1/1000 до <1/100)

головокружение

дисфагия, рвота, эзофагит, изъязвления пищевода, язва или стриктура пищевода, рвота, метеоризм

боли в пояснице

усталость

обострение астмы

редко (≥1/10000 до <1/1000)

повышенная чувствительность

глазное воспаление (увеит, эписклерит и склерит)

дуоденит

ангионевротический отек, отек лица, крапивница

атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедренной кости

очень редко (≥1/100000 до <1/10000)

- остеонекроз челюсти, остеонекроз наружного слухового прохода

- анафилактические реакции (анафилактический шок)

- синдром Стивенса - Джонсона, мультиформная эритема

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Гипокальцемия

Ай-Фос препаратын қолдануды бастағанға дейін гипокальциемияны және сүйек кемігі метаболизмінің және минералды заттардың алмасуының басқа да бұзылуларын түзеткен жөн. Пациенттер кальцийді және Д дәруменін жеткілікті мөлшерде пайдалануы керек.

Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар

Пероральді түрде енгізілетін бисфосфонаттар АІЖ жоғарғы бөлімдерінің шырышты қабықтарының жергілікті тітіркенуін туындатуы мүмкін. Осы ықтимал тітіркендіретін әсерлерімен және негізгі аурудың нашарлау потенциалымен байланысты, АІЖ жоғарғы бөлімдерінің бұзылулары (мысалы, белгілі Баррет синдромы, дисфагия, өңештің басқа да аурулары, гастрит, дуоденит немесе ойық жаралар) бар пациенттерге ибандрон қышқылын тағайындаған кезде сақтық танытқан жөн.

Ықтимал тітіркендіретін әсерлерімен және негізгі аурудың нашарлау қаупімен байланысты, АІЖ жоғарғы бөлімдерінің бұзылулары (мысалы, белгілі Баррет синдромы, дисфагия, өңештің басқа да аурулары, гастрит, дуоденит немесе ойық жаралар) бар пациенттерге ибандрон қышқылын тағайындаған кезде сақтық танытқан жөн. Ай-Фосты тағайындаған кезде осы аталған ауруларға көңіл бөлінуі тиіс.

Емдеуші дәрігер өңештің зақымдану симптомдарын анықтау тұрғысынан пациентті тексеруі тиіс. Өз кезегінде пациенттер жұтыну бұзылулары, одинофагия (тамақ өңеш арқылы өткен кезде ауыру сезімі), жұтқан кезде болатын ауыру, көкірек артының ауыруы, қыжыл пайда болған немесе күшейген кезде Ай-Фос қабылдауды тоқтатуы және дәрігерге қаралуы тиіс.

Өңеш тарапынан ауыр жағымсыз әсерлердің көрініс беру қаупі дәріні дозалау жөніндегі нұсқауларды орындамаған немесе тіпті өңештің тітіркену симптомдары пайда болғаннан кейін де бисфосфонаттарды пероральді түрде қабылдауды жалғастырған пациенттерде ұлғаяды.

Пациенттер дозалау жөніндегі нұсқауларға және оларды сақтауға аса көңіл аударуы тиіс. Ай-Фостың алғашқы дозасын вена ішіне енгізген кезде дамуы мүмкін, ауырлығы жеңіл немесе орташа тұмауға ұқсас өткінші синдром әдетте ұзаққа созылмайды және, медициналық араласымды қажет етпей, емдеу кезінде қайтады. АІЖ аурулары (қан кетусіз пептидтік ойық жараларды және ауруханаға жатқызуды, диспепсияны немесе рефлюкс ауруын қоса) бар пациенттерде АІЖ жоғарғы бөлімдері тарапынан жағымсыз әсерлер жиілігінің жоғарылауы байқалған жоқ.

