Лекарственная форма
Қабықпен қапталған таблеткалар
Таблетки, покрытые оболочкой
Состав
Бір таблетканың құрамында
белсенді заттар:
- 0
- 075 мг гестоден
- 0
- 02 мг этинилэстрадиол
қосымша заттар: лактоза моногидраты - жүгері крахмалы
- повидон К-30
- сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы
- магний стеараты
- натрий кальций эдетаты
- қабығының құрамы: сахароза
- кальций карбонаты
- тальк
- макрогол 6000
- титанның қостотығы (Е 171)
- повидон К-90F
- хинолинді сары (Е 104)
Сыртқы түрінің - иісінің және дәмінің сипаттамасы
Дөңгелек пішінді - екі жақ беті дөңес
- ашық-сары түсті қабықпен қапталған таблеткалар
Одна таблетка содержит
активные вещества:
- этинилэстрадиол 0
- 02 мг
- гестоден 0
- 075 мг
- вспомогательные вещества: натрия кальция эдетат
- магния стеарат
- кремния диоксид коллоидный безводный
- повидон
- крахмал кукурузный
- лактозы моногидрат
- состав оболочки: хинолиновый желтый (Е 104)
- повидон
- титана диоксид
(Е 171) - макрогол 6000
- тальк
- кальция карбонат
- сахароза
Фармакодинамика
Біріктірілген гормональді контрацептивтер гонадотропиндерді басу арқылы әрекет етеді. Бастапқы әсер овуляцияны басу болса да, кейіннен қосымша әсерлер дамиды - жатыр мойнының секреті құрамының өзгеруі (бұл цервикальді өзекше арқылы сперматозоидтардың өтуін қиындатады) және эндометрияның өзгеруі (бұл ұрықтанған аналық жасушаның имплантациясына кедергі келтіреді).
Фармакодинамикалық әсерлері
Контрацептивті әсер түрлі факторлардың өзара әрекеттесуіне негізделген, олардың ішіндегі ең маңыздысы овуляцияны басу және цервикальді секрецияны өзгерту болып табылады.
Клиникалық тиімділігі мен қауіпсіздігі
Біріктірілген пероральді контрацептивтерді ұзақ және тиісінше қабылдаған жағдайда жүктілік ықтималдығы жылына 0,1% құрайды. Сонымен қатар, біріктірілген пероральді контрацептивтерді типтік қолдану кезінде жүктіліктің жалпы жиілігі жылына 5% құрайды. Контрацепцияның көптеген әдістерінің тиімділігі оларды қолдану жөніндегі ұсыныстардың қаншалықты қатаң сақталатынына байланысты. Біріктірілген пероральді контрацептивтердің тиімсіздігі таблеткаларды қабылдауды өткізіп алумен байланысты болуы мүмкін.
Балалар
Құрамында тыйым салынған бояғыш - хинолинді сары (Е104) болуына байланысты 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдануға болмайды. Линдинет 20 препараты менархе басталғаннан кейін ғана қолдануға арналған. Гормональді пероральді контрацептивтердің тиімділігі мен қауіпсіздігі тек репродуктивті жастағы әйелдерде ғана белгіленген.
Действие комбинированных оральных контрацептивов (КОК) обусловлено подавлением выработки гонадотропных гормонов. Хотя основным механизмом действия является подавление овуляции, другие механизмы действия, включая изменения состояния цервикальной слизи (что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку) и эндометрия (что снижает вероятность имплантации), также оказывают контрацептивное действие.
Помимо противозачаточного действия, оказывают ряд других положительных воздействий.
Влияние на менструальный цикл:
- - Регулируют менструальный цикл
- снижают потери крови и железа во время менструации
- снижают частоту развития дисменореи
Действия, связанные с торможением овуляции:
- - Снижают количество случаев развития функциональных овариальных кист и внематочной беременности
Другие действия
Снижают частоту развития фиброаденом и фиброзных кист молочных желёз, инфекций органов малого таза, рака эндометрия, улучшают состояние кожи при угревой сыпи.
Фармакокинетика
Гестоден
Сіңірілуі
Гестоден ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолынан тез және толық сіңеді. Биожетімділігі шамамен 99% құрайды. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрацияға қабылдағаннан кейін шамамен 1 сағаттан соң жетеді.
Таралуы
Қан сарысуында гестоден негізінен жыныс гормондарын байланыстыратын глобулинмен (ЖГБГ) (50-70% - ға) және аз дәрежеде альбуминмен байланысады. Заттың жалпы концентрациясының тек 1-2% - ы ғана бос күйде болады. Этинилэстрадиол ЖГБГ концентрациясының ұлғаюын тудырады, бұл қан сарысуының ақуыздарымен байланысты гестоден мөлшеріне әсер етеді және оның ЖГБГ -байланысты фракциясының концентрациясын арттырады және альбумин-байланысты фракцияның концентрациясын төмендетеді. Гестоденді бірнеше рет қабылдаған кезде қан плазмасында жинақталады. Тепе-тең концентрацияға етеккір оралымының екінші жартысында қан сарысуындағы препараттың концентрациясы 3-5 есе ұлғайған кезде қол жеткізіледі.
