ТАМОКСИФЕН 0,02 N30 ТАБЛ (ГЛОБАЛ)

Лекарственная форма

Таблетки 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - тамоксифена цитрат 30.4 мг (эквивалентно тамоксифену 20 мг),

вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат
• целлюлоза микрокристаллическая
• магния или кальция стеарат
• кремния диоксид коллоидный безводный

Фармакодинамика

Тамоксифен оказывает противоопухолевое действие, механизм которого обусловлен способностью конкурентно ингибировать эстрогеновые рецепторы в органах-мишенях и опухолях, происходящих из этих органов. В результате возникает комплекс, который транслоцируется вместе с рецептором в ядро опухолевой клетки, ингибирует гипертрофию клеток, зависящих от эстрогенного регулирования. Обладает антиоксидантными свойствами, способен подавлять синтез простагландинов в опухолевой ткани.

Фармакокинетика

Тамоксифен быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови через 4-7 ч после приема. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 4-х недельной терапии. Период полувыведения около 7 дней. Тамоксифен метаболизируется путем гидроксилирования и деметилирования в печени, подвергается кишечно – печеночной рециркуляции, выводится с желчью в виде метаболитов.

Побочные действия

При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием.

Часто:

• - приступообразные ощущения жара (приливы)
  
  - влагалищные кровотечения или выделения
• зуд в области гениталий
  
  - алопеция
  
  - боли в области очага поражения
  
  - оссалгии
  
  - увеличение массы тела
  
  Редко:
  
  - задержка жидкости
• периферические отеки
  
  - анорексия
• тошнота
• рвота
• запор или диарея
  
  - повышенная утомляемость
• депрессия
• спутанность сознания
• головная боль
• головокружение
• сонливость
• миастения
  
  - повышение температуры тела
  
  - кожная сыпь
• сухость кожи
  
  - нарушение зрения
• включая изменения роговицы
• катаракта
• ретинопатия и ретробульбарный неврит
  
  В начале лечения возможно обострение заболевания:
  
  - увеличение размера мягкотканых образований
• иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей
• которые обычно проходят в течение 2-х недель
  
  - может возрасти вероятность возникновения тромбоза
• тромбофлебитов и тромбоэмболии
  
  - иногда может наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения
• а также увеличение уровня печеночных ферментов
• очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени (такими
• как жировая инфильтрация печени
• холестаз и гепатит)
  
  - у некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия
  
  - тамоксифен вызывает метроррагии
• аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде
• а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников
• вагинальные выделения
• при длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия (включающие гиперплазию
• полипы и в единичных случаях рак эндометрия
• а также развитие фибромы матки)
  
  - у мужчин возможно снижение потенции и/или либидо

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

С осторожностью применяют при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии, у пациентов с катарактой, гиперлипидемией. В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов), уровень кальция и глюкозы в крови. При длительном применении показано наблюдение окулиста (каждые 3 мес.).

Женщины, получающие тамоксифен должны регулярно проходить гинекологическое обследование. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить и пройти тщательное медицинское обследование.

У больных с метастазами в кости во время начального периода лечения следует периодически определять концентрацию кальция в сыворотке крови, особенно при одновременном применении тиазидных диуретиков. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.

При лечении препаратом может возрасти вероятность возникновения тромбозов и тромбоэмболии. Женщины с повышенным риском возникновения тромбоэмболии должны быть тщательно обследованы. При появлении признаков тромбоза нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.

В начале лечения возможно обострение болезни – боль и увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей – которое обычно проходит в течение 2-х недель.

Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде. Может наблюдаться развитие обратимых кистозных изменений яичников.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Перед началом лечения препаратом следует пройти тщательный офтальмологический осмотр. Если в процессе лечения появляются нарушения со стороны органов зрения, необходимо срочно провести офтальмологическое обследование, поскольку некоторые нарушения могут исчезнуть после прекращения лечения при выявлении на ранних стадиях.

Беременность и период лактации

Перед началом лечения Тамоксифеном беременность должна быть исключена. Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем во время лечения и в течение 2 месяцев после завершения лечения тамоксифеном должна быть обеспечена эффективная негормональная контрацепция.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Показания

- лечение рака молочной железы

- лечение ановуляторного бесплодия

Противопоказания

- тромбофлебит

- повышенная чувствительность к тамоксифену или любому другому компоненту препарата

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы-галактозы

С осторожностью

- почечная недостаточность

- сахарный диабет

- заболевания глаз (в т.ч. катаракта)

- тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе)

- гиперлипидемия

- тяжелая лейкопения и тромбоцитопения

- гиперкальциемия

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками – возможно повышение риска тромбообразования.

При одновременном применении с аллопуринолом возможно усиление токсического действия на печень; с аминоглютетимидом – уменьшение концентрации тамоксифена в плазме (по-видимому, вследствие повышения его метаболизма).

У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.

При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина.

У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации – возможно удлинение протромбинового времени, гематурия, развитие гематом.

При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома.

При одновременном применении с рифампицином возможно уменьшение концентрации тамоксифена в плазме крови, что обусловлено индукцией изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 под действием рифампицина.

Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.

Антациды, блокаторы Н2-гистаминных рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой оболочки таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 часа.

Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидного ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.