ДИАБЕТОН MR 0,06 N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки с модифицированным высвобождением, 60 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - гликлазид 60 мг,

вспомогательные вещества:

• гипромеллоза 100 сП – 160.00 мг
• лактозы моногидрат – 71
• 36 мг
• магния стеарат – 1
• 6 мг
• мальтодекстрин – 22
• 00 мг
• кремния диоксид коллоидный безводный – 5
• 04 мг

Фармакодинамика

Диабетон® MR - пероральный гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины II поколения, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Диабетон® MR снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина Р-клетками островков Лангерганса. После двух лет лечения сохраняется повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептидов. При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.

Помимо влияния на углеводный обмен, Диабетон® MR оказывает влияние на микроциркуляцию. Препарат снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на два механизма, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете:

• на частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина
• тромбоксана В2)
• а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь гликлазид полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Концентрация гликлазида в плазме прогрессивно возрастает в течение первых 6 часов после приема и достигает плато, которое сохраняется с 6-го по 12-й час. Индивидуальная вариабельность относительно низка. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Объем распределения составляет примерно 30 литров. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 95%. Разовая суточная доза Диабетона® MR обеспечивает сохранение эффективной концентрации гликлазида в плазме крови в течение более 24 ч.

Метаболизм

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Образующиеся при этом метаболиты не обладают фармакологической активностью. Взаимосвязь между принятой дозой до 120 мг и концентрацией препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от времени.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) гликлазида составляет 12-20 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не выявлено.

Побочные действия

- гипогликемия (в случае нерегулярного приема или пропуска приемов пищи):

• головная боль
• острое чувство голода
• тошнота
• рвота
• быстрая утомляемость
• нарушения сна
• возбуждение
• замешательство
• агрессивность
• слабая концентрация внимания
• замедление реакции
• депрессия
• беспомощность
• расстройства зрения и речи
• афазия
• парезы
• дрожь
• снижение чувствительности
• головокружение
• брадикардия
• судороги
• потеря самоконтроля
• сонливость
• поверхностное дыхание
• потеря сознания
• бред
• приводящие к коме и летальному исходу

• липкий пот
• чувство тревоги
• тахикардия
• повышение артериального давления
• боль в области сердца
• аритмия
  
  - боль в животе
• тошнота
• рвота
• диарея
• запоры (могут быть минимизированы приемом лекарственного препарата во время завтрака)
  
  - обратимое повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ
• АСТ
• щелочная фосфатаза)
• гепатит (редко)
• гипонатриемия
  
  - кожная сыпь
• зуд
• крапивница
• ангионевротический отек
• эритема
• макуло-папулезные высыпания
• буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона
• токсический эпидермальный некролиз)
  
  - анемия
• лейкопения
• тромбоцитопения
• гранулоцитопения
• панцитопения (обратимые после отмены препарата)
  
  - преходящие нарушения зрения
• особенно в начале лечения
• в связи с изменениями уровня глюкозы в крови

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Гипогликемия

Препарат следует назначать только при условии регулярного приема пищи пациентом (включая завтрак).

Риск возникновения гипогликемии повышается при низкокалорийной диете, после продолжительных или чрезмерных физических нагрузок, употреблении алкоголя или в случае комбинированного приема нескольких гипогликемических препаратов.

Ввиду повышенного риска развития гипогликемии рекомендуется дополнительно регулярно принимать углеводы (если продукты питания принимаются поздно, если потребляется недостаточное количество пищи или, если продукты питания имеют низкое содержание углеводов).

Гипогликемия может развиться после применения препаратов производных сульфонилмочевины. Некоторые случаи могут быть серьезными и длительными по своей продолжительности. Может потребоваться госпитализация, а также может потребоваться введение глюкозы в течение нескольких дней.

Для снижения риска развития гипогликемических эпизодов требуется тщательный инструктаж пациента.

Факторы, повышающие риск развития гипогликемии:

• - Отказ пациента или (особенно у пожилых пациентов) не способность следовать назначенному лечению
• - Неправильное питание
• разное время приема пищи
• пропускание приемов пищи
• периоды голодания или изменение рациона
• - Отсутствие баланса между физическими нагрузками и приемом углеводов
• - Почечная недостаточность
• - Тяжелая печеночная недостаточность
• - Передозировка
• - Определенные эндокринные нарушения: нарушения со стороны щитовидной железы
• гипопитуитаризм и недостаточность надпочечников
• - Одновременное применение других лекарственных препаратов

• фармакокинетические и фармакодинамические свойства гликлазида могут измениться у пациентов с печеночной или серьезной почечной недостаточностью.Гипогликемические эпизоды
• возникающие у таких пациентов
• могут быть длительными по своей продолжительности
• в связи с чем следует вести соответствующий контроль

• повышении температуры тела
• при травмах
• инфекциях или хирургических вмешательствах.В некоторых случаях может возникнуть необходимость назначения инсулина

Показания

- сахарный диабет 2-го типа у взрослых, когда соблюдение диеты, физическая нагрузка и снижение веса оказываются недостаточными для адекватного контроля уровня глюкозы в крови

Противопоказания

- известная повышенная чувствительность к гликлазиду или одному из вспомогательных компонентов препарата, а также к другим препаратам группы сульфонилмочевины или сульфонамидам

- сахарный диабет 1 типа

- диабетический кетоацидоз, прекоматозное состояние и диабетическая кома

- тяжелая почечная или печеночная недостаточность

- терапия миконазолом

- период беременности и лактации

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием Диабетона® MR и миконазола противопоказан в связи с риском развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы.

Диабетон® MR не рекомендуется применять одновременно с фенилбутазоном и алкоголем ввиду повышения риска развития гипогликемии. В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от употребления алкоголя и приема медицинских препаратов, содержащих в составе спирт.

В связи с риском развития гипогликемии следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Диабетона® MR и противодиабетических препаратов других групп (инсулины, акарбоза, бигуаниды), бета-блокаторов, флуконазола, ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фермента (каптоприл, эналаприл), антагонистов Н2-рецепторов, ингибиторов моноаминооксидазы (ИМАО), сульфонамидов и нестероидных противовоспалительных препаратов.

Одновременный прием Диабетона® MR и даназола не рекомендуется ввиду риска повышения уровня глюкозы в крови. При необходимости назначения такой комбинации следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови и моче, а в некоторых случаях откорректировать дозу Диабетона® MR на время терапии даназолом и после нее.

Ввиду риска развития гипергликемии следует соблюдать осторожность при комбинировании Диабетона® MR с хлорпромазином (в дозе > 100 мг в день последний вызывает снижение секреции инсулина). На время терапии хлорпромазином может потребоваться коррекция дозы Диабетона® MR.

Глюкокортикостероиды (при системном и местном применении:

• внутрисуставном
• под- или накожном
• ректальном) и тетракозактид при одновременном приеме с Диабетоном® MR повышают уровень глюкозы в крови и
• вследствие снижения толерантности к углеводам
• могут вызвать кетоз