Биотрансформациясы
Гестоден С3-кетотобы мен дельта-4-қосарлы байланысын қалыпқа келтіру арқылы, сонымен қатар гидроксилденудің бірнеше сатысы барысында толық метаболизденеді. Гестоденді этинилэстрадиолмен бірге қабылдағанда этинилэстрадиол кинетикасына қандай да бір елеулі әсерін көрсететін растайтын деректер алынбаған.
Элиминациясы
Сарысудағы гестоден деңгейі екі фазалы төмендейді. Қайталанған дозаларын қолданғанда жартылай шығарылуының ақырғы кезеңі 20-28 сағатқа жуықты құрайды. Гестоден метаболиттері ішекке қарағанда, көбінесе бүйрек арқылы шығарылады.
Этинилэстрадиол
Сіңірілуі
Этинилэстрадиол ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолынан тез және толық сіңеді. Биожетімділігі шамамен 40-60% құрайды. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрацияға 1-2 сағаттан кейін жетеді.
Таралуы
Этинилэстрадиол сарысулық альбуминмен (шамамен 98%) байланысады және қан сарысуындағы ЖГБГ концентрациясының артуына әкеледі. Қан плазмасындағы тепе-тең концентрацияға оралымның екінші жартысында жетеді, қан сарысуында заттың концентрациясы бір рет қабылдағаннан кейінгіге қарағанда 25-50% - ға жоғары болады.
Биотрансформациясы
Этинилэстрадиол жіңішке ішек шырышында да, бауырда да жүйеалдылық конъюгацияға ұшырайды, және ішек-бауыр рециркуляциясы жүйесіне түседі. Тотығуы негізінен Р450 цитохромы жүйесінің изоферменттері арқылы 2-гидроксилденуі барысында жүзеге асады. Сонымен қатар, бос метаболиттері және глюкуронидтермен және сульфаттармен конъюгаттары түрінде болатын гидроксилденген және метилденген метаболиттерінің кең ауқымы түзіледі.
Элиминациясы
Қан сарысуындағы этинилэстрадиол концентрациясы екі кезеңде төмендейді. Этинилэстрадиолдың жартылай шығарылу кезеңі шамамен 16-18 сағатты құрайды. Этинилэстрадиол метаболиттері (глюкуронидтер мен сульфаттары бар конъюгаттар) бүйрекпен салыстырғанда көп дәрежеде ішек арқылы шығарылады.
Дозаға тәуелділігі (тәуелді еместігі)
Қатысты емес.
Фармакокинетикалық-фармакодинамикалық тәуелділігі
Қатысты емес.
Гестоден
Всасывание
После перорального приема происходит быстрое и полное всасывание гестодена. Пиковая концентрация в плазме после однократного приема достигается приблизительно через 1 час и составляет приблизительно 2-4 нг/мл. Биодоступность составляет около 99%.
Распределение
Гестоден связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1–2% общей концентрации вещества в сыворотке крови находится в виде свободного стероида, а 50–75% специфично связаны с ГСПГ. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение уровня ГСПГ влияет на количество гестодена, связанного с сывороточным белком, что вызывает увеличение фракции гестодена, связанной с ГСПГ, и уменьшение фракции, связанной с альбумином. Кажущийся объем распределения гестодена составляет 0,7-1,4 л/кг.
Метаболизм
Гестоден полностью метаболизируется посредством известных путей метаболизма стероидных гормонов.
Средняя скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет 0,8-1,0 мл/мин/кг.
Выведение
Уровень гестодена в сыворотке подвергается двухфазному снижению. Период полувыведения в терминальную фазу составляет 12-20 часов. Гестоден выводится с мочой и желчью только в форме метаболитов в соотношении 6:
Период полувыведения метаболитов составляет приблизительно 1 сутки.
Равновесная концентрация
На фармакокинетику гестодена влияет уровень ГСПГ, который повышается приблизительно в три раза при одновременном приеме этинилэстрадиола.После ежедневного приема уровень гестодена в сыворотке крови возрастает приблизительно в три-четыре раза, достигая равновесной концентрации во второй половине курса приема препарата.
Этинилэстрадиол
Всасывание
После перорального приема происходит быстрое и полное всасывание этинилэстрадиола.Пиковая концентрация в плазме достигается приблизительно через 1-2 часа и составляет приблизительно 30-80 пг/мл.Абсолютная биодоступность в результате пресистемной конъюгации и эффекта «первого прохождения» через печень составляет приблизительно 60%.
Распределение
Этинилэстрадиол сильно, но неспецифично связывается с сывороточным альбумином (приблизительно 98,5%), что приводит к повышению концентрации ГСПГ в сыворотке.Кажущийся объем распределения гестодена составляет 5-18 л/кг.
