Лекарственная форма
Ішке қабылдау үшін суспензия дайындауға арналған түйіршіктер,
100 мг/2 г
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг/2 г
Состав
Дәрілік препараттың құрамы
Бір пакеттің ішінде
белсенді зат - нимесулид 100.0 мг,
қосымша заттар:
- макрогол цетостеарил эфирі
- сусыз лимон қышқылы
- коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы
- апельсин хош иістендіргіші
- сахароза
Один пакетик содержит
активное вещество - нимесулид 100.00 мг,
вспомогательные вещества:
- макрогола цетостеариловый эфир
- кислота лимонная безводная
- кремния диоксид коллоидный безводный
- ароматизатор апельсиновый
- сахароза
Фармакодинамика
Нестероидное противовоспалительное средство. Обладает большим сродством к циклооксигеназе-2 (ЦОГ-2) при наличии менее выраженной ЦОГ-1 ингибирующей активности. Образование ЦОГ-2 индуцируется при воспалении биологически активными веществами (цитокины, эндоксины). Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие за счет ингибирования ЦОГ-2, что приводит к угнетению синтеза простагландинов, участвующих в формировании отека и боли при воспалении. Препарат также подавляет фактор активации тромбоцитов, фактор некроза опухолей альфа, высвобождение гистамина и протеиназ. Угнетает перекисное окисление липидов, не влияет на гемостаз и фагоцитоз.
Побочные действия
Жиі:
- - диарея*
- жүрек айнуы*
- құсу*
- бауыр ферменттерінің жоғары деңгейі
- бауыр ферменттерінің жоғары белсенділігі
Жиі емес:
- бас айналу*
- Артериялық гипертензия*
Сирек:
- анемия* - эозинофилия*
- жоғары сезімталдық*
- гиперкалиемия*
- қорқыныш сезімі* - күйгелектік*
- қорқынышты түс көру*
- көрудің бұлыңғырлануы*
- тахикардия*
- геморрагия* - артериялық қысымның тұрақсыздығы*
- «қан кернеулері»*
- эритема* - дерматит*
- дизурия* - гематурия*
- дімкәстану* - астения*
Өте сирек:
- тромбоцитопения - панцитопения
- пурпура
- анафилаксия
- бас ауыруы - ұйқышылдық
- энцефалопатия ( Рейе синдромы)
- көрудің бұзылуы - вертиго
- демікпе - бронх түйілуі
- гастрит* - іштің ауыруы
- диспепсия
- стоматит
- қарамай тәрізді нәжіс
- гепатит - шұғыл дамыған (фульминантты) гепатит (өліммен аяқталған жағдайларды қоса)
- сарғаю
- холестаз
- есекжем - ангионевроздық ісіну
- беттің ісінуі
- полиморфты эритема
- Стивенс-Джонсон синдромы
- уытты эпидермальді некролиз
- несеп шығарудың іркілуі* - бүйрек жеткіліксіздігі
- олигурия
- интерстициальді нефрит
- гипотермия
- ентігу*
- іш қату* - метеоризм*
- асқазан-ішектен қан кету
- ойық жара және тесілу
- 12-елі ішектің
- ойық жараның және асқазанның тесілуі
- қышыну* - бөртпе*
- қатты терлеу*
- ісіну*
Белгісіз жиілікпен:
- тіркелген дәрілік бөртпе («Арнайы сақтандырулар» бөлімін қараңыз)
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем Редко Анемия*
Эозинофилия*
Очень редко Тромбоцитопения
Панцитопения
Пурпура
Расстройства иммунной системы.Редко Повышенная чувствительность*
Очень редко Анафилаксия
Расстройства метаболизма Редко Гиперкалиемия*
Психические расстройства.Редко Чувство страха*
Нервозность*
Ночные кошмарные сновидения*
Нарушения со стороны нервной системы Иногда Головокружение*
Очень редко Головная боль
Сонливость
Энцефалопатия (синдром Рейе)
Нарушения со стороны органов зрения Редко Нечеткое зрение*
Очень редко Нарушение зрения
Нарушения слуха и ве-стибулярного аппарата Очень редко Вертиго
Нарушения со стороны сердца Редко Тахикардия*
Сосудистые нарушения Иногда Артериальная гипертензия*
Редко Геморрагия*
Лабильность артериального давления*
"Приливы"*
Нарушения со стороны дыхательных путей Иногда Одышка*
Очень редко Астма
Бронхоспазм
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто Диарея*
Тошнота*
Рвота*
Иногда Запор *
Метеоризм *
Желудудочно-кишечное кровотечение
Язва и перфорация
12-перстной кишки
Язва и перфорация желудка
