АЦЦ АКТИВ 0,6 N10 ПОРОШОК

Лекарственная форма

Порошок для приема внутрь 600 мг

Состав

1 пакетик содержит:

• активное вещество - ацетилцистеин 600.00 мг,
  
  вспомогательные вещества: глицерила трипальмитат, полисорбат 65, сорбитол, ксилитол, кислота лимонная безводная, мононатрия цитрат, магния цитрат, натрия кармеллоза, аспартам, ароматизатор Ежевика «В» код 404, магния стеарат
  
  состав ароматизатора Ежевика «В» код 404:
  
  натуральный/идентичный натуральному жидкий ароматизатор, тип «дикая ягода», код 5752
• идентичный натуральному жидкий ароматизатор, тип «ежевика», код 5337
• ванилин
• мальтодекстрин
• маннитол
• глюконолактон
• сорбитол
• кремния диоксид коллоидный безводный
• магния карбонат

Фармакодинамика

Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеин. Эффективность ацетилцистеина является секретолитической и мукорегуляторной в области дыхательных путей. Он разрывает дисульфидные связи между мукополисахаридными цепочками и оказывает деполимеризующее действие на ДНК-цепи. Благодаря этим механизмам вязкость мокроты уменьшается, это улучшает ее отделение и облегчает кашель.

Альтернативный механизм ацетилцистеина основывается на детоксикационном (антиоксидантном) свойстве, а именно способности его реактивной сульфгидрильной (SH) группы связывать и обезвреживать химические радикалы.

Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, что важно для детоксикации ядовитых веществ. Это объясняет его действие в качестве антидота при интоксикациях парацетамолом.

Фармакокинетика

После приёма внутрь ацетилцистеин быстро и практически полностью абсорбируется.

Из-за высокого эффекта "первого прохождения" через печень, биодоступность ацетилцистеина очень низкая (примерно 10 %).

Максимальные концентрации в плазме достигаются через 1-3 ч. Максимальная концентрация в плазме метаболита цистеина составляет около 2 мкмоль/л. Связывание ацетилцистеина c белками плазмы составляет примерно 50 %.

Ацетилцистеин быстро метаболизируется в печени в цистеин, фармакологически активный метаболит, а также диацетилцистин, цистин и различные смешанные дисульфиды. Ацетилцистеин и его метаболиты встречаются в трех различных формах в организме:

• частично в свободной форме
• частично в виде инкорпорированных аминокислот

Побочные действия

Не часто (≥1/1000, <1/100)

- аллергические реакции (зуд, крапивница, кожная сыпь, отек Квинке, ангионевротический отек, экзантема)

- тахикардия

- артериальная гипотензия

- головная боль

- звон в ушах

- лихорадка

- стоматит, боли в животе, диарея, рвота, изжога и тошнота

Редко (≥1/10000, <1/1000)

- одышка, бронхоспазм преимущественно у пациентов с повышенной реактивностью бронхиальной системы, связанной с бронхиальной астмой

- диспепсия

Очень редко (<1/10 000)

- анафилактические реакции, вплоть до анафилактического шока

- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

- геморрагия (кровотечения и кровоизлияния, частично связанные с реакциями повышенной чувствительности)

Неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным)

- отек лица

Уменьшение агрегации тромбоцитов крови в присутствии ацетилцистеина было подтверждено различными исследованиями. В настоящее время клиническая значимость еще не выяснена.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Во время применения ацетилцистеина в очень редких случаях наблюдалось возникновение тяжелых кожных аллергических реакций (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла). В случае возникновения кожных аллергических реакций пациенту следует немедленно прекратить прием ацетилцистеина и обратиться к врачу.

Следует соблюдать осторожность при применении ацетилцистеина у пациентов с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно у пациентов, принимающих одновременно препараты с известными негативными желудочными эффектами.

Во время применения ацетилцистеина необходимо проводить тщательный мониторинг пациентов с бронхиальной астмой. При возникновении бронхоспазма необходимо прекратить прием ацетилцистеина.

Пациентам с непереносимостью гистамина следует принимать ацетилцистеин короткими курсами, из-за влияния на метаболизм самого гистамина возможным появлением симптомов непереносимости (например, головная боль, насморк, зуд).

Применение ацетилцистеина, особенно в начале лечения, может привести к разжижению мокроты в бронхах и одновременно увеличению ее объема. Если пациент не может отхаркивать мокроту, то чтобы избежать задержки мокроты применяются:

• постуральный дренаж и аспирация

Показания

Секретолитическая терапия при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей (бронхов и лёгких), сопровождающиеся нарушением образования и выведения мокроты.

Противопоказания

- гиперчувствительность к ацетилцистеину или другим вспомогательным веществам препарата

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- наследственная непереносимость фруктозы (из-за содержания сорбитола)

- фенилкетонурия (из-за содержания аспартама)

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Исследования о взаимодействии проводились только у взрослых.

Одновременное применение ацетилцистеина и противокашлевых средств может вызвать опасный секреторный застой вследствие уменьшения кашлевого рефлекса. Поэтому следует с особой осторожностью применять данный вариант в комбинированной терапии.

Имеется информация о взаимодействии между антибиотиками (тетрациклины, (исключая доксициклин), цефалоспорины, аминогликозиды, пенициллины) и ацетилцистеином, которые относятся к ин витро испытаниям, когда при применении этих препаратов наблюдалось снижение эффективности антибиотиков. Однако, в качестве меры предосторожности, рекомендуется принимать пероральные антибиотики, по меньшей мере, через два часа после применения ацетилцистеина. Это не относится к цефиксиму и лоракарбефу.

Применение активированного угля может ослабить действие ацетилцистеина.

Совместное применение ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению вазодилататорных и антиагрегантных эффектов глицерилтринитрата (нитроглицерина). Если одновременное применение нитроглицерина и ацетилцистеина считается необходимым, то следует мониторировать у пациента потенциальную возможность развития гипотензии, которая может быть серьезной и может проявляться в виде головной боли.

Ацетилцистеин может влиять на колориметрический количественный анализ определения салицилатов.

Ацетилцистеин может влиять на результаты анализа кетоновых тел при анализе мочи.