БЕТАМАКС 0,1 N30 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – сульпирид 100 мг,

вспомогательные вещества:

• ядро: повидон
• магния стеарат
• кросповидон
• крахмал кукурузный
• целлюлоза микрокристаллическая
• оболочка: краситель 33G28707 Oпадрай белый (гипромеллоза (Е 464)
• титана диоксид (Е 171)
• лактозы моногидрат
• триацетин
• макрогол 3000)
• карнаубский воск

Фармакодинамика

Сульпирид – атипичное антипсихотическое средство, относящееся к группе бензамидов. Для препарата характерен широкий спектр фармакологических свойств – умеренное антипсихотическое и легкое антидепрессивное действие, регулирующее влияние на вегетативную нервную систему и противорвотный эффект.

В отличие от других антипсихотических средств, которые одинаково влияют как на D1-, так и D2-дофаминовые рецепторы, сульпириду свойственно избирательное действие на D2-дофаминовые рецепторы центральной нервной системы (ЦНС) и более высокое сродство по отношению к D2-авторецепторам. При использовании сульпирида в небольших дозах наблюдается торможение обратного захвата дофамина пресинаптическими образованиями, что улучшает проведение дофаминергических импульсов в лимбической системе. В высоких дозах сульпирид блокирует дофаминергическую проводимость в ЦНС.

Таким образом, фармакологическое действие препарата является дозозависимым. В небольших дозах сульпирид действует как антидепрессант, уменьшая негативную психическую симптоматику и устраняя тормозные реакции. В больших дозах проявляется антипсихотическое действие сульпирида, что сопровождается снижением продуктивной симптоматики психозов (галлюцинации, бредовые идеи) и подавлением агрессивности без угнетения психомоторных реакций. Для сульпирида, применяемого в терапевтических дозах, не характерен каталептогенный эффект. Препарат не взаимодействует с рецепторами y-аминомасляной кислоты (ГАМК), холино- и адренорецепторами. Благодаря избирательному действию сульпирида, во время его применения редко отмечаются экстрапирамидные реакции и другие побочные эффекты, свойственные нейролептическим средствам.

Сульпирид действует также на гипоталамус, нормализуя активность находящихся там высших вегетативных центров. Он благоприятно влияет на работу пищеварительного тракта, устраняя спазмы желудочно-кишечного тракта и желчных путей. Обладая прокинетическим действием, препарат нормализует перистальтику пищеварительного тракта, подавляет рвоту, вызываемую дофаминергическими средствами (например, апоморфином). Сульпирид улучшает защитные функции слизистой пищеварительного тракта, способствует предотвращению так называемой «стрессовой язвы», а также стимулирует заживление язвы.

Фармакокинетика

После перорального применения максимальные концентрации в плазме достигаются через 1,5-3 часа. Биодоступность сульпирида – 27 %. Связывание с белками плазмы составляет менее 40 %. Концентрация сульпирида в ткани мозга составляет 2 5 % от концентрации в плазме.

Сульпирид в организме человека не подвергается метаболизму и выводится в практически неизмененном виде через почки. Период полувыведения составляет 7-9 часов и значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (до 20-26 часов после внутривенного введения). Таким пациентам следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом препарата. Сульпирид выделяется с грудным молоком.

Побочные действия

В дальнейшем упомянутые побочные эффекты упорядочены соответственно базе данных классификации систем органов и частоты MedDRA:

• очень часто (1/10), часто (1/100 до <
• 1/10), нечасто (1/1000 до <
• 1/100), редко (1/10 000 до <
• 1/1000), очень редко (<
• 1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным)

Часто

- гиперпролактинемия

- седация или сонливость (особенно при применении больших доз)

Нечасто

- экстрапирамидные нарушения (симптомы паркинсонизма (тремор, мышечная ригидность, нарушения равновесия и походки, затрудненная речь, гиперсаливация), дискинезия и дистония (спазм или подергивание мышц), акатизия (гнетущее беспокойство в мышцах, неспособность длительное время оставаться в покое, тенденция менять позу), поздняя дискинезия (ритмические неосознанные движения лица и/или языка))

Редко

- неясное зрение

- постуральная гипотензия

- ощущение сухости во рту, запор

Очень редко

- судороги, злокачественный нейролептический синдром, для которого характерны такие симптомы, как гипертермия, мышечная ригидность, автономная лабильность, нарушения сознания, колебания сердечного ритма и артериального давления, чрезмерная потливость, нарушения деятельности почек и повышенный уровень креатининфосфокиназы в плазме

- удлинение интервала QT, аритмии (torsades de pointes), фибрилляция желудочков, остановка сердца, внезапная смерть