Жақ сүйегінің остеонекрозы

Жақ сүйегінің остеонекрозы (ЖОН) көптеген жағдайларда стоматологиялық емшаралар қабылдаған, қатерлі жаңа түзілімдері бар науқастарда дамыды, бірақ кейде менопаузадан кейінгі остеопорозға немесе басқа ауруларға байланысты ем қабылдаған пациенттерде кездесті. Қатерлі жаңа түзілімдер, сәйкес келетін емдеу әдістері (сәулемен терапия, радиотерапия, кортикостероидтар), қатар жүретін аурулар (анемия, коагулопатия, инфекциялар, темекі тарту, бұрыннан бар стоматологиялық аурулар, ауыз қуысының жеткіліксіз гигиенасы) ЖОН-ның қауіп факторлары деп саналады. Қауіп факторлары бар пациенттер бисфосфонаттармен емдеуді бастағанға дейін стоматологтың тексерілуінен өтуі және қажетті емшаралар жүргізуі тиіс. Бисфосфонаттармен емделу барысында мұндай пациенттер инвазиялық стоматологиялық емшараларға жол бермегені жөн. Егер жақ сүйегінің остеонекрозы бисфосфонаттармен емдеу аясында дамыса, жақ сүйегіне хирургиялық араласым жүргізу жағдайды өршітуі мүмкін.

Стоматологиялық емшараларды керек ететін пациенттерде бисфосфонаттарды тоқтатудың ЖОН қаупін төмендететіні жөнінде деректер жоқ. Өз кезегінде, стоматологиялық операция бисфосфонаттарды қабылдау аясында дамыған ЖОН-ды өршітуі мүмкін. Сондықтан бисфосфонаттарды қабылдауды жалғастыру немесе тоқтату жөніндегі клиникалық шешім қаупі мен пайдасына баға бергеннен кейін жекелей қабылданады.

Ортан жіліктің атипиялық сынулары. Бисфосфонаттармен емдеу кезінде негізінен остеопорозды ұзақ емдеген пациенттерде атипиялық ұршықасты және диафизарлы сынулар жөнінде мәлімделді. Бұл көлденең немесе қысқа қиғаш сынулар ортан жіліктің кіші ұршық астынан айдаршық үсті дөңесі аймағына дейінгі кез келген жерінде болуы мүмкін. Бұл сынулар аздаған жарақаттардан кейін немесе мұндай жоқ болған кезде де болуы мүмкін, ал кейбір пациенттер сан немесе шап аймағының ауыруын бастан кешеді, олар көбіне көзге көрінетін кернеп сыну ерекшеліктерімен қабаттасады, және ол санның толық сынуы пайда болмас бұрын апта-айлар бойы жалғасады. Сынулар көбіне билатеральді болады; осылайша, санның ұзаққа созылған диафизарлы сынығына бисфосфонаттармен ем қабылдап жүрген пациенттерде контралатеральді санды тексеру қажет. Мұндай сынулардың нашар емделінетіні мәлімделді. Санның атипиялық сынуына күмәнді пациенттерде, пайда/қаупі арақатынасына жекелей берілген бағаға негіздей отырып, бисфосфонаттармен емдеуді үзу жөніндегі мәселені де қарастырған жөн.

Бисфосфонаттармен емдеу кезінде санында, жамбас-ортан жілік буынында немесе шабында пайда болған кез келген ауыруды пациенттердің мәлімдеп отыруына кеңес беріледі, және осындай симптомдары бар әрбір пациентте санның толық сынбағанына күмән болуы тиіс.

Сыртқы есту жолының остеонекрозы

Ұзақ емдеу кезінде сыртқы есту жолының остеонекрозы жағдайлары жөнінде мәлімделді. Сыртқы есту жолының остеонекрозы қаупінің ықтимал факторлары стероидтарды, химиотерапияны қолдану және/немесе инфекциялар немесе жарақаттар сияқты жергілікті қауіп факторлары болып табылады.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі

Ай-Фос препаратын клиникалық пайдалану тәжірибесі шектеулі болғандықтан, креатинин клиренсі минутына 30 мл-ден аз болатын пациенттерге ұсынылмайды.