Очень редко Гастрит *
Боль в животе
Диспепсия
Стоматит
Дегтеобразный стул
Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы Часто Повышенный уровень ферментов печени
Очень редко Гепатит
Молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы)
Желтуха
Холестаз
Патология кожи и подкожной клетчатки Иногда Зуд*
Сыпь*
Повышенная потливость*
Редко Эритема*
Дерматит*
Очень редко Крапивница
Ангионевротический отек
Отек лица
Эритема полиформная
Синдром Стивенса-Джонсона
Токсический эпидермальный некролиз
Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы Редко Дизурия*
Гематурия*
Очень редко Задержка мочеиспускания*
Почечная недостаточность
Олигурия
Интерстициальный нефрит
Общие нарушения и местные реакции на препарат Иногда Отек*
Редко Недомогание *
Астения *
Очень редко Гипотермия
Лабораторные показатели Часто Повышенная активность ферментов печени
*частота основана на результатах клинических испытаний
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Қолайсыз жағымсыз әсерлерді ауру симптомдарын (асқазан-ішек жолы мен жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан болатын қауіптер) бақылау үшін қажетті ең аз ұзақтықта ең аз тиімді дозаны пайдалана отырып, мейлінше азайтуға болады.
Симптоматикасы жақсармаған жағдайда препаратпен емдеуді тоқтату керек.
Егде жастағы пациенттерде қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға жағымсыз реакциялар жиілігі жоғарылауы мүмкін, әсіресе асқазан-ішектен қан кету және тесілу жиілігі, бұл кейбір жағдайларда өлімге әкеп соғуы мүмкін; егде жастағы пациенттерде бүйрек, бауыр және жүрек функциясының бұзылуы орын алуы мүмкін. Сондықтан мұндай пациенттерге тиісті клиникалық бақылау жүргізу ұсынылады.
Бауыр тарапынан бұзылулар
Бауыр тарапынан ауыр реакциялардың сирек жағдайлары, оның ішінде құрамында нимесулид бар дәрілік препараттарды қолданумен байланысты өліммен аяқталған өте сирек жағдайлар туралы хабарланады. Нимелид препаратымен емдеу кезінде бауырдың зақымдану симптомдарына ұқсас симптомдарды сезінетін пациенттер (мысалы, анорексия, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, қажу, күңгірт несеп) немесе бауыр функциясын зертханалық талдау деректері қалыпты мәндерден ауытқитын пациенттер препаратпен емдеуді тоқтатуы тиіс. Нимесулидті мұндай пациенттерге қайта тағайындау қарсы көрсетілімді. Бауырдың көп жағдайда қайтымды зақымдануы туралы препараттың қысқа мерзімді әсерінен кейін хабарланады.
Нимелидпен емдеу кезінде пациент басқа анальгетиктерді қабылдаудан бас тартуы керек. Нимелидті және басқа ҚҚСП, оның ішінде циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерін қатар қолданудан аулақ болу керек.
Нимесулид қабылдаған және тұмауға немесе суық тиюге ұқсас симптомдары бар пациенттер препаратпен емдеуді тоқтатуы керек.
Асқазан-ішек жолының тарапынан бұзылу:
- Барлық ҚҚСП қабылдаған кезде
- хабаршы симптомдардың болуымен немесе болмауымен немесе анамнезінде асқазан-ішек жолының ауыр бұзылысының болуымен емдеу кезінде кез келген сәтте асқазан-ішектен қан кету
- ойық жара және өмірге қауіп төндіретін ойық жараның тесілуі пайда болуы мүмкін
Анамнезінде ойық жарасы бар пациенттерде, әсіресе қан құйылумен немесе тесілумен асқынған пациенттерде, сондай-ақ егде жастағы пациенттерде асқазан-ішектен қан кетудің, ойық жараның немесе ойық жара тесілуінің туындау қаупі қабынуға қарсы стероидты емес препараттың дозасы ұлғайған сайын артады.Бұл пациенттер үшін емдеуді ең аз ықтимал дозадан бастаған жөн.Осы пациенттер үшін, сондай-ақ аспириннің немесе асқазан-ішек ауруларының туындау қаупін арттыратын басқа да препараттардың қатарлас төмен дозаларын қабылдайтын пациенттер үшін қорғаныш заттарын (мысалы, мизопростолды немесе протонды сорғы тежегіштерін) қолдана отырып, біріктірілген емді қолдану мүмкіндігін қарастыру керек.