- зуд, высыпания

- галакторея, гинекомастия, аменорея

Неизвестно

- агранулоцитоз, лейкопения

- увеличение массы тела

- уменьшенная способность концентрироваться, возбудимость, тревога (в основном из-за стимулирующей деятельности).В связи с влиянием сульпирида на вегетативную нервную систему у чувствительных пациентов может возникать тахикардия, головокружение, парестезия, ощущение жара, усиленная потливость, нарушение мочеиспускания, изменения кровяного давления, общая слабость

- пурпурная роговица, пигментация конъюнктивы и сетчатки, помутнение роговицы и хрусталика

- венозная тромбоэмболия, эмболия легких, тромбоз глубоких вен

- анорексия, тошнота

- повышенная активность трансаминаз печени в крови, желтуха

- пурпурная пигментация кожи, фоточувствительность

- синдром отмены лекарства у новорожденных

- нарушение оргазма и эректильной функции

При появлении перечисленных побочных реакций, а также при появлении побочной реакции, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Из-за стимулирующего и активирующего действия сульпирида, его следует применять с осторожностью у пациентов с признаками гипомании и мании. Следует иметь в виду, что препарат может иногда вызывать обострение психотических нарушений у больных шизофренией.

Необходимо соблюдать меры предосторожности пациентам с нарушением функции почек, так как до 95 % препарата выводится через почки. Этим пациентам рекомендуется снижать дозу сульпирида (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Имеются данные о возникновении экстрапирамидного синдрома (см. раздел «Побочное действие»). В этом случае следует проинформировать врача, чтобы провести коррекцию дозы.

Применение сульпирида может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома (см. раздел «Побочное действие»). В этом случае следует отменить прием всех антипсихотических средств и незамедлительно обратиться к врачу.

Эффекты сульпирида являются дозозависимыми, поэтому важно не превышать рекомендуемые дозы, особенно при неврозах и психомоторных нарушениях.

У детей и пожилых людей более высокий риск возникновения побочных реакций.

В связи с тем, что сульпирид уменьшает тошноту и подавляет рвотный рефлекс, он может маскировать симптомы интоксикации (в т. ч. сердечными гликозидами, например, препаратами наперстянки), непроходимости кишечника и опухолей головного мозга.

Следует избегать одновременного приема сульпирида с другими антипсихотическими средствами.

При одновременном лечении лекарственными средствами, повышающими риск развития желудочковых аритмий, рекомендуется регулярный контроль ЭКГ.

Удлинение интервала QT

Сульпирид индуцирует удлинение интервала QT. Этот потенцирующий эффект риска тяжелой желудочковой аритмии (например, torsade de pointes) усиливается в случае брадикардии, гипокалиемии, врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT. Перед началом лечения следует убедиться, нет ли какого-либо из следующих факторов риска, например:

• - брадикардия (<
• 55 ударов/мин),
  
  - гипокалиемия,
  
  - врожденное удлинение интервала QT,
  
  - одновременное лечение лекарствами, которые могут вызвать брадикардию (<
• 55 ударов/мин), гипокалиемию, нарушение внутрисердечного проведения или удлинение интервала QT

Перед началом лечения, а также при увеличении дозы лекарства желательно сделать электрокардиографию (ЭКГ).Перед началом лечения и во время лечения следует контролировать также уровень калия в крови.

Повышенная смертность у пожилых людей с деменцией

Данные клинических исследований свидетельствуют о повышенном риске смертности у пожилых людей с деменцией, которые применяли антипсихотические средства, по сравнению с теми, которые не применяли антипсихотические препараты.Отсутствуют достаточные данные, чтобы точно определить величину риска.Причина повышенного риска неизвестна.

Риск венозной тромбоэмболии

В связи с применением антипсихотических средств получены сведения о случаях венозной тромбэмболии (ВТЭ).У пациентов, которых лечат антипсихотическими средствами, часто могут быть приобретенные факторы риска ВТЭ.Поэтому перед началом и во время лечения сульпиридом следует определить все возможные факторы риска ВТЭ и проводить профилактические мероприятия.

Беременность и период лактации

У новорожденных, которые во время 3 триместра беременности были подвержены действию антипсихотических средств (среди них сульпирид), после родов есть риск появления побочных эффектов, в том числе экстрапирамидных и/или риск симптома отмены лекарства, которые могут быть различной степени тяжести и продолжительности.Получены сообщения о возбудимости, повышенном или пониженном мышечном тонусе, дрожи, сонливости, респираторном дистреcсе или нарушениях кормления.Поэтому новорожденных следует тщательно наблюдать.

Осторожность при применении

Сульпирид следует применять с особой осторожностью при болезни Паркинсона (могут обостриться симптомы).

У детей и пожилых пациентов риск развития побочных реакций выражен больше.

Пожилые пациенты больше подвержены риску постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидных реакций.

Сообщается о судорогах у пациентов, у которых ранее судороги не наблюдались.

