СЕРМИОН 0,03 N30 ТАБЛ ПФАЙЗЕР

Лекарственная форма

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 30 мг



Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 30,00 мг ницерголин,

қосымша заттар:

• кальций гидрофосфат дигидраты
• микрокристалды целлюлоза
• магний стеараты
• натрий карбоксиметилцеллюлозасы (Сермион® құрамында натрий бар Арнайы ескертулер» бөлімін қараңыз)
• қабық: гидроксипропилметилцеллюлоза
• титанның қостотығы (Е 171)
• полиэтиленгликоль 6000
• темірдің сары тотығы (Е172)
• силикон

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит

активное вещество - ницерголин 30мг, соответственно,

вспомогательные вещества - кальция гидрофосфат дигидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза;

сахарная оболочка (для таблеток 10мг):

• сахароза, тальк, акация,
  
  смола сандарака, магния карбонат, титана диоксид (Е171), канифоль, воск карнаубский
• или пленочная оболочка (для таблеток 30мг): гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000, железа оксид желтый (Е172), силикон

Фармакодинамика

Ницерголин эрголинның туындысы болып табылады және парентеральді қолданғанда альфа-1-адреноблокаторлық әсер береді.

Ішке қабылдағаннан кейін препарат орталық жүйке жүйесінің түрлі деңгейінде әсер көрсететін бірқатар метаболиттер түзе отырып, тез және белсенді метаболизмге ұшырайды.



Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие.

Фармакокинетика

Сіңірілуі

Ішке қабылдаған кезде ницерголин тез және іс жүзінде толық сіңіріледі.

Дені сау еріктілерде радиоактивті изотоппен таңбаланған ницерголиннің төмен дозаларын (4-5 мг) қабылдағаннан кейін қан сарысуындағы радиоактивті белгінің ең көп мөлшері 1,5 сағаттан кейін байқалады. Алайда, сау еріктілерде H3-таңбаланған ницерголиннің емдік дозаларын (30 мг) пероральді қабылдаған кезде қан сарысуындағы радиоактивтілік шыңы 15 сағаттық жартылай шығарылу кезеңінің шамамен 3 сағатынан кейін байқалды.

Ницерголиннің пероральді қабылдағаннан кейінгі абсолютті биожетімділігі шамамен 5% құрайды, бұл оның жоғары бауыр клиренсіне және жүйеалдылық метаболизміне байланысты.

Егеуқұйрықтарда 14C -таңбаланған ницерголинді (5 мг/кг) пероральді енгізгеннен кейін 1 сағаттан кейін ми тіндерінде ницерголин және оның бас метаболиті (MMDL, жалпы радиоактивтіліктің 50%) анықталды. Дені сау еріктілерде ницерголиннің емдік дозаларын пероральді қабылдағаннан кейін қан сарысуындағы AUC радиоактивтілігінің мәні ницерголиннің екі басты метаболиті:

• MDL және MMDL үшін тиісінше 81% және 6% құрады

Қан плазмасындағы MMDL және MDL ең жоғары концентрацияларына препаратты қабылдағаннан кейін шамамен 1 және 4 сағаттан соң жетті, ал жартылай шығарылу кезеңі тиісінше 13 және 14 сағатты құрады.

Таралуы

Ницерголиннің тіндерде таралуы тез және үлкен көлемде жүреді, бұл қан сарысуындағы радиоактивтіліктің таралуының қысқа фазасынан көрінеді.Ницерголиннің таралу көлемі өте үлкен және > 105 л құрайды, бұл қандағы метаболизмді және ницерголиннің қан жасушаларында және/немесе тіндерде таралуының ықтималдығын көрсетеді.

Ницерголин адамның плазма ақуыздарымен белсенді байланысады, оның үстіне α-қышқылды гликопротеинге тектестік дәрежесі қан сарысуы альбуминіне қарағанда айқындығы жоғары.

Биотрансформация

Шығарылуы алдында ницерголин елеулі дәрежеде метаболизденеді.Метаболизмнің негізгі жолы - бұл 1-метил-10-метоксидигидролизергол (MMDL) метаболитінің түзілуімен эфирлік байланыстардың гидролизі.Келесі биоөзгерісі CYP2D6 изоферментінің әсерімен деметилдену арқылы MDL метаболитінің түзілуіне әкеледі.

Адамда негізінен MDL метаболиті түзіледі, оның үлесіне жалпы дозаның 50% - ы және несепте анықталатын радиоактивтіліктің 74% - ы келеді.

Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде несеппен MDL экскрециясының айтарлықтай төмендеуі байқалды.

Метаболизмнің екінші дәрежелі жолы:

• деметилдену арқылы 1-диметилницерголин (1-demethyl-nicergoline
• 1-DN) түзіледі
• содан кейін эфир байланыстарының гидролизі арқылы ол MDL-ге айналады

Элиминациясы

Несеппен шығару - бұл адамдар мен жануарлардағы шығарылуының негізгі жолы, өйткені радиоактивті изотоппен белгіленген ницерголиннің жалпы дозасының 80% - ы несепте, ал 10-20% - ы ғана нәжісте анықталды.

Дозаға тәуелділігі

Препаратты 30-60 мг дозада пероральді қабылдаған кезде сау еріктілер қатыстырылуымен жүргізілген зерттеулерде ницерголиннің фармакокинетикасы дозаға байланысты сипатта болатыны анықталды.


После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется.Основные продукты метаболизма ницерголина:

• 1,6-диметил-8в-гидроксиметил-10а-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8в-гидроксиметил-10а-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).Соотношение значений площади под кривой «концентрация - время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме внутрь и внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении.После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ±14 нг/мл) и MDL (41 ±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13 - 20 ч.Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови.Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина.Ницерголин активно (>
• 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к ?-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину.Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови.Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - с калом.У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Побочные действия

Бұл препарат, барлық басқа препараттар сияқты, барлық пациенттерде болмаса да, жағымсыз әсерлерді тудыруы мүмкін.

Жиі (10 адамнан 1 адамда пайда болуы мүмкін)

- асқазандағы жайсыздық

Жиі емес (100 адамнан 1 адамда пайда болуы мүмкін)

- үрейлі қозу, сананың шатасуы, ұйқысыздық

- ұйқышылдық, бас айналу, бас ауыруы

- артериялық қысымның төмендеуі, қан құйылулары

- диарея, жүрек айнуы, іш қату

- қышыну

- қандағы несеп қышқылының концентрациясының жоғарылауы

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

- дәнекер тінінің өсуімен сипатталатын жағдай (фиброз)

- ысыну сезімі (қан құйылулары), бөртпе



При оценке частоты были использованы следующие категории:

• очень часто (?1/10)
• часто (?1/100 до <
• 1/10) и нечасто (?1/1,000 до <
• 1/100)

Часто

- нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (дискомфорт в животе)

Нечасто

- психические расстройства (волнение, спутанность сознания, бессонница)

- расстройства нервной системы (сонливость.Головокружение, головная боль)

- сосудистые расстройства (гипотензия, покраснение)

- нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (запор, диарея, тошнота)

- расстройства кожи и подкожных тканей (зуд)

- влияние на исследования лабораторных показателей (повышенный уровень мочевой кислоты в крови).

В единичных случаях встречаются чувство жара, сыпь.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Сермион® препаратын қолданар алдында келесі жағдайларда емдеуші дәрігермен немесе фармацевтпен кеңесу қажет:

• - несеп қышқылы деңгейінің жоғарылауы немесе подагра кезінде
• -гипертензия кезінде (препарат артериялық қысымның біртіндеп төмендеуіне әкелуі мүмкін)
• - симпатомиметиктер деп аталатын препараттарды қолданғанда (жүрек ауруы мен төмен қан қысымын емдеу үшін қолданылады)
• -серотонин 5-HT 2β рецепторларына қатысты агонистік әсері бар кейбір қастауыш алкалоидтарын қолдану фиброздың дамуымен қатар жүрді (мысалы, өкпе, жүрек, жүрек клапандары және ретроперитонеальды фиброз)

Кейбір қастауыш алкалоидтары мен олардың туындыларын ішке қабылдаған кезде жүрек айну, құсу, диарея, іштің ауыруы және шеткері тамырлардың тарылуы сияқты эрготизм симптомдарының пайда болуы туралы хабарланды.Препаратты тағайындайтын медицина мамандары осы кластағы препараттарды тағайындамас бұрын, қастауыш алкалоидтарының артық дозалануының белгілері мен симптомдары туралы білуі керек.Сермион® препаратын тамақпен, сусындармен және алкогольмен қабылдау

Сермион® препаратын қабылдау кезінде, кез келген басқа дәрілік препараттарды қабылдау кезіндегідей алкоголь тұтынбаған жөн, себебі бұл болжай алмайтын әсер туындатуы мүмкін.