Асқазан-ішек жолы уытты зақымданған пациенттер, әсіресе егде жастағылар, асқазан-ішек жолының тұсында туындайтын кез келген әдеттен тыс симптомдар туралы (әсіресе, асқазан-ішектен қан кетулер туралы) хабарлауы тиіс..Бұл әсіресе емдеудің бастапқы кезеңдерінде маңызды.
Асқазан-ішектен қан кету, ойық жаралардың туындауы немесе тесілулер хабаршы симптомдардың болуына немесе анамнезінде АІЖ тарапынан патологияның бар болуына қарамастан емдеудің әртүрлі кезеңдерінде байқалды.Егер асқазан-ішектен қан кету немесе асқазан-ішек жолының ойық жарасы болса, нимесулидпен емдеуді дереу тоқтату керек.Нимелидті анамнезінде асқазан-ішек жолының аурулары (пептидтік ойық жараны, асқазан-ішектен қан кетуді, спецификалық емес ойық жаралы колитті немесе Крон ауруын қоса) бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек.
Ойық жара немесе қан кету қаупін арттыруы мүмкін қатарлас препараттарды қабылдайтын пациенттер, мысалы, пероральді кортикостероидтар, варфарин сияқты антикоагулянттар, серотонинді қайта сіңіру селективті тежегіштері немесе аспирин сияқты антитромбоцитарлық дәрілер препаратты қабылдау кезінде сақтықты ұстану қажеттілігі туралы хабардар етілуі тиіс.
Нимелид препаратын қабылдайтын пациенттерде асқазан-ішектен қан кету немесе ойық жара пайда болған жағдайда препаратпен емдеуді тоқтату керек.
ҚҚСП анамнезінде асқазан-ішек аурулары (спецификалық емес ойық жаралы колит, Крон ауруы) бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек, себебі осы аурулардың өршуі орын алуы мүмкін.
Тері тарапынан бұзылулар
Қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға терінің өте сирек кездесетін реакциялары туралы деректер бар, олардың кейбіреулері өлімге әкеп соғуы мүмкін.Соның ішінде эксфолиативті дерматит, Стивенс - Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз.Шамасы, емнің бастапқы кезеңінде пациенттер тері реакцияларының анағұрлым жоғары даму қаупіне ұшырайды.Нимелидті тері бөртпесінің алғашқы белгілері, шырышты қабықтардың зақымдануы және аллергиялық реакцияның басқа белгілері кезінде тоқтату керек.
Нимесулидті қолдану кезінде тіркелген дәрілік бөртпе (ТДБ) жағдайлары туралы хабарланды.
Нимесулидті анамнезінде нимесулидпен байланысты ТДБ бар пациенттерге қайта тағайындауға болмайды («Дәрілік препаратты стандартты қолдану кезінде пайда болатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және бұл жағдайда қабылдануы тиіс шаралар» бөлімін қараңыз).
Бүйрек тарапынан бұзылулар
Бүйрек немесе жүрек жеткіліксіздігіне шалдыққан пациенттерде Нимелидті сақтықпен қолдану керек, себебі препарат бүйрек функциясын нашарлатуы мүмкін.Бұл жағдайда емдеуді тоқтату керек.
Фертильділікке әсері
Нимесулидті қолдану әйелдің фертильділігін төмендетуі мүмкін, сондықтан оны жүктілікті жоспарлаған әйелдерге тағайындау ұсынылмайды.Бала біту кінәраттары бар немесе бедеулікке тексеруден өтіп жүрген әйелдерде Нимелидті тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек.
Нимелид құрамында сахароза бар.Бұл препарат сирек тұқым қуалайтын фруктоза көтере алмаушылығының, глюкоза-галактоза мальабсорбциясының немесе сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігінің кінәраттары бар пациенттерге тағайындалмауы тиіс.