Метаболизм
Этинилэстрадиол метаболизируется главным образом путем ароматического гидроксилирования, однако, при этом образуется большое количество гидроксилированных и метилированных метаболитов, среди которых как свободные метаболиты, так и конъюгаты с глюкуронидами и сульфатами.Скорость метаболического клиренса составляет приблизительно 5-13 мл/мин/кг.
Выведение
Уровень этинилэстрадиола в сыворотке подвергается двухфазному снижению, период полувыведения в терминальную фазу составляет приблизительно 16-24 часа.Выводится только в форме метаболитов, соотношение между мочой и желчью составляет 2:
- 3.Период полувыведения метаболитов составляет приблизительно 1 сутки
Равновесная концентрация
Равновесная концентрация достигается через 3-4 дня, в течение этого времени уровень этинилэстрадиола в сыворотке повышается на 20% по сравнению с уровнем после приема однократной дозы.
Побочные действия
Өте жиі (10 пациенттің 1-ден астамында кездеседі):
- - бас сақинасын қоса, бас ауыруы
- " - құйылатын"
- жатырдан қан кету
- " - жағынды"
- қанды бөліністер
Жиі (10 пациенттің шамамен 1-де кездеседі):
- қынаптық кандидозды қоса вагинит
- депрессияны қоса көңіл-күйдің өзгеруі
- либидоның өзгеруі
- күйгелектік
- бас айналуы
- жүрек айнуы
- құсу
- іштің ауыруы
- акне
- сүт бездерінің ауыруы және сүт бездерінен бөліністер
- сүт бездерінің ісінуі және ауырсынуы
- дисменорея
- етеккір сипатының өзгеруі
- жатыр мойны эрозиясы және қынаптық секрецияның өзгеруі
- аменорея
- сұйықтықтың кідіруі/ісінулер
- дене салмағының өзгеруі (жоғарылауы немесе төмендеуі)
Жиі емес (100 пациенттің 1-де кездеседі):
- қан сарысуындағы липидтер концентрациясының өзгеруі,
- гипертриглицеридемияны қоса - - тәбеттің өзгеруі (жоғарылауы немесе төмендеуі),
- артериялық гипертензия,
- іштің спазмдық ауыруы,
- метеоризм,
- бөртпе,
- хлоазма (мелазма), персистирлеуші болуы мүмкін - - гирсутизм,
- алопеция
Сирек (1000 пациенттің 1-де кездеседі):
- - анафилаксиялық / анафилактоидты реакциялар
- есекжемнің
- ангионевроздық ісінудің сирек жағдайларын және тыныс алу және тамыр симптомдарымен қатар жүретін ауыр реакцияларды қоса
- қан сарысуында фолаттар концентрациясының төмендеуі*
- глюкозаға төзімділіктің бұзылуы
- жанаспалы линзаларды көтере алмаушылығы
- инсульт
- транзиторлық ишемиялық шабуыл
- миокард инфарктісі
- веналық тромбоэмболия (ВТЭ)
- артериялық тромбоэмболия (АТЭ)
- өкпе артериясының тромбоэмболиясы
- холестазды сарғаю
- түйін тәрізді эритема
Өте сирек (10000 пациенттің 1-де кездеседі):
- - гепатоцеллюлярлық карцинома
- жүйелі қызыл жегінің асқынуы
- порфирияның өршуі
- хореяның өршуі
- көру жүйкесінің невриті**
- торқабық тамырларының тромбозы - - венаның варикоздық кеңеюінің үдеуі
- панкреатит - ишемиялық колит
- өт қабындағы тастарды қоса - өт қабының ауруы***
- көп формалы эритема
- гемолиздік-уремиялық синдром
Белгісіз (қолда бар деректер негізінде жиілігін анықтау мүмкін емес):
-ішектің қабыну аурулары (Крон ауруы - спецификалық емес ойық жаралы колит)
- гепатоцеллюлярлық зақымданулар (мысалы - гепатит
- бауыр функциясының бұзылуы)
Тұқым қуалайтын ангионевроздық ісінуі бар әйелдерде экзогенді эстрогендер ангионевроздық ісіну симптомдарын тудыруы немесе нашарлатуы мүмкін
Өзара әрекеттесу
"Құйылатын" қан кетулер және/немесе контрацепцияның тиімсіздігі пероральді контрацептивтердің басқа дәрілік заттармен (ферменттер индукторларымен) өзара әрекеттесуінің салдары болуы мүмкін.