Егде жастағы және бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны реттеу қажет емес.

Галактозаға төзбеушілік

Препараттың құрамында лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Лаппа лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер бұл дәрілік препаратты қабылдамағаны жөн.

Педиатрияда қолдану

18 жасқа толмаған балалардың қауіпсіздігі және тиімділігі анықталмаған.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік

Ай-Фос менопаузадан кейінгі әйелдерге ғана арналған және ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдерге қолданылмауы тиіс. Жүкті әйелдерде ибандрон қышқылын қолдану туралы жеткілікті мәліметтер жоқ. Ай-Фос жүктілік кезінде қабылдауға ұсынылмайды.

Емшекпен емізу

Ибандрон қышқылы емшек сүтіне бөлінетіні белгісіз. Бала емізетін егеуқұйрықтарға жүргізілген зерттеулер көктамыр ішіне енгізгеннен кейін сүтте ибандрон қышқылының төмен деңгейінің бар екенін көрсетті. Ай-Фос емшекпен емізу кезінде қабылдауға ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Ай-Фос препаратының автомобильді басқару қабілетіне немесе потенциалды қауіпті механизмдермен жұмыс жасауға ықпалы жөнінде деректер жоқ.



Гипокальцемия

До начала применения препарата Ай-Фос следует скорригировать гипокальциемию и другие нарушения метаболизма костной ткани и минерального обмена веществ. Пациентам следует употреблять достаточное количество кальция и витамина Д.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Перорально вводимые бисфосфонаты могут вызывать местное раздражение слизистой верхних отделов ЖКТ. В связи с данными возможными раздражающими эффектами и потенциалом для ухудшения основного заболевания, осторожность следует проявлять при назначении ибандроновой кислоты пациентам с имеющимися нарушениями в верхних отделах ЖКТ (например, известный синдром Баррета, дисфагия, другие заболевания пищевода, гастрит, дуоденит или язвы).

В связи с возможными раздражающими эффектами и риском для ухудшения основного заболевания, осторожность следует проявлять при назначении ибандроновой кислоты пациентам с имеющимися нарушениями в верхних отделах ЖКТ (например, известный синдром Баррета, дисфагия, другие заболевания пищевода, гастрит, дуоденит или язвы). Эти перечисленные заболевания, которые должны быть приняты во внимание при назначении Ай-Фос.

Лечащий врач должен обследовать пациентку на предмет выявления симптомов поражения пищевода. В свою очередь пациенты при появлении или усилении нарушения глотания, одинофагии (ощущение боли при прохождении пищи по пищеводу), боли при глотании, боли за грудиной, изжоге должны прекратить прием Ай-Фос и обратиться к врачу.

Риск проявления тяжелых неблагоприятных эффектов со стороны пищевода возрастает у пациентов, не соблюдающих рекомендаций по дозированию лекарства или продолжающих перорально принимать бисфосфонаты даже после появления симптомов раздражения пищевода.

Пациенты должны обращать особое внимание на рекомендации по дозированию и соблюдать их Преходящий гриппоподобный синдром, легкой или средней тяжести, развитие которого возможно при внутривенном введении первой дозы Ай-Фос, обычно длится недолго и проходит во время лечения, не требуя медицинского вмешательства. Не отмечено повышения частоты нежелательных эффектов со стороны верхних отделов ЖКТ у пациентов с заболеваниями ЖКТ (включая пептическую язву без кровотечения и госпитализации, диспепсию или рефлюкс-болезнь).

