ДОКСИЦИКЛИН 0,1N10 КАПС

Лекарственная форма

Капсулы, 100 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - доксициклин в виде доксициклина хиклата 100 мг,

вспомогательные вещества:

• кислота альгиновая
• магния стеарат
• лактоза
• натрия лаурилсульфат
• крахмал кукурузный

Фармакодинамика

Доксициклин является антибиотиком, принадлежащим к группе тетрациклинов. Обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также простейших. Бактериостатический механизм действия препарата заключается в торможении синтеза белка на рибосомальном уровне. Доксициклин ингибирует синтез белков в микробной клетке, нарушая связь аминоацил-тРНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

Доксициклин in vitro оказывает антибактериальное действие в отношении:

• - грамотрицательных бактерий
  
  Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter granulomatis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Pasteurella pestis, Pasteurella tularensis, Vibrio cholerae, Bartonella bacilliformis, Yersinia pestis, Brucella spp
• изменчивую чувствительность проявляют: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Shigella spp., Mima spp., Herellеa spp., Bacteroides spp
• - грамположительных бактерий
  
  Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium, Staphylococcus aureus, -гемолитические стрептококки группы viridans
• - других микроорганизмов
  
  Rickettsia, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Borrelia recurrentis, Treponema pallidum, Treponema pertenue, Clostridium spp., Fusobacterium fusiforme, Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Propionibacterium acnes, Entamoeba spp., Balantidium coli, Plasmodium falciparum

Фармакокинетика

Доксициклин быстро всасывается из пищеварительного тракта, пропорционально принятой дозе. Этот процесс может замедляться пищевым содержимым, особенно молочными продуктами и препаратами, содержащими ионы металлов. При приеме внутрь 200 мг доксициклина, максимальная концентрация в плазме, составляющая 2,6 мкг/мл, достигается через 2 ч.

Доксициклин с белками крови связывается приблизительно на 80-90 %. Доксициклин хорошо растворяется в жирах. Легко проникает в ткани и биологические жидкости организма, достигая высоких концентраций в предстательной железе, яичниках, матке, мочевом пузыре, желчи, печени, мышцах, зачатках зубов и костей, бронхах, легких, лимфатических узлах, околоносовых пазухах и небных миндалинах. Проходит через плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко. Доксициклин метаболизируется лишь в незначительной степени.

Период полувыведения доксициклина составляет от 18 до 22 ч и удлиняется приблизительно до 25 ч у пациентов с почечной недостаточностью. Благодаря продолжительному периоду полувыведения, препарат можно принимать раз в сутки.

У пациентов с нормальной функцией почек приблизительно 40 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой, а остальная часть препарата выводится из организма с калом, преимущественно в виде метаболитов.

Доксициклин не подвергается кумуляции в организме, поэтому у пациентов с почечной недостаточностью отсутствует необходимость изменения дозы. Период полувыведения и значение AUC доксициклина не меняются.

У пациентов с почечной недостаточностью повышается концентрация доксициклина в желчи, что приводит к повышению выведения антибиотика с калом.

Гемодиализ не влияет на период полувыведения препарата из сыворотки.

Побочные действия

Отсутствуют подробные данные о частоте побочных действиях [не известны (не могут быть оценены на основе имеющихся данных)].

Ниже представлены побочные действия, наблюдаемые у пациентов, принимающих тетрациклины, в том числе доксициклин.

– гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкоцитопения, нейтропения, порфирия, эозинофилия

– головная боль, головокружение, умеренно выраженное повышение внутричерепного давления, симптомами которого являются нарушение зрения («мушки» перед глазами, диплопия)

– шум в ушах

– отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, глоссит, затруднение глотания, изъязвление пищевода, энтерит, воспалительные изменения в области заднего прохода

– повышение концентрации мочевины в крови

– реакции гиперчувствительности включая анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидные реакции, анафилактическая пурпура, гипотония, периферические отеки, ангионевротический отек, обострение СКВ, сывороточная болезнь, одышка, тахикардия, перикардит

– сыпь, зуд, крапивница, повышенная чувствительность к свету, дескваматозный дерматит, синдром Лайелла, многоформная эритема, синдром Стивенс-Джонсона, токсико-колликвационный некроз эпидермиса.