Лекарство с осторожностью следует применять пациентам с болезнями сердца и кровеносной системы, гипотензией, эпилепсией (во время лечения сульпиридом необходим усиленный контроль), нарушениями почечной деятельности, с нарушениями деятельности печени (может вызвать кому), миастенией, гипертрофией простаты, тяжелыми нарушениями дыхания, изменениями картины крови.

У пациентов с гипертензией следует исключить возможность феохромоцитомы.

Эффект сульпирида зависит от дозы, поэтому важно не превышать рекомендованные дозы, особенно в случае нейротических и психосоматических нарушений.

В связи со способностью сульпирида уменьшать тошноту и подавлять рвотный рефлекс, он может маскировать симптомы, свидетельствующие об отравлении (в т.ч.сердечными гликозидами), кишечной непроходимости, опухолях головного мозга.

У пациентов с деменцией, которые применяли рекомендованные антипсихотические средства, установлено трехкратное увеличение риска цереброваскулярных событий.Механизм повышения этого риска неизвестен.Увеличение упомянутого риска нельзя исключить при применении других антипсихотических средств, а также у других групп пациентов.При лечении пациентов с факторами риска инсульта сульпирид следует применять с осторожностью.

Препарат содержит лактозу.Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарственное средство.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данное лекарство вызывает сонливость и может замедлять психомоторные реакции, поэтому в период его применения следует избегать работы, связанной с риском и выполнение которой требует ловкости и быстрой реакции (работа с техническими устройствами, управление транспортными средствами и др.).

Показания

Шизофрения.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу препарата

- артериальная гипертензия II-III степени

- маниакальный психоз

- феохромоцитома

- болезнь Паркинсона

- эпилепсия

- острая порфирия

- угнетение центральной нервной системы (ЦНС)

- коматозные состояния

- угнетение костного мозга

- пролактинзависимые опухоли (в т.ч. рак молочной железы)

- гиперпролактинемия

- пациенты в состоянии аффекта и агрессии, у которых существует опасность провокации симптомов

- одновременное применение с дофаминергическими антипаркинсоническими средствами

- острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками

- беременность и период лактации

- дети в возрасте до 14 лет

Относительные противопоказания к применению

Беременность

Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о необходимости применения препарата.

Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы

Следует также соблюдать меры предосторожности при применении пациентам с заболеваниями сердца и кровеносных сосудов или удлинением интервала QT в семейном анамнезе.

Если у Вас отмечается какое-либо из вышеперечисленных заболеваний или состояний, проинформируйте об этом врача до применения препарата.

Лекарственное взаимодействие

- Леводопа:

• существует взаимный антагонизм между дофаминергическими антипаркинсоническими средствами и сульпиридом

- Алкоголь:

• усиливается седативный эффект.Следует избегать применения алкоголя и спиртсодержащих лекарств

- Средства, угнетающие ЦНС:

• усиление их действия

- Лекарства, которые могут вызвать аритмию типа torsade de pointes или удлинить интервал QT:

• - антиаритмические средства 1а класса (хинидин, дизопирамид)
• - антиаритмические средства III класса (амиодарон, соталол)
• - лекарства, вызывающие брадикардию: бета адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), клонидин
• - лекарства, вызывающие гипокалиемию: диуретические средства, средства, стимулирующие понос, гликокортикоиды, тетракозактид, внутривенный амфотерицин В
• - другие нейролептические средства (пимозид, амисульприд, сультоприд, сертиндол, хлорпромазин, левомепромазин, дроперидол, галоперидол)
• - метадон
• - бепридил, цизаприд, мизоластин
• - галофантрин, пентамидин.- Препараты наперстянки (сердечные гликозиды): одновременное применение с сульпиридом может маскировать симптомы, указывающие на интоксикацию сердечными гликозидами.- Гипотензивные средства: при одновременном применении с сульпиридом усиливается риск гипотензии (особенно ортостатическая гипотензия).- Антацидные препараты, сукральфат: задерживают всасывание сульпирида в кишечном тракте, понижая его биодоступность.Между применением сульпирида и этих средств следует соблюдать 2 часовой интервал.- Миелосупрессивные медикаменты: увеличивается риск токсичности.- Противоэпилептические средства (карбамазепин, этосуксимид, оксарбазепин, фенитоин, примидон, валпроиновая кислота), барбитураты: сульпирид антагонизирует противосудорожное действие этих лекарств.- Терфенадин: при совместном применении с сульпиридом возрастает риск желудочковых аритмий.- Ритонавир: возможно увеличение концентрации сульпирида в плазме.- Сибутрамин: при совместном применении с сульпиридом возрастает риск токсичности в ЦНС.- Препараты лития: увеличивается риск экстрапирамидных побочных действий.Сульпирид действует антагонистически относительно М-холиноблокаторов (например, атропина или метилскополамина), нейтрализуя их действие.Если Вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарственные средства, перед началом применения препарата сообщите об этом врачу