Остеонекроз челюсти

Остеонекроз челюсти (ОНЧ) в большинстве случаев развивался у больных злокачественными новообразованиями, которые подвергались стоматологическим процедурам, но иногда встречался у пациенток, получавших лечение по поводу постменопаузального остеопороза или других заболеваний. Факторами риска ОНЧ считают злокачественные новообразования, соответствующие им методы лечения (лучевая терапия, радиотерапия, кортикостероиды), сопутствующие заболевания (анемия, коагулопатия, инфекции, курение, существующие стоматологические заболевания, недостаточная гигиена полости рта). Пациентам с факторами риска следует пройти осмотр стоматолога и провести необходимые процедуры до начала лечения бисфосфонатами. На протяжении лечения бисфосфонатами таким пациентам следует избегать инвазивных стоматологических процедур. Если остеонекроз челюсти развился на фоне лечения бисфосфонатами, хирургическое вмешательство на челюсти может обострить состояние.

Не существует данных о том, что отмена бисфосфонатов у пациентов, нуждающихся в стоматологических процедурах, снижает риск ОНЧ. В свою очередь, стоматологическая операция может усугубить ОНЧ, который развился на фоне приема бисфосфонатов. Поэтому клиническое решение о продолжении или прекращении приема бисфосфонатов принимается индивидуально, после оценки риска и пользы.

Атипичные переломы бедреной кости. Сообщалось об атипичных подвертельных и диафизарных переломах при лечении бисфосфонатами, в основном у пациентов с длительной терапией остеопороза. Эти поперечные или короткие косые переломы могут произойти в любом месте бедренной кости от участка под малым вертелом до участка выше надмыщелковой выпуклости. Эти переломы случаются после незначительной травмы или при отсутствии таковой, а некоторые пациенты испытывают боли в бедре или паховой области, которые зачастую сопряжены с особенностями визуализации перелома напряжения, и продолжаются в течение недель-месяцев прежде чем появится завершенный перелом бедра. Переломы часто бывают билатеральными; таким образом, контралатеральное бедро необходимо исследовать у пациентов, получающих лечение бисфосфонатами с длительным диафизарным переломом бедра. Сообщалось также о плохом излечении таких переломов. Следует также рассмотреть вопрос о прерывании терапии бисфосфонатами у пациентов с подозрением на атипичный перелом бедра, основываясь на индивидуальной оценке соотношения польза/риск.

Во время лечения бисфосфонатами пациентам рекомендуется сообщать о любой боли в бедре, тазобедренном суставе или в паху, и у каждого пациента, имеющего подобные симптомы, должен быть заподозрен незавершенный перелом бедра.

Остеонекроз наружного слухового прохода

Сообщалось о случаях остеонекроза внешнего слухового канала при длительной терапии. Возможными факторами риска остеонекроза внешнего слухового канала являются применение стероидов, химиотерапии и/или местные факторы риска, такие как инфекции или травмы.

Почечная недостаточность

В связи с ограниченным опытом клинического использования препарата Ай-Фос не рекомендуют пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин.

Пожилым и пациентам с печеночной недостаточностью регулировки дозы не требуется.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать данный лекарственный препарат.

Препарат предназначен только для женщин в постменопаузе и не должен применяться женщинами репродуктивного возраста. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных о влиянии Ай-Фос на способность управлять автомобилем или на работу с потенциально опасными механизмами.

Показания

Сынуларға жол бермеу мақсатында әйелдердегі менопаузадан кейінгі остеопорозды емдеуде.



Лечение постменопаузального остеопороза у женщин с целью предупреждения переломов.