В случае проявления какой-либо из вышеперечисленных аллергических реакции, следует немедленно прекратить прием препарата.

При длительном применении тетрациклина наблюдаются:

• коричнево-черное окрашивание щитовидной железы
• не влияющее на ее функцию
  
  – артралгия
• миалгия
  
  – нарушение развития зубов
• окрашивание эмали зубов
  
  – местная инфекция кожи или слизистой оболочки
• вызванная устойчивыми к препарату бактериями или грибами
• проявляющаяся: зудом заднего прохода
• воспалением слизистой ротовой полости и языка
• наружных половых органов и влагалища
• псевдомембранозный колит
• стафилококковый энтерит и колит
  
  – незначительное транзиторное повышение активности печеночных аминотрансфераз
• нарушения функции печени
• гепатит
• желтуха
• панкреатит
  
  В случае появления любых из вышеперечисленных или других нежелательных явлений
• не указанных в этой инструкции
• необходимо сообщить о них врачу

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Доксициклин необходимо с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью или принимающих другие гепатотоксические препараты.

Доксициклин в меньшей степени, чем другие тетрациклины, образует прочные комплексные соединения с кальцием во всех костных тканях. Однако, применение его в период развития зубов (последний триместр беременности, перинатальный период, раннее детство) может привести к окрашиванию и повреждению зубов.

Тетрациклины, в том числе доксициклин, могут вызывать повышенную чувствительность к свету. Во время лечения необходимо избегать пребывания на солнце или воздействия искусственного УФ-излучения (солярий) в связи с опасностью развития фотодерматозов. Пациентов необходимо предупредить о возможности развития таких реакций, а в случае появления первых симптомов эритемы кожи, необходимо немедленно прекратить прием препарата.

Во время лечения доксициклином может возникнуть чрезмерный рост устойчивых микроорганизмов, например Candida. Если произойдет инфицирование устойчивыми микроорганизмами, необходимо прекратить прием доксициклина и начать соответствующее лечение.

Антибиотики широкого антибактериального спектра действия (цефалоспорины, полусинтетические пенициллины, тетрациклины, макролиды) иногда могут вызывать псевдомембранозный колит. Нарушение нормальной бактериальной флоры в кишечнике способствует развитию палочки Clostridium difficile, токсины которой вызывают клинические симптомы псевдомембранозного колита. Поэтому пациенты, у которых во время лечения антибиотиком или сразу же после его прекращения появился понос, должны обратиться к врачу и не заниматься самолечением. В случае установления диагноза псевдомембранозного колита, необходимо немедленно прекратить прием антибиотика и начать соответствующее лечение. В более легких случаях обычно достаточно отменить препарат, в более тяжелых - необходимо назначить внутрь метронидазол или ванкомицин. Противопоказан прием препаратов, тормозящих перистальтику кишечника или других средств, обладающих закрепляющим действием.

Пациентам с венерическими заболеваниями и с подозрением одновременно протекающего сифилиса, до начала лечения необходимо провести микроскопическое исследование в темном поле зрения, а серологические исследования крови (РВ) необходимо проводить ежемесячно, как минимум в течение 4 месяцев.

Доксициклин у пациентов с миастенией, системной красной волчанкой (СКВ) или порфирией может усиливать симптомы этих заболеваний.

Имеются сообщения о случаях выбухания родничка у грудных детей, а также умеренно выраженного повышения внутричерепного давления у детей и взрослых, при приеме терапевтических доз, которые исчезали после прекращения лечения.

Имеются сообщения о воспалении и изъязвлениях пищевода у пациентов, принимающих препараты из группы тетрациклина (включая доксициклин) в форме таблеток или капсул. В большинстве случаев, пациенты принимали препарат непосредственно перед тем, как лечь в постель или запивали препарат слишком малым количество жидкости.