Сермион® препаратының құрамында натрий бар.

Бұл дәрілік препараттың бір реттік дозасының құрамы 1 ммоль натрийден (23 мг) аз, яғни ол натрийден бос препарат болып саналады.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Егер сіз жүкті болсаңыз немесе бала емізетін болсаңыз, жүктімін деп күдіктенсеңіз немесе жүктілікті жоспарласаңыз, осы препаратты қолданар алдында дәрігермен немесе фармацевтпен кеңесіңіз.

Препаратты қолдану үшін көрсетілімдерді назарға ала отырып ("Қолданылуы" бөлімін қараңыз), Сермион® препаратын жүкті әйелдерде және бала емізетін әйелдерде қолдану ықтималдығы аз.Жүктілік және бала емізу кезінде Сермион® препаратын, егер ана үшін күтілетін пайда шаранаға ықтимал қауіптен жоғары болған жағдайда ғана қолдану керек.

Сермион® лактация кезінде қолдануға болмайды.

Репродуктивті функцияға әсерін сенімді түрде жоққа шығаруға болмайды.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Ескерту.Бұл дәрілік препарат сіздің реакцияңызға және автокөлік құралдарын басқару қабілетіңізге әсер етуі мүмкін.

Егер сіз кейде әлсіздік, бас айналу немесе шаршауды сезінсеңіз (әсіресе сіздің артериялық қысым төмен болса), көлік құралдарын басқару кезінде, механизмдермен жұмыс істеу кезінде және сенімді тірексіз жұмыс істеу кезінде ерекше сақ болыңыз.

Препарат Сермион® не рекомендуется детям до 18 лет.

Применение некоторых алкалоидов спорыньи с агонистическим действием по отношению к серотониновым 5HT 2? рецепторам сопровождалось развитием фиброза (например, фиброза легких, сердца, сердечных клапанов и ретроперитонеального фиброза).

При приеме внутрь некоторых алкалоидов спорыньи и их производных сообщалось о появлении симптомов эрготизма, включая тошноту, рвоту, диарею, абдоминальную боль и периферическую вазоконстрикцию.Выписывающие препарат медицинские специалисты должны знать о признаках и симптомах передозировки алкалоидов спорыньи перед назначением препаратов этого класса.

В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на артериальное давление, однако, у больных артериальной гипертонией он может вызвать его постепенное снижение.

После парентерального введения Сермиона® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появления гипотонии.Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

Сермион® усиливает влияние на гемостаз препаратов, препятствующих агрегации тромбоцитов и свертыванию крови, поэтому может происходить удлинение времени кровотечения.

Сермион® может усиливать действие бета-адреноблокаторов на сердце.

Таблетки Сермиона® с дозировкой 10 мг содержат сахарозу.Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы и галактозы или сахаразо-изомальтазная недостаточность, не следует принимать препарат.

Беременность и период лактации

В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® следует применять только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск.На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к.ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами

Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось.В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.

Показания

Сермион препаратының әсер етуші заты нашарлауы немесе бұзылуы егде жастағы адамдарда байқалатын ми метаболизміне қолайлы әсер ететін қастауыш алкалоидының жартылай синтетикалық туындысы болып табылады.

Бұл әсер етуші зат (ницерголин) жүйке жасушалары арасындағы импульстардың берілуіне әсер ететін әртүрлі эндогендік хабаршылардың белгілі бір байланыс аймақтарымен байланысады. Осы хабаршылардың құрамының теңгерімсіздігі бұзылулардың дамуына әкелуі мүмкін. Сермион мидың бұзылған функцияларын қалпына келтіруге көмектеседі.

Сермион® мидың жасына байланысты және қан тамырлары когнитивтік бұзылыстарын симптоматикалық емдеуде демеуші ем дәрісі ретінде қолданылады.

Мұндай бұзылулар келесі жағдайлар түрінде көрінуі мүмкін:

• • назар аударудың және жадының бұзылуы
  
  • зейін қоюдың бұзылуы
  
  • апатия
  
  • жеке гигиенаны сақтамау
  
  • кенеттен шаршау немесе бас айналу
  
  • әлеуметтік өзара әрекеттесудің азаюы немесе болмауы (тұйықталу
• саяқтық
• өзін-өзі оқшаулау)

Сермион® препаратымен емдеуді бастар алдында сіздің дәрігеріңіз осы симптомдар спецификалық емдеуді талап ететін басқа да қосалқы аурулардан (емдік, психиатриялық немесе неврологиялық бейіндегі) туындамайтынына көз жеткізеді.



