-KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto
Страна производитель: Словения
-KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto
Страна производитель: Словения
20 мг, таблеткалар
Таблетки, 20 мг
Дәрілік препараттың құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 20 мг лизиноприл ( 21,77 мг лизиноприл дигидраты түрінде),
қосымша заттар:
Диротон® относится к группе ингибиторов ангиотензин - превращающего фермента (АПФ), снижает уровень ангиотензина-II и альдостерона в плазме, одновременно повышая концентрацию вазодилататора брадикинина. Вызывает снижение периферической сопротивляемости сосудов и артериального давления, минутный объём сердца может увеличиться при неизменной частоте сердечных сокращений. Лизиноприл способен улучшать кровообращение в почках.
У пациентов с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.
Гипотензивное воздействие лизиноприла проявляется, как правило, в течение 1 часа после приема и достигает пика через 6 часов. Длительность действия зависит от дозы и составляет 24 часа. Гипотензивный эффект при длительном применении препарата уменьшается. При резкой отмене препарата не наблюдается больших перепадов артериального давления (синдром отмены).
Несмотря на то, что его основной эффект опосредован ренин-ангиотензин-альдостероновой системой, эффективность была подтверждена у пациентов, страдающих гипертензией с низким содержанием ренина в плазме.
Помимо непосредственного снижения кровяного давления Диротон® уменьшает альбуминурию за счёт изменений гистологии и гемодинамики гломерулярного аппарата почек. У больных с сахарным диабетом не наблюдалось колебаний уровня сахара крови, ни учащения гипогликемии.
Сіңірілуі
Ішке қабылдағаннан кейін лизиноприлдің қан сарысуындағы ең жоғарғы концентрациялары шамамен 7 сағаттан соң байқалады, сонымен қатар, жедел миокард инфарктісі бар пациенттерде қан сарысуындағы ең жоғарғы концентрацияларына жету уақытының болар-болмас ұзару үрдісі білінген. Несеппен шығарылуы туралы деректердің негізінде, лизиноприлдің сіңірілуінің орташа дәрежесі шамамен 25 % құрайды, ауытқымалылығы әр түрлі пациенттерде дозаларының зерттелген (5-тен 80 мг дейінгі) ауқымында 6-дан 60 %-ға дейін құрайды. Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде лизиноприлдің абсолюттік биожетімділігі шамамен 16%-ға дейін төмендейді. Лизиноприлдің сіңірілуі ас ішуге тәуелсіз.
Таралуы
Лизиноприл, айналымдағы ангиотензинөзгертуші ферменттен (АӨФ) басқа, қан сарысуы ақуыздарымен байланыспайды. Егеуқұйрықтарға жүргізілген зерттеулер, лизиноприлдің іс жүзінде гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейтіндігін көрсеткен.
Биоөзгерісі
Лизиноприл метаболизмге ұшырамайды.
Элиминациясы
Лизиноприл несеппен өзгеріссіз күйінде шығарылады. Лизиноприлді бірнеше рет қолданғанда жартылай шығарылуының тиімді кезеңі 12,6 сағатты құрайды. Лизиноприлдің клиренсі дені сау еріктілерде 50 мл/минутқа жуықты құрайды. Қан сарысуындағы концентрациясының төмендеуінің терминалды фазасы ұзаққа созылады, ол препараттың организмде жинақталуына ықпал етпейді. Аталған терминалды фазасы, АӨФ-мен қаныққан және дозасына пропорционал емес байланысы болып табылуы ықтимал.
Пациенттердің ерекше топтары
Бауыр функциясының бұзылуы
Бауыр функциясының бұзылуы бауыр циррозы бар пациенттерде лизиноприлдің сіңірілуінің төмендеуіне (несеппен шығарылуы жөніндегі деректерге сәйкес шамамен 30 %-ға) алып келеді, алайда, клиренсінің төмендеуіне байланысты, дені сау еріктілермен салыстырғанда, препараттың әсері жоғарылаған (шамамен 50 %-ға).
Бүйрек функциясының бұзылуы
Бүйрек функциясының бұзылуы бүйрек арқылы шығарылатын лизиноприлдің сіңірілуін төмендетеді, бірақ ол төмендеуі, шумақтық сүзіліс жылдамдығы 30 мл/минуттан азды құраған кезде ғана клиникалық тұрғыдан маңызды болады. Бүйректің жеңіл және орташа жеткіліксіздігі кезінде (креатинин клиренсі 30-дан 80 мл/минутқа дейін), AUC орташа мәні тек 13%-ға жоғарылайды, ал бүйректің ауыр жеткіліксіздігі кезінде (креатинин клиренсі 5-тен 30 мл/минутқа дейін) AUC орташа мәнінің 4,5 есе жоғарылағаны байқалады. Лизиноприл организмнен гемодиализ арқылы шығарылуы мүмкін. 4 сағат гемодиализден кейін лизиноприлдің қан плазмасындағы концентрациялары орташа алғанда 60 %-ға төмендеген, ал диализдік клиренсі 40-тан 55 мл/минутқа дейін құраған.