Очень часто (/10)
- прорывные кровотечения, мажущие выделения между менструациями
Часто (1/100 дo <1/10)
- головная боль, головокружение, мигрень
- изменение настроения, депрессия, нервозность, раздражительность, снижение или повышение либидо
- задержка жидкости
- вульвагинальный кандидоз
- тошнота, рвота, боль в животе
- акне
- болезненность и нагрубание молочных желёз
- снижение/увеличение массы тела
Нечасто (1/1000 дo <1/100)
- снижение/повышение аппетита
-рак молочной железы
- артериальная гипертензия
- хлоазмы, мелазма
Редко (1/10000 дo <1/1000)
- анафилактические реакции
- нарушение толератности к глюкозе, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия
- непереносимость контактных линз
- отосклероз
- тромбоз, эмболия
Очень редко <1/10000)
- заболевания желчного пузыря, желчекаменная болезнь, панкреатит, гепатоцеллюлярная карцинома, аденома печени
- обострения системной красной волчанки
- обострение хореи, неврит зрительного нерва
- инсульт, инфаркт миокарда
- тромбоз артерии сетчатки глаза
-гемолитико-уремический синдром
Применение пероральных контрацептивов связано с повышенным риском развития следующих состояний:
- - артериальные и венозные тромботические и тромбоэмболические осложнения
- включая инфаркт миокарда
- инсульт
- тромбоз вен и эмболия легочной артерии.- интраэпителиальная неоплазия шейки матки и рак шейки матки
- рак молочной железы
Неврит зрительного нерва может привести к частичной или полной потере зрения.Применение КОК может усугубить течение существующего заболевания желчного пузыря и ускорить развитие болезни у женщин - ранее не имевших симптомов заболевания
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Нарушения кровообращения
Использование контрацептивов связано с повышенным риском развития инфаркта миокарда. Риск выше у курящих женщин, имеющих дополнительные факторы риска развития заболеваний коронарных сосудов, таких как артериальная гипертензия, повышенный уровень холестерина, патологическое ожирение и сахарный диабет.
Курение увеличивает риск серьезных сердечно-сосудистых осложнений, связанных с приемом пероральных контрацептивов. Риск повышается с возрастом, а также в случае выкуривания большого количества сигарет, этот риск является довольно существенным у женщин старше 35 лет. Женщинам, принимающим пероральные контрацептивы, следует рекомендовать отказаться от курения.
Женщинам, с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, необходимо назначать пероральные контрацептивы с осторожностью.
Было доказано, что прием пероральных контрацептивов повышает риск развития цереброваскулярных заболеваний (ишемического и геморрагического инсульта).
Также сообщалось о повышении артериального давления (АД) у женщин, принимающих пероральные контрацептивы. Повышение АД обычно наблюдается у женщин старшего возраста и у тех, кто принимает пероральные контрацептивы в течение длительного времени.
Полученные данные показывают, что частота развития артериальной гипертензии возрастает в зависимости от количества эстрогенов.
Женщинам, которые ранее страдали от артериальной гипертензии или заболеваний, связанных с артериальной гипертензией или нарушением функции почек, следует рекомендовать использовать другой метод контрацепции. Следует тщательно следить за состоянием этих женщин, если они решили принимать пероральные контрацептивы. В случае значительного повышения артериального давления следует прекратить прием пероральных контрацептивов.
У большинства женщин повышенное АД нормализуется после отмены пероральных контрацептивов, различий в частоте развития артериальной гипертензии между женщинами, ранее употреблявшими и не употреблявшими пероральные контрацептивы, нет.
Венозный и артериальный тромбоз и тромбоэмболия
Применение комбинированных пероральных контрацептивов связано с повышенным риском венозных и артериальных тромботических и тромбоэмболических осложнений. Для каждой конкретной комбинации эстроген/прогестаген следует прописывать тот режим дозирования, который содержит минимальное количество эстрогена и прогестагена, и одновременно обеспечивает низкий процент неудач и соответствует потребностям пациентки.
Венозный тромбоз и тромбоэмболия
Применение любых комбинированных пероральных контрацептивов влечет за собой повышенный риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ) по сравнению с таковым без применения КОК. Дополнительный риск венозной тромбоэмболии наиболее высок в течение самого первого года применения комбинированных пероральных контрацептивов. Этот риск меньше риска ВТЭ, связанного с беременностью, который составляет 60 случаев на 100 000 беременностей; ВТЭ приводит к летальному исходу в 1-2% случаев.
Частота развития ВТЭ для комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих левоноргестрел и менее 50 мкг этинилэстрадиола, составляет приблизительно 20 случаев на 100 000 женщин за год применения. Частота развития ВТЭ для комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих гестоден, приблизительно 30-40 случаев на 100 000 женщин за год применения. Влияние относительного риска на количество дополнительных случаев выше у женщин в течение самого первого года применения комбинированных пероральных контрацептивов.
Эпидемиологические исследования не подтвердили, что женщины, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы, содержащие дезогестрел или гестоден и 0,02 мг этинилэстрадиола, имеют меньший риск развития ВТЭ, чем женщины, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы, содержащие дезогестрел или гестоден и 0,03 мг этинилэстрадиола.