Жүрек-қантамыр және цереброваскулярлық жүйелер тарапынан бұзылулар:
- Артериялық гипертензиясы және/немесе анамнезінде әлсіз/орташа жедел жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге
- сондай-ақ ҚҚСП ем қолдануға реакция ретінде организмде сұйықтықтың іркілуі және ісіну пайда болған пациенттерге жай-күйін тиісті бақылау және дәрігердің кеңесін алу талап етіледі
Клиникалық зерттеулер мен эпидемиологиялық деректер қабынуға қарсы стероидты емес кейбір препараттар, әсіресе жоғары дозаларда және ұзақ уақыт қолданғанда артериялық тромбоздық оқиғалардың (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) пайда болуының елеусіз қаупіне әкелуі мүмкін деген қорытынды жасауға мүмкіндік береді.
Нимесулидті қолдану кезінде мұндай оқиғалардың пайда болу қаупін жоққа шығару үшін деректер жеткіліксіз.
Бақыланбайтын артериялық гипертензиясы, жүректің ишемиялық ауруы, шеткері артериялардың ауруы және/немесе цереброваскулярлық ауруы бар пациенттерге нимесулидті жағдайды мұқият бағалағаннан кейін тағайындау керек.Жүрек-қантамыр аурулары дамуының қауіп факторлары бар пациенттерді (мысалы, артериялық гипертония, гиперлипидемия, қант диабеті, шылым шегу кезінде) ұзаққа созылатын емді бастар алдында жағдайды дәл сондай мұқият қарастыру керек.
Нимесулид тромбоциттер функциясына әсер етуі мүмкін болғандықтан, оны геморрагиялық диатезі бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек.Алайда, Нимелид жүрек-қантамыр ауруларының профилактикасында ацетилсалицил қышқылын алмастырмайды.
Жүктілік және лактация кезеңі
Нимелид жүктілік кезінде қолдануға қарсы көрсетілімді.
Лактация кезеңінде препаратты қолдану қажет болған жағдайда, бала емізуді тоқтату туралы мәселені шешу керек.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препаратты қолданған кезде бас айналу және ұйқышылдық сияқты жағымсыз құбылыстардың пайда болуы мүмкін екендігіне байланысты назардың жоғары шоғырлануын, жылдам психикалық және қимыл-қозғалыс реакцияларын талап ететін қызметтің әлеуетті қауіпті түрлерімен айналысатын пациенттерге оны тағайындағанда сақ болу керек.
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, используя наименьшую эффективную дозу при наименьшей длительности, необходимой для контроля симптомов заболевания (риски со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы).
При отсутствии улучшения симптоматики терапию препаратом следует отменить.
У пациентов пожилого возраста может быть повышена частота неблагоприятных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, особенно, частота желудочно-кишечных кровотечений и прободения, что может быть в некоторых случаях смертельно опасным; у пациентов пожилого возраста могут быть также нарушения функции почек, печени и сердца.Поэтому таким пациентам рекомендуется проведение соответствующего клинического наблюдения.
Нарушение со стороны печени
Сообщается о редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, об очень редких случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих лекарственных препаратов.Пациенты, ощущающие симптомы, похожие на симптомы поражения печени во время лечения препаратом Нимелид (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи) или пациенты, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, должны отменить лечение препаратом.Повторное назначение нимесулида таким пациентам противопоказано.Сообщается о поражении печени, в большинстве случаев обратимом, после кратковременного воздействия препарата.
Во время лечения Нимелидом пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков.Следует избегать сопутствующего применения Нимелида и других НПВП, в том числе, селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.
Пациенты, получавшие нимесулид и у которых развились симптомы, похожие на грипп или простуду, должны отменить лечение препаратом.
Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта:
- Сообщалось
- что при приеме всех НПВП
- в любой момент во время лечения
- с наличием или без наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезных нарушений желудочно-кишечного тракта
- могут возникать желудочно-кишечное кровотечение
- язва и прободение язвы
- которые могут угрожать жизни
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата, у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно, осложненной кровоизлиянием или прободением, а также у пожилых пациентов.Для этих пациентов лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы.Для этих пациентов, а также пациентов, которые принимают сопутствующие низкие дозы аспирина или других препаратов, увеличивающих риск возникновения желудочно-кишечного заболевания, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением защитных веществ (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса).Пациенты с токсическим поражением желудочно-кишечного тракта, особенно, пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области желудочно-кишечного тракта (особенно, о желудочно-кишечных кровотечениях).Это особенно важно на начальных стадиях лечения.
Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв или перфорации отмечались на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе патологии со стороны ЖКТ.Если имеется желудочно-кишечное кровотечение или изъязвление желудочно-кишечного тракта, лечение нимесулидом следует немедленно прервать.Нимелид следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (включая пептическую язву, желудочно-кишечное кровотечение, неспецифический язвенный колит или болезнь Крона).Пациенты, принимающие сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как аспирин, должны быть информированы о необходимости соблюдения осторожности при приеме препарата.В случае возникновения у пациентов, получающих препарат Нимелид, желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение препаратом следует отменить.НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.Нарушения со стороны кожи
Имеются данные об очень редких случаях серьезных кожных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, некоторые из которых могут быть смертельно опасны.В том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз .По всей видимости, наибольшему риску развития кожных реакций пациенты подвержены в начальный период терапии.Нимелид следует отменить при первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек и других признаках аллергической реакции.Нарушения со стороны почек
У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью Нимелид следует
применять с осторожностью, поскольку препарат может ухудшить функцию
почек.В этом случае лечение следует отменить.Воздействие на фертильность
Применение нимесулида может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность.У женщин, у которых имеются проблемы с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены Нимелида.Нимелид содержит сахарозу.Данный препарат не должен назначаться пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, или недостаточностью сахарaзы-изомальтазы.Нарушения со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной систем:
- Пациентам с артериальной гипертензией и/или слабой/умеренной острой сердечной недостаточностью в анамнезе
- а также пациентам с возникновением задержки жидкости в организме и отеков как реакции на применение терапии НПВП
- требуется соответствующий контроль состояния и консультации врача.Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том
- что некоторые нестероидные противовоспалительные препараты
- особенно
- в высоких дозах и при длительном применении
- могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических событий (например
- инфаркта миокарда или инсульта)
Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферийных артерий и/или цереброваскулярным заболеванием, нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния.Столь же тщательное рассмотрение состояния должно быть выполнено перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (например, при артериальной гипертонии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении).Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациента с геморрагическим диатезом.Однако, Нимелид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.Беременность и период лактации
Нимелид противопоказан к применению при беременности.При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
В связи с тем, что при применении препарата возможно возникновение таких побочных явлений, как головокружение и сонливость, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации
внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Показания
- жедел ауырсынуды емдеуде
- бастапқы дисменореяда
Нимесулидті тек екінші желілі препарат ретінде тағайындау керек.
Нимесулидпен емдеу туралы шешім нақты пациент үшін барлық қауіптерді бағалау негізінде қабылдануы тиіс.
- лечение острых болей
- первичная дисменорея
Нимесулид следует назначать только в качестве препарата второй линии.
Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.
Противопоказания
- нимесулидке немесе препараттың қандай да бір компонентіне жоғары сезімталдық
- ацетилсалицил қышқылын немесе қабынуға қарсы басқа стероидты емес препараттарды қабылдауға байланысты анамнездегі гиперергиялық реакциялар (мысалы, бронх түйілуі, ринит, есекжем)
- асқыну кезеңіндегі асқазанның немесе он екі елі ішектің ойық жара ауруы, қайталанатын ойық жара ауруы немесе анамнездегі асқазан-ішектен қан кету
- анамнезінде цереброваскулярлық қан кетулердің немесе басқа қан құйылулардың, сондай-ақ қанауға ұласатын аурулардың бар болуы
- қан ұюының ауыр бұзылулары
- жүректің ауыр жеткіліксіздігі
- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі <30 мл/мин)
- анамнездегі препаратты қолданумен байланысты гепатоуытты реакциялар
- бауыр жеткіліксіздігі
- ықтимал гепатоуыттылығы бар басқа заттарды қатар қабылдау
- жүктілік және бала емізу кезеңі
- алкоголизм, есірткіге тәуелділік
- 12 жасқа дейінгі балалар
- суық тию немесе тұмау симптомдары бар пациенттер.