Противопоказания

- ибандрон қышқылына немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- гипокальциемия

- тағамның пассажы бұзылатын өңеш аурулары (өңештің стриктурасы, ахалазия)

- жүктілік және лактация кезеңі

- таблетканың қабылдағаннан кейін 60 минут бойы пациенттің тігінен түрегеліп тұра немесе отыра алмауы



- повышенная чувствительность к ибандроновой кислоте или другим компонентам препарата

- гипокальциемия

- заболевания пищевода, при которых нарушается пассаж пищи (стриктуры пищевода, ахалазия)

- беременность и период лактации

- невозможность пациента находится в вертикальном положении стоя или сидя в течение 60 мин после приема таблетки

С осторожностью

тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Лекарственное взаимодействие

Тағамдық өзара әрекеттесу

Құрамында кальций бар тағамдар, соның ішінде сүт және қатты тағам, тағамдық қоспалар, антацидтер және құрамында кальций және басқа да поливалентті катиондары (мысалы, алюминий, магний, темір) бар дәрілер препараттың сіңуін бұзуы мүмкін. Сондықтан пациенттер ибандрон қышқылын қабылдаудан кем дегенде 6 сағатқа тең кезең ішінде және Ай-Фосты қабылдағаннан кейін 1 сағат ішінде басқа пероральді дәрілік препараттарды қабылдамауы керек.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Н2-гистаминдік рецепторлар блокаторларымен немесе асқазанда рН-ты арттыратын басқа препараттармен бір мезгілде қолданған кезде ибандрон қышқылының дозасын түзету қажет емес.

Ибандрон қышқылы Р450 цитохромының негізгі изоферменттерінің белсенділігіне ықпалын тигізбейді.

Тамоксифенмен немесе гормонның орнын басатын еммен (эстроген) өзара әрекеттесуі үшін қандай да болсын потенциал жоқ.

Ранитидинді в/і енгізу ибандрон қышқылының биожетімділігін 20%-ға арттырады.

Көптеген миеломасы бар пациенттерде мелфаланмен/преднизолонмен бір мезгілде енгізген кезде өзара әрекеттесу байқалған жоқ.

Емдік концентрацияларда ибандрон қышқылы қан плазмасы ақуыздарымен әлсіз байланысады, сондықтан оның ақуыздармен байланысқан жерінен басқа дәрілік заттарды ығыстырып шығаруы екіталай. Ибандрон қышқылы тек бүйрек арқылы шығарылады және қандай да болсын биотрансформацияға ұшырамайды. Ибандрон қышқылын енгізу жолына басқа препараттарды шығаруға қатысатын қандай да болсын тасымалдау жүйесі енбейді.

Ацетилсалицил қышқылы және қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП) асқазан-ішек жолының (АІЖ) шырышты қабығының тітіркенуін туындатуы мүмкін. ҚҚСП-ды Ай-Фос препаратымен бір мезгілде қолданғанда аса сақтық танытқан жөн.



Продукты, содержащие кальций, в том числе молоко и твердая пища, пищевые добавки, антациды и лекарства, содержащие кальций и другие поливалентные катионы (например, алюминий, магний, железо), могут нарушать всасывание препарата. Поэтому пациентам не следует принимать другие пероральные лекарственные препараты в течение периода, равного как минимум 6 часам до приема ибандроновой кислоты и в течение 1 часа после приема Ай-Фос.

Биcфосфонаты, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут вызывать раздражение слизистой желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Следует проявлять особую осторожность при применении НПВП одновременно с препаратом Ай-Фос.

Ранитидин в/в увеличивает биодоступность ибандроновой кислоты на 20%.

Коррекции дозы ибандроновой кислоты при одновременном применении с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов или другими препаратами, увеличивающими рН в желудке, не требуется.

Ибандроновая кислота не влияет на активность основных изоферментов системы цитохрома Р450.

Отсутствует какой-либо потенциал для взаимодействия с тамоксифеном или гормонозаменительной терапией (эстроген).

У пациентов с множественной миеломой не отмечено взаимодействие при одновременном введении с мелфаланом/преднизолоном.

В терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови, и поэтому, маловероятно, что она будет вытеснять из участков связывания с белками другие лекарственные средства. Ибандроновая кислота выводится только через почки и не подвергается какой-либо биотрансформации. Путь выведения ибандроновой кислоты не включает какие-либо транспортные системы, участвующие в выведении других препаратов.