Факторы риска артериальной и/или венозной тромбоэмболии
- возраст
- курение (у злостных курильщиков с возрастом риск возрастает все больше, особенно у женщин старше 35 лет)
- наследственная предрасположенность (например, артериальная или венозная тромбоэмболия у братьев и сестёр или родителей в сравнительно молодом возрасте). При наличии наследственной предрасположенности, до принятия решения о приеме пероральных контрацептивов женщину следует направить на прием к специалисту
- ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м2)
- дислипопротеинемия
- артериальная гипертензия
- порок клапана сердца
- фибрилляция предсердий
- длительная иммобилизация (так как риск развития тромбоэмболии повышен в послеоперационный период, рекомендуется прекратить прием пероральных контрацептивов как минимум за четыре недели до плановой операции и вернуться к их приему не ранее, чем через две недели после возвращения к нормальной двигательной активности).
Так как период непосредственно после родов ассоциируется с повышенным риском тромбоэмболии, прием Линдинета 20 следует начинать не раньше, чем на 28 день после родов или аборта во втором триместре беременности.
Артериальный тромбоз и тромбоэмболия
Линдинет 20 повышает риск развития артериальных тромботических и тромбоэмболических осложнений. Описанные осложнения включают в себя инфаркт миокарда и цереброваскулярные нарушения (ишемический и геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака). Риск развития артериальных тромботических и тромбоэмболических осложнений более высок у женщин, имеющих дополнительные факторы риска.
Следует с осторожностью назначать Линдинет 20 женщинам, имеющим факторы риска развития тромботических и тромбоэмболических осложнений.
Примеры факторов риска, способствующих развитию тромботических и тромбоэмболических осложнений:
- - курение
- определённые наследственные и приобретенные тромбофилии
- артериальная гипертензия
- гиперлипидемия
- ожирение
- возраст
Женщины - страдающие мигренью и принимающие КОК
- имеют повышенный риск развития инсульта
Прием препарата следует немедленно прекратить при появлении симптомов, указывающих на развитие тромбоза:
- сильная боль в груди
- которая может отдавать в левую руку
- необычная боль в ноге
- отек ноги
- острая боль во время дыхания или кашля
- появление мокроты с кровью
Биохимические параметры, указывающие на наличие наследственной или приобретенной предрасположенности к венозному или артериальному тромбозу, включают в себя следующие:
- резистентность к активированному протеину С (АПС)
- гипергомоцистеинемия
- дефицит антитромбина III
- дефицит протеина С
- дефицит протеина S
- антифосфолипидные антитела (антикардиолипиновые антитела
- волчаночный антикоагулянт)
Опухоли
В некоторых исследованиях сообщалось о повышенном риске развития рака шайки матки у женщин, принимавших комбинированные пероральные контрацептивы в течение длительного времени, однако эта информация является спорной.Сексуальное поведение и другие факторы риска, такие как вирус папилломы человека (ВПЧ), также могут оказывать влияние на развитие рака шейки матки.Мета-анализ 54 фармако- эпидемиологических исследований показал, что относительный риск развития рака молочной железы несколько выше у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы (ОР = 1,24).Этот повышенный риск постепенно снижается в течение 10 лет после прекращения приема комбинированных пероральных контрацептивов.Однако данные исследования не подтвердили наличия причинно-следственной связи между заболеванием и приемом препарата.
У женщин, принимающих пероральные контрацептивы, рак молочной железы диагностируется на более ранней стадии, чем у тех, кто их не применяет.Установлена связь между образованием доброкачественных опухолей печени и приемом пероральных контрацептивов, хотя такие доброкачественные опухоли встречаются редко.При разрыве этих опухолей наблюдается внутрибрюшинное кровотечение, которое может привести к летальному исходу.В редких случаях сообщалось о развитии злокачественных опухолей печени у женщин, длительно принимавших пероральные контрацептивы.У пациенток, имеющих в анамнезе холестатическую желтуху или зуд в период беременности, а также у пациенток, ранее принимавших комбинированные пероральные контрацептивы, риск развития описанных выше заболеваний выше.В случае если такие пациентки принимают Линдинет 20, необходим тщательный мониторинг их состояния, а при возвращении патологического состояния применение препарата необходимо прекратить.Другие состояния
В редких случаях сообщалось о тромбозе сетчатки глаза при приеме пероральных контрацептивов.В случае необъяснимой частичной или полной потери зрения, появлении экзофтальма или диплопии, отека диска зрительного нерва или повреждении сосудов сетчатки, необходимо прекратить прием пероральных контрацептивов и пройти дополнительное медицинское обследование.