Жүрек жеткіліксіздігі
Дені сау еріктілермен салыстырғанда, жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде лизиноприлдің қан плазмасындағы концентрациясы жоғары (AUC орташа алғанда 125%-ға жоғарылаған), бірақ, несеппен шығарылуы жөніндегі деректердің негізінде, оларда лизиноприлдің сіңірілуі дені сау еріктілермен салыстырғанда, шамамен 16%-ға төмендейді.
Егде жастағы пациенттер
Жастау пациенттермен салыстырғанда, егде жастағы пациенттерде лизиноприлдің қан плазмасындағы концентрациясының жоғарырақ екендігі және «қан плазмасындағы концентрация - уақыт» қисығы астындағы ауданы мәндерінің жоғарырақ (шамамен 60 пайызға көп) екендігі байқалады.
Балалар
Лизиноприлдің фармакокинетикалық бейіні 6 жас пен 16 жас аралығындағы, артериялық гипертензиядан зардап шегіп жүрген, шумақтық сүзіліс жылдамдығы 30 мл/минут/1,73 м2 болған 29 пациентте зерттелген. 0,1-ден 0,2 мг/кг дейінгі дозасын қабылдағаннан кейін лизиноприл қан плазмасындағы ең жоғарғы тепе - тең концентрациясына 6 сағат ішінде жеткен, ал сіңірілу дәрежесі, несеппен шығарылуы жөніндегі деректердің негізінде, 28%-ға жуықты құрады. Ол мәндер бұрын ересектерде алынған мәндерге ұқсас.
Бұл зерттеуде балалардағы AUC және Cmax мәндері ересектер үшін алынғандармен салыстырымды.
Всасывание
Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла. При пероральном приеме лизиноприла пик концентрации в сыворотке достигается приблизительно через 7 часов. Средняя скорость всасывания лизиноприла составляет приблизительно 25 % при приеме дозы 5-80 мг. Вариабельность показателей между пациентами может составлять от 6 до 60 %. Абсолютная биодоступность лизиноприла уменьшается приблизительно до 16 % у пациентов с NYHA класса II-IV сердечной недостаточности.
Распределение
Кроме связывания с АПФ, лизиноприл не связывается с другими белками сыворотки крови. Лизиноприл в небольшой степени проникает через гематоэнцефалический барьер.
Выведение
Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится исключительно через почки в неизменном виде. После увеличения дозы эффективный период полураспада составляет 12,6 часов. Клиренс лизиноприла составляет приблизительно 50 мл/мин. После выведения значительного количества свободного активного вещества следует более медленное выведение фракции, связанной с АПФ.
Нарушение функции печени
У пациентов, страдающих циррозом печени, всасывание лизиноприла замедляется в зависимости от нарушения функции печени приблизительно на 30 % (как определено при выделении с мочой). С другой стороны, его выведение уменьшается и ведет к увеличению эффективности лизиноприла на 50 %.
Нарушение функции почек
Нарушение функции почек уменьшает выведение лизиноприла, который выводится через почки. Данное уменьшение имеет клиническое значение только в том случае, если уровень гломерулярной фильтрации составляет менее 30 мл/мин. Если клиренс креатинина составляет 30-80 мл/мин, средняя площадь под кривой увеличивается только на 13 %. Если клиренс креатинина составляет от 5 до 30 мл/мин, несмотря на это, средняя площадь под кривой увеличивается в 4,5 раз по сравнению с нормой. Лизиноприл может быть удален с помощью диализа.
Сердечная недостаточность
При наличии сердечной недостаточности воздействие лизиноприла увеличивается по сравнению со здоровыми пациентами (AUC увеличивается приблизительно на 25 %). С другой стороны, абсолютная биодоступность лизиноприла снижается приблизительно до 16 % у пациентов с сердечной недостаточностью.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов уровень лизиноприла как правило выше по причине нарушения функции почек; AUC приблизительно на 60 % выше, чем у более молодых пациентов.
Побочные эффекты носят, обычно, лёгкий и преходящий характер и лишь в редких случаях требуют прекращения лечения.
