ЦЕЛЕСТОДЕРМ-В С ГАРАМИЦИНОМ 0,1% 30,0 КРЕМ

Лекарственная форма

Крем

Состав

1 г крема содержит

активные вещества:

• бетаметазона валерат 1.22 мг (эквивалентно 1 мг бетаметазона)
• гентамицин 1.00 мг или 1000 МЕ (в виде гентамицина сульфата)
• вспомогательные вещества: хлоркрезол
• натрия дигидрофосфат дигидрат
• кислота фосфорная
• парафин жидкий
• спирт цетостеариловый
• макрогола цетостеариловый эфир
• парафин белый мягкий
• натрия гидроксид
• кислота фосфорная
• вода очищенная

Фармакодинамика

Целестодерм-В® c Гарамицином® - комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими компонентами.

Бетаметазона валерат оказывает местное противовоспалительное, противоаллергическое и сосудосуживающее действие. Противовоспалительный эффект обусловлен ингибированием фосфолипазы A2 с последующим угнетением образования провоспалительных медиаторов - ПГ и лейкотриенов, стабилизированием клеточных мембран, в т.ч. мембран лизосом. Бетаметазона валерат предотвращает выход лизосомальных ферментов и снижает их концентрацию в очаге воспаления. Тормозит миграцию нейтрофилов и макрофагов в очаг воспаления и их фагоцитарную активность. Улучшает микроциркуляцию, снижает проницаемость сосудов, вызывает вазоконстрикцию капилляров, уменьшает экссудацию жидкости.

Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления пролиферации лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

Гентамицин - антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Активен в отношении грамотрицательных бактерий:

• синегнойной палочки, энтеробактер аэрогенез, кишечной палочки, вульгарного протея и пневмонийной клебсиеллы
• грамположительных бактерий: золотистого стафилококка (коагулазо-позитивные, коагулазо-негативные и некоторые пенициллиназо-продуцирующие штаммы)

Тормозит высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления, уменьшает метаболизм арахидоновой кислоты, индуцирует образование липокортина.

Фармакокинетика

Фармакокинетический профиль глюкокортикостероидов для местного применения после проникновения через кожу аналогичен таковому при применении глюкокортикостероидов системного действия.

Глюкокортикостероиды связываются с белками плазмы крови в различной степени, метаболизируются, преимущественно, в печени и выводятся почками.

Системная абсорбция глюкокортикостероидов для местного применения ожидается только при неблагоприятных условиях (длительное лечение, окклюзивные повязки).

Чрескожная абсорбция бетаметазона валерата при нанесении происходит через поврежденную кожу. Большая часть дозы остается на коже. Небольшое количество выводится с мочой и калом.

Некоторые глюкокортикостероиды для местного применения и их метаболиты также выводятся с желчью.

Гентамицин может применяться парентерально или местно, но не подходит для применения внутрь, поскольку всасывание препарата в кишечнике минимальное. Местные антибиотики метаболизируются после проникновения через кожу таким же путем, как и при парентеральном введении.

Средние максимальные концентрации гентамицина 3.5-6.4 мг/л достигаются через 30-60 минут после внутримышечного введения гентамицина в дозе 1 мг/кг массы тела. Период полувыведения составляет приблизительно 2 часа на протяжении первых 8-12 часов, после этого гентамицин постепенно высвобождается из глубоких слоев с периодом полувыведения 100-150 часов. Выводится только почками посредством клубочковой фильтрации в неизмененной и биологически активной форме.

Показатель всасывания гентамицина через кожу при нанесении 0.1% крема местно на неповрежденную кожу, составляет около 2% нанесенного объема. Соответствующий показатель для 0.1% мази составляет приблизительно 0.5%.

В среднем, при применении крема гентамицина, всасывается 6.9 мкг на 1 см2 поверхности раны и приблизительно 1.5 мкг гентамицина при его применении в форме мази. Данное действующее вещество может достигать концентрации 1 мкг/мл в сыворотке крови, что соответствует приблизительно 10% уровня минимального токсичного эффекта. В сыворотке крови уровни от 3 до 4.3 мкг/мл достигались после местного применения гентамицина при ожоговых поражениях кожи.

По причине существенного энзиматического механизма резистентности аминогликозидов есть многочисленные случаи неполной односторонней и полной параллельной резистентности между микроорганизмами и различными аминогликозидными антибиотиками.

Побочные действия

При применении препарата Целестодерм-В® c Гарамицином® побочные реакции возникают очень редко:

• гиперчувствительность
• сыпь и изменение цвета кожи

При местном применении кортикостероидов, особенно при использовании окклюзионных повязок, могут развиться следующие побочные эффекты:

• жжение
• зуд
• раздражение
• сухость
• фолликулит
• гипопигментация кожи
• стероидное акне
• расширение мелких поверхностных сосудов кожи
• гипертрихоз
• периоральный дерматит
• аллергический контактный дерматит
• мацерация кожи
• атрофия кожи
• вторичная инфекция
• стрии и потница