Предыдущие исследования свидетельствовали о возрастающем в течение всей жизни относительном риске заболеваний желчного пузыря у женщин, принимающих пероральные контрацептивы и препараты, содержащие эстроген.Однако последние исследования показали, что относительный риск развития заболеваний желчного пузыря может быть минимальным у женщин, принимающих низкодозовые пероральные контрацептивы.Появление мигрени, или усиление приступов мигрени, а также появление головной боли нового типа, повторяющейся, постоянной или очень сильной, требует прекращения приема пероральных контрацептивов.Следует немедленно прекратить прием Линдинета 20 в случае появления зуда по всему телу или эпилептических припадков.Влияние на метаболизм углеводов и липидов
Имеются сообщения о нарушении переносимости глюкозы у женщин, принимающих пероральные контрацептивы.Поэтому следует тщательно следить за состоянием женщин, страдающих диабетом и использующих пероральные контрацептивы.У небольшого количества женщин во время приема пероральных контрацептивов наблюдается стойкая гипертриглицеридемия.При применении некоторых прогестагенсодержащих препаратов сообщалось о снижении уровня липопротеинов высокой плотности (ЛВП).Так как эстроген повышает уровень холестерина ЛВП, совокупное воздействие пероральных контрацептивов на метаболизм липидов зависит от соотношения между дозами эстрогена и прогестагена, типа прогестагена, а также абсолютного количества прогестагена, используемого в пероральном контрацептиве.Следует тщательно следить за состоянием женщин, страдающих гиперлипидемией, если они решили принимать пероральные контрацептивы.Имеются сообщения о том, что у женщин, страдающих наследственной гиперлипидемией и принимающих пероральные контрацептивы, содержащие эстроген, наблюдается значительное повышение уровня триглицеридов в плазме, что может привести к панкреатиту.Нарушения менструального цикла
При приеме таблеток, особенно в течение первых трех месяцев, могут наблюдаться нерегулярные менструации (мажущие или прорывные кровотечения).
Если нерегулярные менструации сохраняются длительное время или развиваются после того, как регулярный цикл установился, следует учесть, что это явление может иметь негормональную причину.В этом случае, чтобы исключить возможность развития злокачественного новообразования или беременность, необходимо провести гинекологическое обследование.Если патологическое состояние исключено, можно рекомендовать использование пероральных контрацептивов другого типа.В отдельных случаях 7-дневный перерыв в контрацепции не сопровождается кровотечением.В случаях, когда приём контрацептива осуществлялся не по предписанию, либо когда по окончании приёма всех таблеток из текущей упаковки кровотечения нет, прежде чем продолжить приём контрацептива из следующей упаковки, следует исключить наличие беременности.Меры предосторожности
Медицинский осмотр и последующее наблюдение
До начала применения пероральных контрацептивов следует собрать семейный и личный анамнез пациента, провести общее медицинское и гинекологическое обследование, включая измерение артериального давления, лабораторные анализы, обследование молочных желез и органов малого таза, а также взять мазок из влагалища на цитологию; в дальнейшем эти процедуры следует периодически повторять.
Следует сообщить пациенткам, что этот препарат не защищает от ВИЧ инфекции (СПИДа) и других заболеваний, передающихся половым путем.
Функция печени
В случае острого или хронического нарушения функции печени необходимо прекратить прием препарата до тех пор, пока функциональные пробы печени не нормализуются.У пациентов с нарушенной функцией печени метаболизм стероидных гормонов может быть недостаточным.
Аффективные расстройства
Женщины, у которых во время применения пероральных контрацептивов развивается тяжелая депрессия, должны прекратить принимать таблетки.Таким женщинам необходимо порекомендовать использовать альтернативный метод контрацепции, также следует попытаться определить, возникают ли эти симптомы в результате применения препаратов для пероральной контрацепции.Следует тщательно следить за состоянием женщин, которые страдали депрессией ранее; в случае, если приступы депрессии возобновляются, следует прекратить принимать препарат для пероральной контрацепции.Уровень фолатов
Уровень фолатов в сыворотке крови может снижаться вследствие применения пероральных контрацептивов.Это может иметь клиническое значение, если вскоре после прекращения приема пероральных контрацептивов женщина забеременеет.Хлоазма
Появление хлоазмы особенно часто наблюдается у женщин, имеющих в анамнезе хлоазму беременных.Женщинам, предрасположенным к хлоазме, следует избегать пребывания на солнце, а также ультрафиолетового излучения во время приема КОК.Другое
Кроме перечисленных выше состояний, следует принимать повышенные меры предосторожности в случае отосклероза, рассеянного склероза, эпилепсии, хореи, перемежающейся порфирии, судорог, нарушения функции почек, ожирения, системной красной волчанки и миомы матки.Пациентам с такой редкой наследственной патологией, такой как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахарозы-изомальтазы, не следует применять данный препарат.Беременность и период лактации
До начала приема Линдинета 20 следует исключить беременность.Если беременность наступила в период применения препарата, необходимо немедленно прекратить прием пероральных контрацептивов.Обширные эпидемиологические исследования не обнаружили ни повышенного риска развития врожденных пороков развития у новорожденных, родившихся у женщин, принимавших пероральные контрацептивы до беременности, ни тератогенного действия (в частности, пороков сердца и аномалий развития конечностей) в случаях, когда пероральные контрацептивы непреднамеренно принимались на ранних сроках беременности.
