ТРЕНАКСА 0,25 N12 ТАБЛ

Лекарственная форма

Қабықпен қапталған таблеткалар, 250 мг



Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - транексам қышқылы 250 мг немесе 500 мг,

қосымша заттар:

• микрокристалды целлюлоза (PH 101)
• повидон (PVP-K-30)
• микрокристалды целлюлоза (РН 302)
• натрий кроскармеллозасы
• сусыз коллоидты кремний
• тазартылған тальк
• магний стеараты
• қабық: гипромеллоза (5cps)
• титанның қостотығы (Е171)
• тазартылған тальк
• пропиленгликоль
• диэтилфталат
  
  
  
  активное вещество - кислота транексамовая 250 мг
  
  вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (PH 101)
• повидон (PVP–K-30)
• целлюлоза микрокристаллическая (РН 302)
• натрия кроскармеллоза
• кремний коллоидный безводный
• тальк очищенный
• магния стеарат

Описание

Транексамовая кислота оказывает антифибринолитическое действие.

Механизм действия:

• конкурентно ингибирует активатор плазминогена
• в более высоких концентрациях ТК не является конкурентным ингибитором плазмина

Фармакокинетика

Сіңуі

0,5-2 г диапазонындағы дозаларды пероральді қабылдау кезіндегі сіңуі - 30-50 %. Ішке қабылдаған кезде максималды концентрацияның басталу уақыты 0,5, 1 және 2 г - 3 сағат, максималды концентрация тиісінше 5, 8 және 15 мкг/мл құрайды. Плазма ақуыздарымен (профибринолизинмен) байланысы 3%-дан аз.

Таралуы

Ол тіндерге салыстырмалы түрде біркелкі бөлінеді (концентрациясы плазмалық сұйықтықтың 1/10 бөлігін құрайтын жұлын сұйықтықты қоспағанда). Ол плацентарлы тосқауыл арқылы емшек сүтіне енеді (ана плазмасындағы концентрацияның шамамен 1%). Ол ұрық сұйықтығында айқындалады, онда ол фибринолитикалық белсенділікті төмендетеді, бірақ шәуһеттің көші-қонына әсер етпейді. Таралудың бастапқы көлемі 9-12 л құрайды. Әртүрлі тіндерде антифибринолитикалық концентрация 17 сағат, плазмада 7-8 сағатқа дейін сақталады.

Биотрансформациясы

Аз бөлігі метаболизденеді. "Концентрация-уақыт" қисығы соңғы фазада жартылай шығарылу кезеңі - 3 сағат болатын үш фазалы пішінге ие. Бүйректің жалпы клиренсі плазмадағыға тең (7 л/сағ). Бүйрекпен шығарылады (негізгі жол - гломерулярлық сүзілу) - алғашқы 12 сағат ішінде 95%-дан астам өзгермеген күйде. Транексам қышқылының 2 метаболиті анықталды:

• N-ацетилденген және дезаминделген туынды

• после приема внутрь всасывается от 30 до 50% транексамовой кислоты (ТК).Максимальная концентрация в плазме достигается через 2
• 17 часа после приема 500 мг препарата и составляет 1
• 45 мкг/мл.Прием пищи не снижает степень всасывания в желудке и не изменяет другие фармакокинетические показатели ТК

• транексамовая кислота легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры
• начальный объем распределения – 9-12 л.В синовиальных оболочках и внутрисуставной жидкости накапливается в концентрациях
• близких к сывороточным.Концентрация во многих других тканях ниже
• чем в крови.В цереброспинальной жидкости концентрация ТК составляет около 10% от таковой в плазме.ТК обнаруживается в семенной жидкости
• где подавляет фибринолитическую активность крови
• но не влияет на подвижность сперматозоидов.Связывание с плазминогеном - 2-3% от терапевтической концентрации в плазме.Не связывается с альбумином плазмы.В плазме сохраняется в течение 4
• 52 часов.Биодоступность не зависит от приема пищи