Препарат Целестодерм-В® c Гарамицином® хорошо переносится больными.В крайне редких случаях может возникать раздражение кожи, связанное с индивидуальной гиперчувствительностью к гентамицину.
В состав препарата Целестодерм-В® c Гарамицином®, крем, входят хлорокрезол и цетилстеариловый спирт.Хлорокрезол может вызывать аллергические реакции.О реакциях гиперчувствительности к компонентам препарата сообщалось в редких случаях.В таких случаях лечение препаратом Целестодерм-В® c Гарамицином®, крем, следует прекратить.
Применение окклюзивной повязки также может усиливать системное всасывание действующих веществ.
При применении местных кортикостероидов также сообщалось о системных побочных реакциях, например, нечеткость зрения.
Местное применение гентамицина может нарушать процесс грануляции ран.При местном применении гентамицина могут возникать ототоксичный для вестибулярного аппарата и нефротоксичный эффекты, особенно при повторном применении гентамицина на широких ранах.
Дети

Дети больше, чем взрослые, подвержены риску угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы вследствие применения местных кортикостероидов и появлению эффектов экзогенных кортикостероидов из-за большего соотношения у них площади поверхности тела и веса и, соответственно, повышенной абсорбции препарата.
У детей, получающих местные глюкокортикостероиды, могут наблюдаться угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, синдром Кушинга, задержка роста, отставании в прибавке массы тела, повышение внутричерепного давления.
Подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у детей определяется низким уровнем кортизола в плазме и отсутствием ответа на стимуляцию АКТГ (адренокортикотропный гормон).Повышение внутричерепного давления проявляется выпячиванием родничка, головными болями, двусторонним отеком диска зрительного нерва.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Целестодерм-В® с Гарамицином® не предназначен для применения в офтальмологии.

Если при применении препарата отмечено раздражение или повышенная чувствительность, лечение следует прекратить и подобрать больному другую терапию. При местном применении антибиотиков иногда наблюдается рост нечувствительной микрофлоры, включая грибковую. При возникновении раздражения, развития гиперчувствительности или суперинфекции, лечение необходимо прекратить и назначить соответствующее лечение.

Отмечается появление перекрестной аллергии к другим аминогликозидам.

Системная абсорбция гентамицина при топическом применении будет выше при применении на обширной поверхности тела, особенно при длительном лечении или при нарушении целостности кожи. В этих случаях возможно возникновение нежелательных явлений, связанных с системной абсорбцией гентамицина. Следует придерживаться соответствующих мер предосторожности в таких случаях, особенно при лечении детей.

Любые побочные эффекты системных глюкокортикостероидов, включая угнетение функции коры надпочечников, могут отмечаться также при использовании местных глюкокортикостероидов, в особенности у детей.

Системная абсорбция местных глюкокортикостероидов повышена при их длительном применении, при их применении на обширной поверхности тела или при использовании окклюзионных повязок. Необходимо придерживаться соответствующих мер предосторожности, особенно при лечении детей.

Лечение гентамицином может сопровождаться транзиторным раздражением кожи (зуд, эритема), что в большинстве случаев не требует прекращения терапии.

Применение в педиатрии

Дети могут быть более восприимчивы к действию местных глюкокортикостероидов, вызывающих угнетение гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы, чем пациенты старшего возраста. Это связано с более высокой абсорбцией препарата у детей вследствие большей величины соотношения площади поверхности и массы тела.

Беременность и период лактации

Безопасность применения местных глюкокортикостероидов у беременных не установлена. Применение этой группы препаратов во время беременности проводится исключительно в случае, если потенциальная польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Во время беременности препараты этой группы не следует применять часто, в больших дозах или длительно.

Нет данных, может ли местное применение кортикостероидов через системную абсорбцию привести к появлению их в грудном молоке. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата следует принимать с учетом необходимости применения препарата у матери.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Не установлено

Показания

Местное лечение заболеваний кожи, поддающихся глюкокортикостероидной (ГКС) терапии, при наличии вторичной инфекции, вызванной восприимчивыми к гентамицину микроорганизмами.

Противопоказания

гиперчувствительность в анамнезе к бетаметазона валерату, гентамицина сульфату, хлорокрезолу или к другим компонентам препарата, а также гиперчувствительностью к другим глюкокортикостероидам или аминогликозидным антибиотикам;

вирусные инфекции, включая реакции на вакцину и ветряную оспу;

кожная форма туберкулеза и сифилиса;

вирусные инфекции кожи (напр., простой герпес, опоясывающий герпес);

розацеа и розацеа-подобный дерматит;

дерматомикоз;

одновременное применение аминогликозидных антибиотиков системного действия (по причине риска токсичных уровней в сыворотке крови);

прогрессирующая почечная недостаточность;

детский возраст и младенцы в возрасте до 1 года;

первый триместр беременности, поскольку в состав препарата входит бетаметазона валерат.

Препарат Целестодерм-В® c Гарамицином® не показан для применения в области глаз и на слизистых оболочках.

Препарат Целестодерм-В® c Гарамицином® не следует применять в области слухового канала.

Не следует использовать герметичные окклюзивные повязки.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие крема Целестодерм-В® c Гарамицином® с другими препаратами не выявлено. Однако его не рекомендуется применять одновременно с другими мазями или кремами, в частности, содержащими анионные поверхностно-активные вещества, инактивирующие действие цетилпиридиния хлорида. При его совместном применении с сердечными гликозидами их действие усиливается; при совместном использовании с диуретиками увеличивается выведение калия; с гипогликемизирующими препаратами, пероральными антикоагулянтами возможно ослабление их действия.

Одновременно или сразу по окончанию курса лечения препарата Целестодерм-В® c Гарамицином® не следует назначать противомикробные и другие препараты, оказывающие отонефротоксическое действие.