Небольшое количество активного вещества выделяется с грудным молоком, что может вызвать у новорожденных такие побочные эффекты, как желтуха и увеличение молочных желез.В период кормления грудью не рекомендуется принимать пероральные контрацептивы, так как это может привести к сокращению количества грудного молока и к изменению его состава.Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение, нарушение зрения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и проведением работ с движущими механизмами.
Показания
Пероральді контрацепция.
Линдинет 20 препаратын тағайындар алдында әйелде бұрыннан бар жекелеген, әсіресе, вена тромбоэмболиясына (ВТЭ) қатысты қауіп факторларына баға беру керек, сондай-ақ, Линдинет 20 препаратын қабылдағандағы ВТЭ қаупін басқа біріктірілген гормоналды контрацептивтерді қабылдағандағы қауіппен салыстыру керек.
Пероральная контрацепция.
Перед назначением препарата Линдинет 20 следует оценить имеющиеся у женщины индивидуальные факторы риска, особенно касающиеся венозной тромбоэмболии (ВТЭ), а также сравнить риск ВТЭ при приеме препарата Линдинет 20 с риском при приеме других комбинированных гормональных контрацептивов.
Противопоказания
Біріктірілген гормональді контрацептивтерді (БГК) төменде аталған жағдайлар болған кезде қолдануға болмайды. БГК қолдану аясында осы жағдайлардың кез келгені алғаш рет туындаған кезде препаратты қабылдауды дереу тоқтату керек.
-Белсенді заттарға (гестоден және этинилэстрадиол) немесе препараттың қандай да бір қосымша заттарына жоғары сезімталдық.
- Жүректің ишемиялық ауруы
- Веналық тромбоэмболияның (ВТЭ) болуы немесе туындау қаупі:
- - Веналық тромбоэмболия (ВТЭ) - қазіргі уақытта веналық тромбоэмболияның болуы (антикоагулянттармен емдеу аясында) немесе анамнезінде (мысалы
- терең вена тромбозы [ТВТ] немесе өкпе артериясының тромбоэмболиясы [ӨАТЭ])
- Веналық тромбоэмболияға анықталған тұқым қуалайтын немесе жүре пайда болған бейімділік, мысалы, белсендірілген С протеиніне резистенттілік (V Лейден факторын қоса), антитромбин ІІІ жеткіліксіздігі, С протеині немесе S протеині жеткіліксіздігі.
- Ұзақ иммобилизациямен ауқымды операциялық араласулар.
- Көптеген қауіп факторларына байланысты веналық тромбоэмболиялық асқынулардың жоғары қаупі.
- Артериялық тромбоэмболияның (АТЭ) болуы немесе даму қаупі:
- - Артериялық тромбоэмболия - қазіргі уақытта немесе анамнезінде (мысалы
- миокард инфарктісі) немесе оның алдындағы жай-күйлер (мысалы
- стенокардия) артериялық тромбоэмболияның болуы
- Ми қан айналымының бұзылуы - қазіргі уақытта немесе анамнезінде инсульттің немесе оның алдындағы жай-күйлердің болуы (мысалы, транзиторлық ишемиялық шабуыл, ТИШ).
- Артериялық тромбоэмболияға анықталған тұқым қуалайтын немесе жүре пайда болған бейімділік, мысалы, гипергомоцистеинемия және фосфолипидтерге антиденелер (антикардиолипинді антиденелер, жегілік антикоагулянт).
- Ошақтық неврологиялық симптоматикасымен анамнезінде бас сақинасының болуы.
- Көптеген қауіп факторларына байланысты артериялық тромбоэмболия дамуының жоғары қаупі (4.4-бөлімді қараңыз) немесе төменде аталғандардың бір күрделі қауіп факторының болуы:
- - диабеттік ангиопатиясымен қант диабеті
- ауыр артериялық гипертензия
- ауыр дислипопротеинемия
- Жүрек клапандары аурулары
- Аритмия.- Бақыланбайтын артериялық гипертензия.
- Липидтік алмасудың ауыр бұзылуы.
