СИМВОР 0,01 N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

• активное вещество – симвастатин 10 мг
  
  вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, бутилгидроксианизол, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кислота аскорбиновая, кислоты лимонной моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат
• оболочка: опадрай (розовый) OY-LS-54901?, опадрай (коричневый) OY-LS-56504?
  
  *состав опадрай II розовый и коричневый: гипромеллоза 2910 Е 464, лактозы моногидрат, титана диоксид Е 171, макрогол 4000, натрия цитрат Е 331 (С), железа(III) оксид красный Е 172, железа(III) оксид желтый Е 172

Фармакокинетика

Симвастатин является лактоном, который быстро гидролизируется in vivo до бета-гидроксикислоты, которая является ингибитором 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзима А (ГМГ-КoA) редуктазы.

Симвастатин хорошо всасывается и практически полностью метаболизируется уже при "первом прохождении" через печень. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1.3 -2.4 часа и снижается до 10% через 12 часов. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Биодоступность бета-гидроксикислоты после приема симвастатина внутрь составляет менее 5% от дозы. В циркулирующей крови находится в низком количестве (<5 %). Симвастатин проникает через гемотоэнцефалический барьер. Главные активные метаболиты симвастатина в плазме крови - бета-гидроксикислотный симвастатин, а также 6-гидрокси, 6-гидроксиметил и 6-экзометилен производные. Около 60 % принятой дозы препарата выводятся из организма с фекалиями, 13 % - с мочой. Период полувыведения активных метаболитов составляет 1,9 ч.

Побочные действия

Часто:

• - тошнота
• абдоминальная боль
• диспепсия
• запор
• диарея
• метеоризм
  
  - головная боль
• головокружение
• бессонница
  
  - миастения
• миопатия
• мышечная слабость
• мышечные и суставные боли
  
  - инфекции верхних дыхательных путей
  
  Редко:
  
  - рвота
  
  - зуд
• сухость кожи
• алопеция
  
  - мышечные спазмы
• миалгия
• рабдомиолиз
  
  - панкреатит
• гепатит
• печеночная недостаточность
  
  - ухудшение памяти
• депрессия
• астения
  
  - парестезия
• периферическая невропатия
  
  - анемия
• увеличение СОЭ
  
  - увеличение АЛТ
• АСТ
• щелочной фосфатазы
• КФК
• ГГТП
  
  Очень редко:
  
  - гиперемия кожи
• приливы крови к лицу
• одышка
• лихорадка
  
  - нарушение вкусовых ощущений
• зрительного восприятия
• прогрессирование катаракты
  
  - ревматическая полимиалгия
• артрит
• артралгия
• дерматомиозит
• васкулит
  
  - реакция гиперчувствительности
• анафилаксия
• ангионевротический отек
  
  крапивница
• фотосенсибилизация
• токсический эпидермальный некролиз
• мультиформная эритема
• включая синдром Стивенса-Джонсона
• волчаночноподобный синдром
• алопеция
  
  - эректильная дисфункция у мужчин
  
  - тромбоцитопения
• лейкопения
• гемолитическая анемия
• эозинофилия

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при приеме высоких доз ингибиторов ГМГ-КoA редуктазы. Предрасполагающими факторами для развития миопатии/рабдомиолиза являются возраст старше 65 лет, почечная недостаточность, гипотиреоидизм, наличие в анамнезе наследственных мышечных заболеваний, злоупотребление алкоголем.

Всех пациентов в начале терапии симвастатином или при повышении дозы симвастатина, нужно проинформировать относительно риска миопатии/рабдомиолиза и рекомендовать им сообщать врачу о любой необъяснимой мышечной боли, вялости или слабости.

Лечение симвастатином немедленно прекратить, если подозревается или диагностирована миопатия/рабдомиолиз. Если возникает боль в мышцах, слабость или судороги во время терапии статинами, нужно определить уровень креатинкиназы. В случаях если, эти значения увеличены (> 5 x ВГН - верхняя граница нормы), терапия должна быть прекращена. Если симптомы со стороны мышц тяжелые, и ежедневно причиняют неудобство, даже если уровни креатинкиназы - < 5 x ВГН, нужно рассмотреть прекращение приема препарата. Если симптомы миопатии/рабдомиолиза проходят и уровни креатинкиназы возвращаются к норме, то повторное назначение статинов или применение альтернативы статинов нужно начинать с самой низкой дозы и под тщательным наблюдением.