Часто (?1/100 до< 1/10)
- головокружение, головная боль, ортостатическая гипотония, слабость
- сухой кашель
- тошнота, рвота, диарея
- кожная сыпь
- боль в груди
- нарушение функции почек
Нечасто(?1/1000 до< 1/100)
- парестезия, вертиго, расстройство вкуса, изменение настроения, нарушение сна, нарушение мозгового кровообращения
- утомляемость, астения
- тахикардия, инфаркт миокарда
- диспепсия, боли в области живота
- реакции повышенной чувствительности с отёком лица, конечностей, губ,
языка, нёба и гортани, эритема, зуд
- воспаление слизистой оболочки носа
- болезнь Рейно
- импотенция
- гиперкалиемия, азотемия, повышение уровня креатинина, увеличение уровня мочевины в крови и активности трансаминаз печени
Редко(?1/10000 до< 1/1000)
- спутанное сознание
- сухость во рту
- крапивница, алопеция, псориаз
- гинекомастия
- повышение гематокрита, снижение уровня гемоглобина, увеличение уровня сывороточного билирубина, гипонатриемия
- уремия, почечная недостаточность
Очень редко(< 1/10000)
- аутоиммунное заболевание
- гипогликемия
- бронхоспазм, синусит, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония
- панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность
- интестинальный ангионевротический отек
- повышенное потоотделение, пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, псевдолимфома кожи
- олигурия /анурия
- подавление деятельности костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфаденопатия
Частота неизвестна
- обморок
- депрессия
Кожные реакции могут сопровождаться жаром, болями в мышцах, артралгией, васкулитом, эозинофилией, лейкоцитозом и/или положительной реакцией на антинуклеарные антитела. При развитии тяжелой кожной реакции следует прервать лечение лизиноприлом и незамедлительно обратиться к лечащему врачу
рецептурные
Симптоматикалық гипотензия асқынбаған артериялық гипертензиясы бар пациенттерде сирек туындайды. Лизиноприлді қолдану аясындағы артериялық гипертензиясы бар пациенттерде гиповолемия аясында, мысалы, диуретиктерді қолданғанда, диетада ас тұзы шектелгенде, диализ жүргізгенде, диарея немесе құсу кезінде, немесе ренинге тәуелді айқын гипертензия болған жағдайда, артериялық гипотензияның туындау ықтималдығы зор. Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде, бүйректің қатарлас жеткіліксіздігі бар-жоқтығына қарамастан, симптоматикалық гипотензияның дамығаны байқалған. Симптоматикалық гипотензия дамуы жүректің ауырырақ жеткіліксіздігі бар, ілмектік диуретиктердің жоғарырақ дозалары пайдаланылатын, гипонатриемиясы немесе бүйрек функциясының жетіліксіздігі бар пациенттерде ықтималырақ. Симптоматикалық гипотензияның даму қаупі жоғары пациенттерде емдеудің басында немесе дозасын түзеткен кезде жағдайын мұқият бақылау қажет. Бұл жүректің ишемиялық ауруы немесе цереброваскулярлық аурулары бар, артериялық қысымның тым айқын төмендеуі миокард инфарктісіне немесе ми қанайналымының бұзылуына алып келуі мүмкін пациенттерге де қатысты.
Артериялық гипотензия туындаған жағдайда, пациентті көлденеңінен жатқызу керек, қажет болған жағдайда, натрий хлоридінің 0,9% ерітіндісін вена ішіне құю ұсынылады. Өтпелі артериялық гипотензия, әдетте, препаратпен ары қарай емдеу үшін қарсы көрсетілім емес; ары қарай емдеу, әдетте, гиповолемияны түзетудің нәтижесінде артериялық қысымның толық қалпына келуінен кейін асқынуларсыз жүреді.
Жүрек жеткіліксіздігі бар және артериялық қысымы қалыпты немесе төмен кейбір пациенттерде лизиноприлді қолданғанда жүйелі артериялық қысым қосымша төмендеуі мүмкін. Бұл әсері күтілетін жағдай және емдеуді тоқтатуға себеп емес. Егер гипотензия клиникалық көріністерге әкеп соқтырса, онда Диротон препаратының дозасын төмендету немесе оны тоқтату көрсетілуі мүмкін.
Снижение артериального давления сопровождаемое симптоматической гипотензией может возникать у пациентов с гиповолемией и/или уменьшением объема межклеточной жидкости, возникающих в результате лечения мочегонными средствами, ограничения потребления пищевой соли и других форм потери жидкости (повышенное потоотделение, длительная рвота, диарея, диализ), а также в случае сердечной недостаточности. При возникновении гипотензии следует придать пациенту горизонтальное положение, в качестве обязательных мер рекомендовано внутривенное вливание жидкости (вливание физиологического раствора). Преходящая гипотензия, как правило, не является противопоказанием для дальнейшего лечения; тем не менее, может возникнуть необходимость во временном прекращении или снижение дозы.
По возможности, следует устранить гиповолемию и/или уменьшение объема межклеточной жидкости до начала лечения лизиноприлом и тщательно проконтролировать воздействие начальной дозы на артериальное давление. В случае нарушения мозгового кровообращения или ишемической болезни сердца резкое начальное падение артериального давления может быть причиной инсульта или инфаркта миокарда.
В случае развития острого инфаркта миокарда, запрещено применять лизиноприл, если лечение сосудорасширяющими препаратами может ухудшить гемодинамический статус пациента (например, если систолическое артериальное давление составляет 100 мм рт. ст. или ниже) или в случае кардиогенного шока. Если систолическое артериальное давление 120 мм рт. ст. или ниже, низкие дозы (2,5 мг/сутки) следует применять в течение первых 3 суток после инфаркта. При гипотензии поддерживающие дозы следует снизить до 5 мг или временно до 2,5 мг. При устойчивой гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст. в течение более 1 часа), следует приостановить лечение данным препаратом.
Аортальный стеноз / гипертрофическая кардиомиопатия:
Қолданылуы
- Артериялық гипертензияны емдеу үшін.
- Жүректің симптоматикалық жеткіліксіздігін емдеу үшін.
- Гемодинамикасы тұрақты пациенттерді жедел миокард инфарктісінен кейінгі алғашқы 24 сағатта қысқамерзімді (6 апта) емдеу үшін.
- 2 типті қант диабетімен жүретін артериялық гипертензиясы және нефропатияның бастапқы сатысы бар пациенттердегі бүйрек жеткіліксіздігін емдеу үшін.
- Лечение артериальной гипертензии.
- Лечение симптоматической сердечной недостаточности.
- Краткосрочное (6 недель) лечение пациентов со стабильной гемодинамикой в первые 24 часа после острого инфаркта миокарда.
- Лечение почечной недостаточности у пациентов с артериальной гипертензией с сахарным диабетом 2 типа и начальной стадией нефропатии.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- Әсер етуші затына немесе препараттың кез келген басқа компонентіне немесе ангиотензин-өзгертуші ферменттің (АӨФ) кез келген басқа тежегіштеріне аса жоғары сезімталдық.
- Анамнездегі, осының алдында АӨФ тежегіштерімен емдеумен байланысты ангионевроздық ісіну (Квинке ісінуі).
- Тұқым қуалайтын немесе идиопатиялық ангионевроздық ісіну.
- Жүктіліктің II және III триместрлері.
- Бала емізу кезеңі.
- Диротон препаратын қант диабеті немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар (ШСЖ дене беткейінің ауданына <60 мл/мин/1.73 м2) пациенттерде құрамында алискирен бар препараттармен бір мезгілде қолдануға болмайды.
- Ангионевроздық ісінудің даму қаупінің жоғарылығына байанысты, бейтарап эндопептидаза тежегіштерімен (мысалы, құрамында сакубитрил бар препараттармен) бір мезгілде қолдану.
- 6 жасқа дейінгі балаларға.
- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата
- аллергический отек в анамнезе, вызванный каким-либо ингибитором АПФ
- наследственная или идиопатическая ангиодема
- первичный гиперальдостеронизм
- значительный с точки зрения гемодинамики стеноз устья аорты или
митрального клапана
- гипертрофическая кардиомиопатия
- беременность, период лактации
- кардиогенный шок
- гемодинамически нестабильное состояние после острого инфаркта
миокарда
- больные с острым инфарктом миокарда и снижением почечной функции
(клиренс креатинина > 177 мкмоль/л и/или протеинурия > 500 мг/24 час)
- двухсторонний стеноз почечной артерии или стеноз почечной артерии
единственной почки
- состояние после трансплантации почек
- прогрессирующая азотемия, гиперкалиемия
-детский возраст до 18 лет
Повышенного внимания требует одновременное применение Диротона® со следующими препаратами:
Ближайшие к вам пункты доставки в Актау вы можете посмотреть здесь.
Цены на Диротон в других городах
Диротон в Алматы, Диротон в Астане, Диротон в Уральске, Диротон в Усть-Каменогорске, Диротон в Шымкенте, Диротон в Караганде
-МЕРКЛЕ ГмбХ
Страна производитель: Германия
-МЕРКЛЕ ГмбХ
Страна производитель: Германия
-МЕРКЛЕ ГмбХ
Страна производитель: Германия
-МЕРКЛЕ ГмбХ
Страна производитель: Германия
-МЕРКЛЕ ГмбХ
Страна производитель: Германия
-Гедеон Рихтер ОАО
Страна производитель: Венгрия
-Гедеон Рихтер ОАО
Страна производитель: Венгрия
-МЕРКЛЕ ГмбХ
Страна производитель: Германия
-Гедеон Рихтер ОАО
Страна производитель: Венгрия
-Гедеон Рихтер ОАО
Страна производитель: Венгрия
-Лаборатория Бэйли-Креат
Страна производитель: Франция