- Гормонға тәуелді қатерлі жаңа түзілімдер, оның ішінде оларға күдік туындағанда (мысалы, жыныс мүшелері немесе сүт бездері).- Ауыр дәрежедегі бауыр функциясының бұзылуы (жедел бауыр жеткіліксіздігінің дамуымен), соның ішінде анамнезінде.- Анамнезінде немесе қазіргі уақытта бауыр ісіктерінің (қатерсіз немесе қатерлі) болуы.- Этиологиясы белгісіз жыныс жолдарынан қан кету.- Айқын гипертриглицеридемиямен қатар жүретін қазіргі уақыттағы немесе анамнездегі панкреатит.- Линдинет 20 препаратын құрамында омбитасвир / паритапревир / ритонавир және дасабувир бар дәрілік препараттармен бір мезгілде қолдануға болмайды.- Менархе басталғанға дейінгі кезең
- Жүктілік, соның ішінде жүктілікке күмәндану, бала емізу кезеңі.- Постменопауза.- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
- Лактаза тапшылығы, лактозаны көтере алмаушылық, галактозаны көтере алмаушылық, фруктозаны көтере алмаушылық, сахараза-изомальтаза көтере алмаушылық, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы.Қолданған кездегі қажетті сақтандыру шаралары
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- беременность или подозрение на нее
- вагинальное кровотечение неизвестной этиологии
- артериальный или венозный тромбоз в настоящее время или в анамнезе
- наличие серьезных факторов риска развития тромбоза или эмболии (нарушения свертываемости крови, порок клапана сердца и фибрилляция предсердий)
- наличие продромальных симптомов тромбоза в анамнезе (например, транзиторная церебральная ишемическая атака, стенокардия)
- сердечно-сосудистые нарушения (патология клапана (клапанов) сердца, аритмии)
- тяжелая артериальная гипертензия
- опухоли печени в анамнезе (доброкачественные или злокачественные)
- серьезные заболевания печени, до нормализации параметров функциональных проб печени
- диагностированные или подозреваемые злокачественные опухоли молочных желез
- диагностированные или подозреваемые злокачественные опухоли эндометрия или другие эстрогензависимые новообразования
- сосудистая офтальмопатия
- герпес беременных в анамнезе
- серповидноклеточная анемия
- гиперлипидемия
- диабет, осложненный ангиопатией
- мигрень с очаговой неврологической симптоматикой
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы – галактозы
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие между этинилэстрадиолом и одновременно применяемыми препаратами может привести к повышению или снижению уровня этинилэстрадиола в плазме.
Снижение уровня этинилэстрадиола в плазме может привести к увеличению количества прорывных кровотечений и нарушений менструального цикла, иногда также наблюдается снижение контрацептивного эффекта Линдинета 20. Поэтому, в случае одновременного применения этинилэстрадиола и препаратов, снижающих уровень этинилэстрадиола в плазме, в дополнение к приему Линдинета 20 рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции (например, презервативы, спермициды). В случае, если необходимо длительное применение препаратов, содержащих такие активные вещества, нужно рассмотреть возможность отказа от использования гормональных контрацептивов в качестве основного метода контрацепции.
После прекращения приема лекарственных препаратов, снижающих концентрацию этинилэстрадиола в крови, рекомендуется использовать дополнительные негормональные методы контрацепции как минимум в течение 7 дней. После прекращения приема лекарственных препаратов, способных вызвать индукцию микросомальных ферментов печени и привести к снижению концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови, рекомендуется использовать дополнительные негормональные методы контрацепции в течение более длительного периода. Иногда, в зависимости от дозы, длительности лечения и скорости выведения препарата, вызывающего индукцию ферментов, могут пройти недели, прежде чем индукция ферментов печени полностью прекратится.
Активные вещества, которые могут снижать концентрацию этинилэстрадиола в сыворотке крови:
- - любое активное вещество, которое снижает время транзита по желудочно-кишечному тракту, и, следовательно, снижает всасывание
- - вещества, которые индуцируют микросомальные ферменты печени, например, рифампицин, рифабутин, барбитураты, примидон, фенилбутазон, фенитоин, дексаметазон, гризеофульвин, топирамат, некоторые ингибиторы протеазы и модафинил
- - Нypericum perforatum (зверобой) и ритонавир (благодаря способности индуцировать микросомальные ферменты печени)
- - некоторые антибиотики (например, ампициллин и другие пенициллины, тетрациклины), так как они снижают печеночно-кишечную рециркуляцию эстрогенов
Активные вещества, которые могут повышать концентрацию этинилэстрадиола в сыворотке крови:
- - аторвастатин
- - препараты, которые также подвергаются сульфатированию в стенке желудочно-кишечного тракта, например, аскорбиновая кислота (витамин С) и парацетамол
- - вещества, которые ингибируют изоферменты цитохрома P 450 3A4, например, индинавир, флуконазол, тролеандомицин
Тролеандомицин при совместном применении с пероральными контрацептивами может увеличивать риск внутрипеченочного холестаза.
Этинилэстрадиол может оказывать влияние на метаболизм других препаратов, ингибируя микросомальные ферменты печени или вызывая конъюгацию препаратов в печени, в частности, глюкуронидацию.Таким образом, концентрации других препаратов в плазме и тканях могут повышаться (например, концентрации циклоспорина, теофиллина, кортикостероидов) или снижаться.Прописывая какие-либо препараты, следует принимать во внимание информацию об их совместном применении, с целью установления возможных реакций взаимодействия.
Изменения в результатах лабораторных исследований
Применение пероральных контрацептивов может повлиять на результаты некоторых лабораторных исследований, среди которых тесты функции печени, щитовидной железы, надпочечников, почек, уровней липопротеинов и белков-переносчиков, а также параметры углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза.
Обычно изменения не выходят за рамки референсных значений и остаются в пределах нормы.
Скидки