Определение уровня креатинкиназы не должно проводиться при наличии каких либо других альтернативных причин увеличения креатинкиназы, поскольку это приводит к ложной интерпретации. В таких случаях нужно повторно определять уровень креатинкиназы через 5 - 7 дней спустя, чтобы подтвердить результаты.

Терапия симвастатином должна быть временно приостановлена на несколько дней (на фоне планируемой хирургической операции большого объема и при любых медицинских и хирургических вмешательствах).

С осторожностью применяют при алкоголизме, заболеваниях печени в анамнезе, при состояниях с высоким риском вторичной почечной недостаточности, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях, судорогах, обширных хирургических вмешательствах, травме, состояниях после трансплантации органов на фоне иммунодепрессивной терапии. Женщины детородного возраста, принимающие препарат должны избегать зачатия.

Совместное употребление больших количеств (более чем 1 литр в день) сока грейпфрута и симвастатина повышает концентрацию симвастатина. Нужно избегать употребления сока грейпфрута во время терапии симвастатином.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Симвастатин не оказывает влияния на способность вести и использовать машины. Однако, при работе с ведущими транспортными средствами или операционными машинами, это должно быть принято во внимание, так как сообщалось о головокружении в постмаркетинговых исследованиях.

Показания

Ишемическая болезнь сердца

- комбинированная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза

- ишемическая болезнь сердца (ИБС) или при высоком риске ИБС как дополнение к диете

- профилактика инфаркта миокарда

- уменьшение риска смерти от ИБС

- уменьшение риска процедур реваскуляризации

Гиперлипидемия

- первичная гиперлипидемия (по Фредриксону тип ІІa, гетерозиготная семейная и несемейная)

- смешанная дислипидемия (по Фредриксону тип ІІb)

- гипертриглицеридемия (гиперлипидемия типа ІV по Фредриксону)

- дисбеталипопротеинемия (гиперлипидемия типа ІІІ по Фредриксону)

- гомозиготная семейная гиперхолестеринемия в качестве дополнительной терапии к другим липидопонижающим препаратам (например, аферез ЛПНП) или при невозможности проведения такого лечения

Противопоказания

- гиперчувствительность к симвастатину или к любому компоненту препарата

- заболевания печени в активной форме или устойчивое повышение уровней трансаминаз в сыворотке неясного генеза

- беременность и период лактации

- заболевания скелетной мускулатуры (миопатия)

- совместное применение с ингибиторами CYP3A4 (т.е. итраконазол, кетоконазол, другие противогрибковые азолы, ингибиторы ВИЧ-протеазы, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон)

- возраст до 18 лет (за исключением при семейной гетерозиготной гиперхолестеринемии)

Лекарственное взаимодействие

Гемфиброзил:

• гемфиброзил при совместном приеме с симвастатином
  
  увеличивает AUC симвастатина и может вызвать миопатию

• риск миопатии может быть увеличен при совместном применении фузидиевой кислоты со статинами
• включая симвастатин.Необходимо рассмотреть временное прекращение терапии симвастатином.Если невозможно избежать данной комбинации фузидиевой кислоты и симвастатина пациенты должны находиться под тщательным наблюдением

• доза симвастатина не должна превышать 40 мг в сутки у пациентов
• получающих совместное лечение с дилтиаземом
• если клиническая польза
• не превышает высокий риск развития миопатии и рабдомиолиза

• риск миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном применении циклоспорина или даназола особенно с более высокими дозами симвастатина.Доза симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки у пациентов
• получающих сопутствующее лечение циклоспорином

• при одновременном применении с амиодароном и верапамилом риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается.Поэтому, доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки у пациентов, получающих совместное лечение с aмиодароном или верапамилом, если клиническая польза, не превышает повышенный риск миопатии и рабдомиолиза.Дигоксин: при одновременном применении с дигоксином может отмечаться незначительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови.Антикоагулянты (производные кумарина): при одновременном применении с антикоагулянтами (производными кумарина) увеличивается протромбиновое время.Липидоснижающие препараты (секвестранты желчных кислот): симвастатин может использоваться coвместно с секвестрантами желчных кислот.Дозировку должны принимать >
• или за 2 часа до или >
• спустя 4 часа после приема секвестрантов желчных кислот.Фибраты (кроме фенофибрата): доза симвастатина не должна превышать 10мг/сутки