Необходимо проконсультироваться с врачом, даже если вышеуказанные предостережения касаются ситуаций возникших в прошлом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и управлять потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность.

В отдельных случаях наблюдались проходящие нарушения зрения, которые могли повлиять на безопасность во время управления автотранспортом.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными

к препарату микроорганизмами:

• - инфекции верхних и нижних дыхательных путей
• ЛОР-органов: тонзиллит
• фарингит
• средний отит
• синусит
• бронхит
• пневмония
• вызванные Haemophilus influenzae
• Klebsiella spр
• Streptococcus pneumoniae
• Mycoplasma pneumoniae
• Chlamydia pneumoniae
  
  - инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит
• цистит
• уретрит
• вызванные Chlamydia trachomatis
• Ureаplasma urealitycum
  
  - заболевания
• передаваемые половым путем
• вызванные Chlamydia trachomatis
• сифилис (Treponema pallidum)
• мягкий шанкр (Haemophilus ducreyi)
• паховая гранулема (Calymmatobacterium granulomatis)
• гонорея (Neisseria gonorrhoeae)
  
  - инфекции кожи и мягких тканей
• вызванные чувствительными штаммами Clostridium spp
• Propionibacterium acnes
  
  - инфекции пищеварительного тракта
• вызванные энтеропатогенными штаммами Esсherichia coli (диарея путешественников)
• Entamoeba histolytica
• Shigella spp
• Vibrio cholerae
• Clostridium spp

• хроническ

Противопоказания

гиперчувствительность к доксициклину, другим тетрациклинам или к какому-либо веществу, входящему в состав препарата

– тяжелые нарушения функции печени

– беременность и период лактации

– детский и подростковый возраст до 18 лет

– наследственная непереносимость лактозы, галактозы, лактазная недостаточность, плохое всасывание глюкозы-галактозы.

Лекарственное взаимодействие

Необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых в последнее время препаратах, даже тех, которые отпускаются без рецепта.

Антацидные препараты, содержащие многовалентные ионы алюминия, кальция (включая кальций, входящий в состав молока, молочных продуктов и фруктовых соков), магния, а также препараты, содержащие ионы железа, цинка или висмута снижают всасывание доксициклина. Эти препараты и пищевые продукты необходимо принимать как минимум через 2 часа после приема доксициклина.

Доксициклин снижает антибактериальное действие пенициллинов и других антибиотиков бактерицидного действия.

Доксициклин усиливает действие противосвертывающих препаратов, производных кумарина и сульфониломочевины (пероральных противодиабетических препаратов). При одновременном применении этих препаратов с доксициклином, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в сыворотке крови и параметры, определяющие функцию свертывающей системы – может оказаться необходимым уменьшение дозы этих препаратов.

Доксициклин усиливает нефротоксическое действие метоксифлурана, поэтому у пациентов, принимающих доксициклин, не следует проводить общей анестезии с применением метоксифлурана.

Доксициклин усиливает токсическое действие циклоспорина. В случае необходимости применения обоих препаратов одновременно, рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови.

Доксициклин снижает эффективность гормональных контрацептивных средств. Пациентки должны быть проинформированы о необходимости применения дополнительных негормональных методов контрацепции во время лечения доксициклином.

Препараты, индуцирующие микросомальные ферменты, такие как барбитураты, карбамазепин, дифенилгидантоин, ускоряют метаболизм доксициклина, в результате чего может сократиться его период полувыведения и снизиться терапевтическое действие. У пациентов, принимающих вышеуказанные препараты, необходимо рассмотреть возможность увеличения суточной дозы доксициклина.

Алкоголь сокращает период полувыведения доксициклина.

При одновременном применении доксициклина и теофиллина чаще проявляются побочные действия со стороны пищеварительной системы.

Применение доксициклина может влиять на результаты тестов, выявляющих катехоламины в моче.