- повышенная чувствительность к нимесулиду или какому-либо компоненту препарата
- гиперергические реакции в анамнезе (например, бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в период обострения, рецидивирующая язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе
- наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью
- тяжелые нарушения свертывания крови
- тяжелая сердечная недостаточность
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин)
- гепатотоксические реакции на применение препарата в анамнезе
- печеночная недостаточность
- сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксич-
ностью
- период беременности и кормления грудью
- алкоголизм, наркозависимость
- детский возраст до 12 лет
- пациенты с симптомами простуды или гриппа
Лекарственное взаимодействие
Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП)
Құрамында нимесулид бар дәрілік заттарды қабынуға қарсы дозаларда ацетилсалицил қышқылын (тәулігіне бір рет ≥1 г немесе жалпы тәуліктік доза ≥ 3 г) қоса алғанда, қабынуға қарсы басқа стероидты емес препараттармен бірге қолдану ұсынылмайды.
Кортикостероидтар:
- асқазан-ішек жолында ойық жаралану немесе қан кету қаупін арттырады
Антикоагулянттар
Антикоагулянттар:
- ҚҚСП варфарин немесе ацетилсалицил қышқылы сияқты антикоагулянттардың әсерін күшейтуі мүмкін.Қан кету қаупінің жоғарылауына байланысты мұндай біріктірілім ұсынылмайды және ауыр коагуляция бұзылыстары бар пациенттерге қарсы көрсетілімді болып табылады.Егер біріктірілген емді әлі де болдырмау мүмкін болмаса
- қанның ұю көрсеткіштерін мұқият бақылау қажет
Тромбозға қарсы дәрілер және серотонинді қайта сіңірудің селективті тежегіштері (SSRIs)
Тромбозға қарсы дәрілер және серотонинді қайта сіңірудің селективті тежегіштері (SSRIs) асқазан-ішектен қан кетудің пайда болу қаупін арттырады.
Кортикостероидтар
Кортикостероидтар, тромбозға қарсы дәрілер және серотонинді қайта сіңірудің селективті тежегіштері (SSRIs) асқазан-ішек жолында ойық жара немесе қан кету қаупін арттырады.
Диуретиктер, ангиотензин-өзгертетін фермент тежегіштері, ангиотензин II антагонистері (АIIА)
ҚҚСП диуретиктер мен басқа да гипотензивті препараттардың (мысалы, бета-блокаторлар мен АӨФ тежегіштерінің) тиімділігін төмендетуі мүмкін.Бүйрек функциясы бұзылған кейбір пациенттерде (мысалы, сусызданумен ауыратын пациенттерде немесе бүйрек функциясы шектеулі егде жастағы пациенттерде) АӨФ тежегіштерін немесе ангиотензин II антагонистерін, сондай-ақ циклооксигеназа жүйесін басатын заттарды бірлесіп тағайындау бүйрек функциясының одан әрі төмендеуіне (бүйректің жедел жеткіліксіздігіне дейін) әкеп соғуы мүмкін, әдетте, ол қайтымды сипатта болады.Осы өзара әрекеттесулердің болуын АӨФ немесе АІІА тежегіштерімен бірге нимесулидті қабылдайтын пациенттерде назарға алу қажет.Сондықтан препараттардың бұл біріктірілімі, әсіресе егде жастағы пациенттерде сақтықпен тағайындалуы керек.Пациенттер сұйықтықтың жеткілікті мөлшерін қабылдауы керек.Біріктірілген ем басталғаннан кейін және оның барысында мезгіл-мезгіл бүйрек функциясын бақылау қажеттілігі бағалануы тиіс.
Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер:
- нимесулидтің басқа дәрілік заттардың фармакокинетикасына әсері
Фуросемид
Дені сау еріктілерде нимесулид фуросемидтің натрийдің шығарылуына - аз дәрежеде калийдің шығарылуына әсерін уақытша төмендеткен және диурездік реакцияны төмендеткен
Нимесулид пен фуросемидті бірге қабылдау «Концентрация - уақыт» қисығының астындағы ауданның (AUC) азаюына (шамамен 20% - ға) және фуросемидтің бүйрек клиренсін өзгертпей, фуросемидтің жинақталу экскрециясының төмендеуіне әкеледі.Құрамында фуросемид пен нимесулид бар дәрілік препараттарды бірге тағайындау бүйрек немесе жүрек функциясы бұзылған пациенттерде сақтықты талап етеді.Литий
ҚҚСП литий клиренсін төмендететіні туралы деректер бар, бұл плазмадағы литий деңгейінің жоғарылауына және литийдің уыттылығына әкеледі.Литий препараттарымен ем алатын пациенттерге нимесулидті тағайындаған кезде плазмадағы литий деңгейін жиі бақылауды жүзеге асырған жөн.Глибенкламидпен, теофилинмен, варфаринмен, дигоксинмен, циметидинмен және антацидті препараттармен (мысалы, алюминий мен магний гидроксидінің біріктірілімі) ықтимал фармакокинетикалық өзара әрекеттесуді анықтау мақсатында in vivo зерттеулері жүргізілді.Клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер байқалмады.Нимесулид CYP2C9 ферментінің белсенділігін басады.Осы ферменттің субстраты болып табылатын дәрілерді Нимелидпен бір мезгілде қабылдағанда осы препараттардың плазмадағы концентрациясы артуы мүмкін.Нимесулидті метотрексатты қабылдағанға дейін 24 сағат бұрын немесе қабылдағаннан кейін 24 сағаттан аз уақыт тағайындаған кезде сақ болу керек, өйткені мұндай жағдайларда плазмадағы метотрексаттың деңгейі және тиісінше осы препараттың уытты әсерлері жоғарылауы мүмкін.Бүйрек простагландиндеріне әсер етуіне байланысты, нимесулид жататын простагландиндер синтетазаларының тежегіштері циклоспориндердің нефроуыттылығын арттыруы мүмкін.Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер:
- басқа препараттардың нимесулидке әсері
In vitro зерттеулері нимесулидтің толбутамидпен - салицил қышқылымен және вальпрой қышқылымен байланысатын орындардан ығысатынын көрсетті.Осы өзара әрекеттесулер қан плазмасында анықталғанына қарамастан
- көрсетілген әсерлер препаратты клиникалық қолдану процесінде байқалмады
Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Совместное применение лекарственных средств, содержащих нимесулид, с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥1 г один раз в сутки или ≥3 г общая суточная доза), не рекомендуется.
Кортикостероиды:
- повышают риск возникновения изъязвления в желудочно-кишечном тракте или кровотечения
Антикоагулянты
Антикоагулянты:
- НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота.Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции .Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs):
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs) увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.Кортикостероиды
Кортикостероиды, антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs) повышают риск возникновения изъязвления в желудочно-кишечном тракте или кровотечения.Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты ангиотензина II (АIIА):
НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных препаратов (например, бета-блокаторов и ингибиторов АПФ).У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов, страдающих обезвоживанием, или у пациентов в пожилом возрасте с ограниченной функцией почек) совместное назначение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II, а также веществ, подавляющих систему циклооксигеназы, может вызвать дальнейшее снижение функции почек (вплоть до острой почечной недостаточности), которое носит, как правило, обратимый характер.Наличие данных взаимодействий необходимо принимать во внимание у пациентов, принимающих нимесулид вместе с ингибиторами АПФ или АIIА.Поэтому данная комбинация препаратов должна назначаться с осторожностью, особенно у пожилых пациентов.Пациенты должны получать достаточное количество жидкости.Должна быть оценена необходимость наблюдения за функцией почек после начала комбинированной терапии и периодически в ее процессе.Фармакокинетические взаимодействия: влияние нимесулида на фармакокинетику других лекарственных средств
Фуросемид
У здоровых добровольцев нимесулид временно снижал действие фуросемида на выведение натрия, в меньшей степени, на выведение калия, и снижал диуретический ответ.Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой " - Концентрация - время"
- (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.Совместное назначение фуросемида и нимесулид-содержащих лекарственных препаратов требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функции.Литий
Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме и токсичности лития.При назначении Нимесила® пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять частый контроль уровня лития в плазме.Были проведены исследования in vivo с цель выявления возможных фармакокинетических взаимодействий с глибенкламидом, теофилином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксида).Клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9.При одновременном приеме с Нимелидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.Фармакокинетические взаимодействия: эффекты других препаратов на нимесулид
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой.Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата
Скидки