Действующее вещество препарата Сермион является полусинтетическим производным алкалоида спорыньи, оказывающим благоприятное действие на мозговой метаболизм, ухудшение или нарушение которого наблюдается у лиц пожилого возраста.

Данное действующее вещество (ницерголин) связывается с определенными участками связывания различных эндогенных мессенджеров, которые влияют на передачу импульсов между нервными клетками.Дисбаланс содержания этих мессенджеров может приводить к развитию нарушений.Сермион способствует восстановлению функций головного мозга при их нарушении.

Сермион® применяется в качестве средства поддерживающей терапии при симптоматическом лечении возрастных и сосудистых когнитивных расстройств головного мозга.

Такие расстройства могут проявляться в виде следующих состояний:

• • нарушения внимания и памяти
  
  • нарушения концентрации внимания
  
  • апатия
  
  • несоблюдение личной гигиены
  
  • внезапная усталость или головокружение
  
  • уменьшение или отсутствие социального взаимодействия (замкнутость
• затворничество
• самоизоляция)

Перед началом лечения препаратом Сермион® Ваш врач убедится, что данные симптомы не вызваны другим сопутствующим заболеванием (терапевтического, психиатрического или неврологического профиля), которое требует специфического лечения.

Противопоказания

- ницерголинге немесе осы дәрілік препараттың кез келген басқа компоненттеріне аллергияның болуы ("Қосымша мәліметтер" бөлімінде көрсетілген) және басқа да қастауыш алкалоидтары

- жақында өткерген миокард инфарктісі

- жедел қан кету

- ортостаздық гипотензия (тұру кезінде бас айналу немесе естен тану);

- ауыр брадикардия (баяу жүрек соғуы)

- жүктілік кезеңі және емшекпен емізу

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер



- недавно перенесенный инфаркт миокарда

- острое кровотечение

- одновременный прием симпатомиметиков

- выраженная брадикардия

- ортостатическая гипотензия

- повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата

- тяжелые нарушения функции печени

- детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Лекарственное взаимодействие

Егер сіз кез келген басқа препаратты қабылдап жүрсеңіз, жақында қабылдаған болсаңыз немесе қабылдауды жоспарласаңыз, дәрігерге немесе фармацевтке бұл туралы хабарлаңыз.

Екі немесе одан да көп дәрілік препараттарды қабылдау, егер олар әртүрлі уақытта қабылданса да, олардың өзара әрекеттесуіне әкелуі мүмкін.

Бұл дәрілік препараттардың әсері күшейтілуі немесе әлсіретілуі мүмкін, сол сияқты олар тудыратын жағымсыз әсерлердің қарқындылығы артуы немесе азаюы мүмкін.

Дәрігер сіз қандай дәрілік препараттарды қабылдайтыныңызды тексереді және қажет болған жағдайда оларды қабылдауды реттейді.

Сермион® артериялық қысымды төмендету үшін қолданылатын дәрілік препараттардың (бета-блокаторларды қоса алғанда) әсерін күшейтуі мүмкін.

Сермион® кейбір дәрілік препараттардың (симпатомиметикалық әсері бар препараттардың) тегіс бұлшықеттерге тамыр тарылтатын әсерін әлсіретуі мүмкін.

Сермион® ацетилсалицил қышқылының немесе қанды сұйылту үшін қолданылатын белгілі бір дәрілік препараттардың әсері нәтижесінде ұлғайған қанның ұю уақытын ұзартуы мүмкін

Сермион® метаболизмге және несеп қышқылының шығарылуына (подагра даму қаупі) әсер ететін басқа дәрілік препараттарды қабылдау кезінде сақтықпен қолдану қажет



При назначении Сермиона® следует проявлять осторожность при совместном приеме со следующими препаратами:

• - антигипертензивные препараты
• т.к

ницерголин может усиливать воздействие антигипертензивных средств;

- ацетилсалициловая кислота, т.к.ницерголин усиливает влияние на гемостаз препаратов, препятствующих агрегации тромбоцитов и свертыванию крови, поэтому может происходить удлинение времени кровотечения;

- препараты, влияющие на метаболизм мочевой кислоты