• основной путь выведения - клубочковая фильтрация.Более 95% выводится с мочой в неизмененном виде.Незначительная часть подвергается биотрансформации: N-ацетилированный дериват и дезаминированная декарбоксильная кислота обнаруживаются в моче в незначительных количествах.После приема внутрь транексамовой кислоты в дозе 10-15 мг/кг в сутки
• кумулятивная почечная экскреция через 24 и 48 часов составляет 39% и 41%
• соответственно
• или 78% и 82% от абсорбированного вещества.После приема внутрь метаболиты обнаруживаются в количестве: 1% дикарбоксильной кислоты и 0
• 5% ацетилированного метаболита

Побочные действия

Сирек

- тері аллергиялық реакциялары

- түрлі-түсті ажырата көрудің бұзылуы

- тор қабық веналары мен артериясының окклюзиясы

- тромбоэмболиялық асқынулар

Өте сирек

- анафилактикалық шокты қоса алғанда, аса жоғары сезімталдық реакциялары

- дімкәстік, әлсіздік, бас айналу, ұйқышылдық, құрысулар

- тахикардия, кеуде қуысының ауыруы, естен тану ықтималдығы бар гипотензия

- артериялар мен көктамырлар тромбозы

- диспепсиялық құбылыстар:

• жүрек айну, құсу, диарея
• анорексия
  
  
  
  Частота определяется как: очень часто (= 1/l0), часто (= 1/100 до <
• 1/10), нечасто (= 1/1000 до <
• 1/100), редко (= 1/10, 000 до <
• 1 / 1000) и очень редко (<
• 1/10, 000), не известно (не может быть оценена из имеющихся данных)

• тошнота, рвота, диарея
• анорексия

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Тұқым қуалайтын ангионевроздық ісінуі бар пациенттерді ұзақ емдеген кезде, офтальмолог көру өткірлігін, көру өрісін және түсті айыруын, көзішілік қысымын, көз түбін тексере отырып үнемі бақылап отыруы қажет.

Тіндік гемостатикалық препараттармен, гемокоагулазамен (үлкен дозаларда), гепаринмен үйлесімде сақтықпен қолданылады.

Шығу тегі бүйректік гематурияны емдеген кезде несепағарда ұйынды түзілудің нәтижесінде механикалық анурия қаупі артады.

Жүйесіз етеккір қан кетуі бар пациенттер жүйесіз қан кету себебін анықтағанға дейін транексам қышқылын пайдаланбауы тиіс. Егер етеккір қан кетулері транексам қышқылын қабылдағанда талапқа сай келмейтіндей төмендейтін болса, балама емді қарастырған жөн. Анамнезінде, оның ішінде отбасылық анамнезінде тромбоэмболиялық аурулары бар пациенттер (тромбофилиясы бар пациенттер), транексам қышқылын тек қатаң медициналық көрсетілімдер және дәрігердің қатаң бақылауымен ғана пайдаланулары тиіс. Диссеминацияланған тамырішілік қан ұюы салдарынан фибринолиз жоғарылаған жағдайларда транексам қышқылын пайдалану ұсынылмайды.



Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде (сарысуда креатининнің жоғарылау дәрежесіне байланысты) енгізу дозасы мен жиілігін азайтады.

Транексам қышқылын пайдаланар алдында тромбоэмболиялық аурулар қаупінің факторларын зерттеу қажет. Көрудің бұзылуымен зардап шегетін пациенттер емді тоқтатулары тиіс. Транексам қышқылын пероральді контрацептив қабылдайтын пациенттерге тромбоздың даму қаупі жоғары болуына байланысты сақтықпен тағайындаған жөн.

Педиатрияда қолдану

Меноррагиясы бар 15 жасқа дейінгі балаларда транексам қышқылын қолданудың клиникалық тәжірибесі жоқ.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Транексам қышқылы плацента арқылы өтеді, сондықтан препаратты жүкті әйелдер сақтықпен қолданулары керек. Транексам қышқылы ана қанындағы концентрациядан шамамен жүзден бір концентрацияда емшек сүтіне енеді. Нәрестеде антифибринолитикалық әсердің мүмкіндігі аз. Алайда препаратты бала емізетін әйелдерде сақтықпен қолданған жөн.

Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Дәрілік препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, автокөлікті және қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақ болған жөн.



При длительном лечении пациентов с наследственным ангионевротическим отеком необходимо регулярное наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветового зрения, внутриглазного давления, осмотром глазного дна.

С осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими препаратами, гемокоагулазой (в больших дозах), гепарином.

При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования сгустка в мочеточнике.

Пациенты с нерегулярными менструальными кровотечениями не должны использовать транексамовую кислоту до установления причины нерегулярных кровотечений. Если менструальные кровотечения неадекватно понижаются при приеме транексамовой кислоты, следует рассмотреть альтернативное лечение. Пациенты с тромбоэмболическим заболеванием в анамнезе, в том числе в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией), должны использовать транексамовую кислоту только по строгим медицинским показаниям и под строгим наблюдением врача. Использование транексамовой кислоты в случаях повышенного фибринолиза вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови не рекомендуется. Клинический опыт применения транексамовой кислоты у детей с меноррагией в возрасте до 15 лет отсутствует.

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и кратность введения.

Перед использованием транексамовой кислоты необходимо исследовать факторы риска тромбоэмболических заболеваний. Пациенты, страдающие нарушением зрения, должны прекратить лечение. Транексамовую кислоту следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим пероральные контрацептивы из-за повышенного риска развития тромбоза.

Беременность и период лактации

Транексамовая кислота проникает через плаценту. В исследованиях на животных отсутствуют доказательства того, что транексамовая кислота имеет тератогенный эффект, однако беременным женщинам применять препарат следует с осторожностью. Транексамовая кислота проникает в грудное молоко в концентрации примерно одной сотой от концентрации в крови матери. Антифибринолитический эффект у младенца маловероятен. Однако следует с осторожностью применять препарат у женщин, кормящих грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Показания

Фибринолиз немесе фибриногенолиз жоғарылаған пациенттерде қан кету кезінде немесе қан кету қаупінде қысқа мерзімді қолдануға арналған.

Жергілікті фибринолиз төмендегі жағдайларда болады:

• - простатэктомия
• қуыққа операциялар жасалғанда
  
  - жатыр мойнының конизациясы
  
  - меноррагия
  
  - мұрыннан қан кету
  
  - жарақаттық гифема
  
  - гемофилиямен ауыратын науқастарда тіс экстракциясы
  
  - тұқым қуалайтын ангионевроздық ісіну
  
  
  
  Для кратковременного применения при кровотечении или риске кровотечения у пациентов с повышенным фибринолизом или фибриногенолизом

• - простатэктомия
• операции на мочевом пузыре
  
  - конизация шейки матки
  
  - меноррагия
  
  - носовые кровотечения
  
  - травматическая гифема
  
  - экстракция зубов у больных гемофилией
  
  - наследственный ангионевротический отек

Противопоказания

- транексам қышқылына немесе препараттың кез келген басқа ингредиентіне аса жоғары сезімталдық

- тромбоэмболиялық ауру

- анамнездегі веналар мен артериялар тромбозы

- қолдану коагулопатиясынан кейінгі фибринолитикалық жағдай

- субарахноидальді қан құйылу

- миокард инфарктісі

- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі

- анамнездегі құрысулар

- түрлі-түсті ажырата көрудің бұзылуы

- 6 жасқа дейінгі балалар (қатты дәрілік түрі, тұншығу қаупі болу мүмкін)



- гиперчувствительность к транексамовой кислоте или любому другому ингредиенту препарата

- тромбоэмболическая болезнь

- тромбоз вен или артерий в анамнезе

- фибринолитическое состояние после коагулопатии потребления

- субарахноидальное кровоизлияние

- инфаркт миокарда

- тяжелая почечная недостаточность

- судороги в анамнезе

- нарушение цветового зрения

Лекарственное взаимодействие

Транексам қышқылы фибринолитикалық препараттардың тромболитикалық әсерін әлсіретеді.

Гемостатикалық препараттармен және гемокоагулазамен бір мезгілде қолданғанда тромб түзілуді белсендіруі мүмкін. Урокиназамен, норадреналин битартратымен, дезоксиэпинефрин гидрохлоридімен, метармин битартратымен. дипиридамолмен, диазепаммен үйлеспейді.



Транексамовая кислота ослабляет тромболитический эффект фибринолитических препаратов.

При одновременном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.

Несовместима с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, метармина битартратом, дипиридамолом,