ГРОПРИНОСИН 0,5 N50 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблеткалар, 500 мг



Таблетки, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - инозин пранобекс 500 мг,

вспомогательные вещества:

• крахмал картофельный
• повидон К-25
• магния стеарат

Фармакодинамика

Инозин пранобексі организмде препараттың әсерінен иммундық жауаптың күшеюімен жүзеге асырылатын иммуномодуляциялайтын және вирустарға қарсы қасиеттері бар пуриннің синтетикалық туындылары болып табылады.

Клиникалық зерттеулер инозин пранобексі жасушалық иммунитеттің жеткіліксіздігін немесе дисфункциясын қалыпты етіп, Т-лимфоциттердің жетілуіне және дифференциялануына түрткі болатын І типті хелперлердің T-лимфоциттерінің жауабын және митоген- немесе антиген-белсенділендірілген жасушалардың индукцияланған иммундық жауаптарының потенциалдануын туындататындығын көрсетті. Бұдан басқа, препарат Т-лимфоциттердің және табиғи киллерлердің цитоуыттылығын, T8-супрессорлардың және T4-хелперлердің функцияларын модуляциялайды, сондай-ақ IgG және иммунокомпетентті беткейлік маркерлер санының артуына мүмкіндік береді. Іn vitro зерттеулерде инозин пранобексі ИЛ-1 және ИЛ-2 цитокиндердің (интерлейкиндердің) түзілуін күшейтті, рецептордың ИЛ-2-ге экспрессиясын ретке келтірді. Бұл эндогендік γ-интерферонның in vivo секрециясын едәуір арттырды және ИЛ-4 түзілуін төмендетті. Бұдан басқа, нейтрофилдер, моноциттер және макрофагтар хемотаксисінің және фагоцитозының күшейгенін көрсетті.

Табиғи жағдайларда (in vivo) инозин пранобексі мРНҚ төмендеген синтезінің және лимфоциттерде транскрипция көрсеткіштерінің потенциалануына мүмкіндік береді, мұндайда әлі де нақтылауды қажет ететін дәрежеде (1) полирибосомаға инозин арқылы орот қышқылын енгізу, (2) вирустық ақпараттық РНҚ-ға полиденил қышқылының бекітілуін тежеу, (3) спецификалық Т-жасушалық рецепторлар (TcR) арқылы (IMP) лимфоциттердің жасушаішілік бөлшектерін молекулалық қайта құру жолымен вирустық РНҚ синтезіне жол бермейді, бұл тығыздығының үш есе дерлік артуына әкеледі. Инозин пранобексі жоғары концентрацияларда ғана цГМФ-фосфодиэстеразаны in vitro тежейді, ал in vivo әсерлерді туындатпайтын мөлшерде тежейді.



Активное вещество препарата Гроприносин® - инозин пранобекс проявляет прямое противовирусное и иммуномодулирующее действие. Прямое противовирусное действие обусловлено связыванием с рибосомами пораженных вирусом клеток, что замедляет синтез вирусной и-РНК (нарушение транскрипции и трансляции) и приводит к угнетению репликации РНК и ДНК-геномных вирусов; опосредованное действие объясняется индукцией интерферонообразования.

Иммуномодулирующий эффект обусловлен влиянием на Т-лимфоциты (активация синтеза цитокинов) и повышением фагоцитарной активности макрофагов. Под влиянием препарата усиливается дифференцирование пре-Т-лимфоцитов, стимулируется индуцированная митогенами пролиферация Т- и В-лимфоцитов, повышается функциональная активностьТ-лимфоцитов, в том числе их способность к синтезу лимфокинов, нормализуется соотношение между субпопуляциями Т-хелперов и Т-супрессоров. Гроприносин® значительно усиливает продукцию интерлейкина-2 лимфоцитами и способствует экспрессии рецепторов для этого интерлейкина на лимфоидных клетках. Стимулирует активность натуральных киллеров (NK-клеток) у здоровых людей, стимулирует активность макрофагов к фагоцитозу, процессингу и презентации антигена, что способствует увеличению антителопродуцирующих клеток в организме уже с первых дней лечения. Стимулирует также синтез интерлейкина-1, микробицидность, экспрессию мембранных рецепторов и способность реагировать на лимфокины и хемотаксические факторы. При герпетической инфекции ускоряется выработка специфических противогерпетических антител, уменьшаются клинические проявления и частота рецидивов.

Фармакокинетика

Сіңірілуі

Адамда ішке қабылдағанда инозин пранобексі асқазан-ішек жолынан тез және толық сіңіріледі (≥ 90%) және қанға өтеді. Макака-резустарда инозин пранобексін пероральді түрде енгізгенде препараттың DIP [N, N-диметиламино-2-пропанол] және PAcBA [п-ацетаминобензой қышқылы] сияқты компоненттері несеппен толық дерлік (қандағы концентрацияның 94%-100%-ы) бөлініп шықты.

