ДИАФЛЕКС 0,05 N30 КАПС

Лекарственная форма

Капсулы, 50 мг

Состав

Одна капсула содержит:

• активное вещество - диацереин 50.0 мг
• вспомогательные вещества: магния стеарат
• лактозы моногидрат
• состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171)
• железа оксид желтый (Е172)
• желатин

Фармакодинамика

Диафлекс активизирует восстановление хрящей, стимулируя выработку TGF-b, который приводит в действие хондроциты и стимулирует выработку коллагена II типа, протеогликана и гиалуронана. Реин, активный метаболит диацереина, снижает выработку металлопротеиназы-1, -3, -9 и -13 и оказывает хондропротективный эффект.

Оказывает противовоспалительную активность на моделях острого воспаления. Диафлекс не ингибирует синтез простагландинов. Диафлекс восстанавливает изменения в костном метаболизме, сохраняя минеральную плотность кости, посредством улучшения баланса формова-ние/абсорбция.

Фармакокинетика

При приеме внутрь диацереин подвергается полному деацетилированию в его активный метаболит реин еще до попадания в системный кровоток. Видимая биодоступность реина 35-60%. Стабильная концентрация достигается к третьему приему и период полувыведения в среднем составляет 7-8 часов. Прием диацереина с пищей задерживает системную абсорбцию, но увеличивает количество всасываемого вещества на 25%. После приема внутрь максимум концентрации в плазме крови достигается через 2,2 часа и составляет 3,2 мг/л.

Объем распределения после приема внутрь однократной дозы диацереина 50 мг составляет 13,2 л. Реин хорошо связывается с белками плазмы крови – до 99%.

Реин превращается в печени в глюкуронид (60%) или сульфат (20%). До 20% неизмененного реина и основная часть метаболитов выводятся почками. После введения однократной дозы диацереина 50 мг период полувыведения составлял 4,3 часа, видимый общий клиренс плазмы крови – 1,6 л/час, почечный клиренс - 0,13 л/час.

Побочные действия

Очень часто

- диарея

Часто

- мягкий стул, абдоминальная боль

Редко

- зуд, экзема, сыпь

- пигментация слизистой оболочки прямой кишки

- темно-желтый цвет мочи

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Диафлекс действует медленно, анальгетический эффект проявляется через 30 – 45 дней и в данный период может быть необходимо одновременное назначение анальгетиков и противовоспалительных средств. Пациенты с ранее присутствующими энтероколитами, с тяжелой почечной недостаточностью должны применять данный препарат с крайней осторожностью под строгим наблюдением врача.

Лекарственное средство может привести к окрашиванию мочи в насыщен-ный желтый цвет.

В состав препарата входит лактоза, пациентам с наследственной переноси-мостью галактозы, дефицитом лактозы (Lapp) или синдромом слабого поглощения глюкозы, галактозы, не следует принимать данный препарат.

Особенности влияние лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Показания

- симптоматическое лечение остеоартрита тазобедренного и коленного суставов при отсутствии необходимости достижения быстрого эффекта.

Не рекомендуется при быстро прогрессирующем остеоартрите тазобедренного и коленного суставов вследствие медленного развития клинического эффекта лекарственного средства.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к диацереину, или любому компоненту

препарата

- колопатия (язвенный ректаколит, болезнь Крона)

- окклюзионный или субокклюзионный синдром

- болевые абдоминальные синдромы неустановленной этиологии

- тяжелые нарушения функции печени

- детский возраст до 18 лет

- беременность и период лактации.

Лекарственное взаимодействие

Нужно проявить особое внимание при ассоциации диацереина с некоторы-ми лекарственными средствами принимаемые при заболеваниях желудоч-но-кишечного тракта (соли, оксиды и гидроксиды алюминия, кальций и магний).

Возможно некоторое потенцирование мочегонных средств.