Таралуы

Маймылдарға енгізілген радиоактивті изотоптармен таңбаланған материал келесі ағзаларда:

• бүйректе
• өкпеде
• бауырда
• жүректе
• көкбауырда
• аталық бездерде
• ұйқы безінде
• мида және қаңқа бұлшықеттерінде белсенділігінің кему ретімен байқалды

• при приеме внутрь инозин пранобекс быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта
• биодоступность препарата составляет приблизительно 90%

• максимальная концентрация инозина в плазме после приема внутрь
• достигается через 1 час
• фармакологическое действие проявляется примерно через 30 мин и удерживается до 6 часов

• Инозин метаболизируется по циклу
• типичному для пуриновых нуклеозидов с образованием мочевой кислоты
• другие компоненты выводятся почками в форме глюкуроновых и оксидированных производных
• а также в неизмененном виде.Кумуляции в организме не выявлено.Полное выведение препарата и его метаболитов наступает через 48 часов

Побочные действия

Өте жиі

- қанда несеп қышқылы концентрациясының жоғарылауы, несепте несеп қышқылы концентрациясының жоғарылауы

Жиі

- бас ауыру, вертиго (жүйелік бас айналу), қажығыштық, дімкәстік

- жүректің айнуы, құсу, эпигастральді аймақта жайсыздық

- қышыну, бөртпе

- артралгия

- трансаминаза, сілтілік фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы немесе қанда мочевина азоты (ҚМА) мөлшерінің жоғарылауы

Жиі емес

- күйгелектік, ұйқышылдық немесе ұйқысыздық

- диарея, іш қату

- полиурия (несептің бөлініп шығу көлемінің артуы)

Жиілігі белгісіз

- бас айналу

- ангионевроздық ісіну, аса жоғары сезімталдық реакциялары, есекжем, анафилаксиялық реакциялар, анафилаксиялық шок

- эпигастральді аймақтың ауыруы

- эритема





Часто (?1/100 до <1/10)

-нарушения со стороны нервной системы:

• головная боль, головокружение, утомляемость, недомогание
  
  - нарушения со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области
  
  - нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь
  
  - нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия
  
  - нарушения со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы или повышение содержания азота мочевины крови (АМК)
  
  Нечасто (?1/1 000 до <
• 1/100)
  
  - нарушения со стороны нервной системы: нервозность, сонливость или бессонница
  
  - нарушения со стороны пищеварительной системы: диарея, запор
  
  -нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия (увеличение объема выделяемой мочи)
  
  - аллергические реакции: пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, ангионевротический отек

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Гроприносин® может вызвать временное повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, как правило, в пределах нормального диапазона (0,18-0,42 ммоль/л), особенно у мужчин и пожилых людей обоего пола. Повышение концентрации мочевой кислоты обусловлено участием инозина в ее образовании, но не связано с изменением основных функций фермента или почечным клиренсом. Поэтому Гроприносин® следует применять с осторожностью у больных с нарушением функции почек. У этих пациентов следует тщательно контролировать уровень мочевой кислоты во время лечения.

При длительном лечении препаратом Гроприносин® (3 месяца и дольше) у каждого пациента следует регулярно контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, показатели общего анализа крови, функцию печени и почек (активность трансаминаз, уровень креатинина).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияние препарата на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами не изучали. Учитывая фармакодинамику инозина пранобекса, маловероятно, что этот лекарственный препарат влияет на способность управления автомобилем и использования механизмов.

Показания

Қолданылуы

- иммунитеті әлсіреген және жоғарғы тыныс алу жолдарының инфекциялары қайталанған адамдарда емдеуге қосымша әдіс ретінде



- дополнительный метод лечения у лиц с ослабленным иммунитетом и рецидивирующими инфекциями верхних дыхательных путей

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың кез келген компонентіне аса жоғары сезімталдық

- жедел подагра ұстамасы, сондай-ақ несеп қышқылының қандағы және несептегі концентрациясы жоғарылаған пациенттерге

- несеп-тас ауруы

- жүктілік және лактация кезеңі (қолдану тәжірибесінің жоқтығымен байланысты)

- 6 жасқа дейінгі балаларға.



- гиперчувствительность к любому компоненту препарата

- подагра, а также пациенты с увеличенной концентрацией мочевой кислоты в крови и в моче

- мочекаменная болезнь

- беременность и период лактации (в связи с отсутствием опыта применения)

-детский возраст до 6 лет

Лекарственное взаимодействие

Гроприносинді ксантиноксидаза тежегіштерімен (мысалы, аллопуринол) немесе несеп қышқылының несеппен бөлініп шығуын арттыратын препараттармен, соның ішінде диуретиктермен, тиазидтік (мысалы, гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид), сонымен қатар ілмектік фуросемид, торасемид, этакрин қышқылы) диуретиктермен бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерге қолданғанда сақ болу керек.

Иммуносупрессорлармен емдеу кезінде және оны тоқтатқаннан кейін Гроприносинді бірден қолданбау керек, өйткені оларды бір мезгілде қолдану Гроприносин препаратының фармакокинетикасын өзгертіп, оның емдік әсеріне ықпал етуі мүмкін.

Гроприносин препаратын және азидотимидинді бір мезгілде қолданғанда зидовудиннің әсер етуінің күшеюі есебінен, мысалы, азидотимидин биожетімділігінің жоғарылауы және, моноциттердегі жасушаішілік фосфорланудың артуы салдарынан, нуклеотидтердің түзілуі артады. Гроприносин зидовудиннің әсерін күшейтеді.



Гроприносин® следует применять с осторожностью у пациентов, одновременно получающих ингибиторы ксантиноксидазы (например, аллопуринол), препараты, увеличивающие выделение мочевой кислоты с мочой, в том числе диуретики, как тиазидные (например, гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид), так и петлевые (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота).

Гроприносин® не следует применять во время и сразу после прекращения терапии иммуносупрессорами, поскольку одновременное их применение может повлиять на терапевтический эффект препарата Гроприносин® путем изменения его фармакокинетики.

При одновременном применении препарата Гроприносин® и азидотимидина увеличивается образование нуклеотидов за счет усиления действия азидотимидина, например, вследствие повышения биодоступности азидотимидина и увеличения внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах.