ПОСТИНОР 0,75 N2 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблеткалар, 0,75 мг



Таблетки, 0,75 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында:

• белсенді зат - левоноргестрел 0,75 мг
• қосымша заттар: сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, картоп крахмалы, магний стеараты, тальк, жүгері крахмалы, лактоза моногидраты

Одна таблетка содержит

активное вещество - левоногрестрел 0,75 мг,

вспомогательные вещества:

• кремния диоксид коллоидный безводный
• крахмал картофельный
• магния стеарат
• тальк
• крахмал кукурузный
• лактозы моногидрат

Фармакодинамика

Постинор препаратының нақты әсер ету механизмі белгісіз.

Ұсынылған режимде қолданғанда левоноргестрелдің әсері овуляцияны және ұрықтануды басу есебінен жүзеге асады, егер жыныстық қатынас оралымның овуляция алдындағы фазасында орын алса, ұрықтану ықтималдығы барынша жоғары болады. Имплантация болған кезде препарат тиімді емес.

Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі

Бұрын жүргізілген клиникалық зерттеу нәтижелеріне сәйкес 12 сағат аралықпен 750 мкг-ден левоноргестрелдің екі дозасын қабылдау 85% жағдайда жүктіліктің басталуының алдын алады. Препараттың тиімділігі жыныстық қатынастан кейін уақыт өте келе төмендейді (95 % - 24 сағат ішінде қолданған кезде, 85 % - 24-тен 48 сағатқа дейінгі аралықта, 58 % - 48-ден 72 сағатқа дейінгі аралықта).

Басқа клиникалық зерттеудің нәтижелері 750 мкг-ден левоноргестрелдің екі таблеткасын бір мезгілде қабылдау (қорғалмаған жыныстық қатынастан кейін 72 сағат ішінде) 84% жағдайда жүктіліктің басталуының алдын алатынын көрсетті. Қорғалмаған жыныстық қатынастан кейінгі үшінші немесе төртінші күні левоноргестрел қабылдаған әйелдерде жүктілік коэффициенттерінің арасында айырмашылықтар анықталған жоқ (Р > 0,2).

ДДҰ үш зерттеуінің және мета-талдаудың нәтижелері 1-Кестеде жинақтап берілген.

1-кесте. ДДҰ үш зерттеуінің мета-талдауы (Von Hertzen et al., 1998 and 2002; Dada et al., 2010)

Левоноргестрелдің дозасы Қолданудың кейінге қалуы, күндер Жүктіліктің алдын алу Жүктіліктің басталу жиілігі*

Von Hertzen, 1998 0,75 мг

(12 сағат аралықпен қабылданған екі доза) Күн 1 (≤ 24 сағ) 95% 0,4%

Күн 2

(> 24 сағ, ≤ 48 сағ) 85% 1,2%

Күн 3

(> 48 сағ, ≤ 72 сағ) 58% 2,7%

Барлық әйелдер 85% 1,1%

Von Hertzen, 2002 1,5 мг (бір рет) 1-3 күн 84% 1,34%

0,75 мг

(12 сағат аралықпен қабылданған екі доза) 1-3 күн 79% 1,69%

Dada, 2010 1,5 мг

(бір рет) 1-3 күн 96,7% 0,40%

0,75 мг (12 сағат аралықпен қабылданған екі доза) 1-3 күн 97,4% 0,32%

ДДҰ үш зерттеуінің мета-талдауы - - 1,01%

* Шұғыл контрацепция болмаған кезде жүктіліктің күтілетін көрсеткіші 8 % құрайды.

Шамадан тыс дене салмағының / жоғары ДСИ контрацептивтік тиімділікке ықпалы туралы одан әрі растауды қажет ететін шектеулі деректер бар. ДДҰ үш зерттеуінде дене салмағы / ДСИ жоғарылаған кезде тиімділіктің азаю үрдісі анықталған жоқ (2-кесте), ал басқа екі зерттеуде (Creinin et al., 2006 және Glasier et al., 2010) дене салмағы және ДСИ жоғарылаған кезде контрацептивтік тиімділіктің төмендеуі байқалды (3-кесте). Екі мета-талдау да препаратты қорғалмаған жыныстық қатынастан кейін 72 сағаттан кешіктіріп қабылдау (нұсқаулықты бұзу арқылы қолдану) жағдайларын жоққа шығарып және препаратты қабылдаудан кейін қорғалмаған жыныстық қатынасты қайталаған әйелдерді қатыстырмай жүргізілді (семіздігі бар әйелдер қатысқан фармакокинетикалық зерттеулер 5.2 бөлімінде сипатталған).

2-кесте. ДДҰ үш зерттеуінің мета-талдауы (Von Hertzen et al., 1998 және 2002; Dada et al., 2010)

ДСИ (кг/м2) Жеткіліксіз дене салмағы

0-18.5 Қалыпты дене салмағы

18,5-25 Шамадан тыс дене салмағы

25-30 Семіздік

≥ 30

Жалпы

саны 600 3952 1051 256

Жүктіліктер саны 11 39 6 3

Жүктіліктің басталу жиілігі 1,83 % 0,99 % 0,57 % 1,17 %

Сенімді аралық 0,92-3,26% 0,70-1,35% 0,21-1,24% 0,24-3,39%

3-кесте. Creinin et al., 2006 және Glasier et al., 2010 зерттеулерінің мета-талдауы

ДСИ (кг/м2) Жеткіліксіз дене салмағы

0-18.5 Қалыпты дене салмағы

18,5-25 Шамадан тыс дене салмағы

25-30 Семіздік

≥ 30

Жалпы

саны 64 933 339 212

Жүктіліктер саны 1 9 8 11

Жүктіліктің басталу жиілігі 1,56 % 0,96 % 2,36 % 5,19 %

Сенімді аралық 0,04-8,40% 0,44-1,82% 1,02-4,60% 2,62-9,09%



Ұсынылған дозалану режимінде левоноргестрел қан ұюының факторларына, липидтік және көмірсу алмасуына елеулі әсерін тигізбейді.

Балаларда қолданылуы

Проспективті бақылаушылық зерттеуі левоноргестрел таблеткаларын шұғыл контрацепция құралы ретінде қолданған 305 жағдайдан, жеті әйелде жүктілік басталғанын көрсетті, яғни, тиімсіздіктің жалпы көрсеткіші 2,3 % құрады. 18 жасқа дейінгі әйелдерде тиімділік көрсеткіші (2,6 %, немесе 4/153) 18 жастағы және одан үлкен әйелдердегі осындаймен (2,0 %, немесе 3/152) салыстырымды болды.



Левоноргестрел в рекомендуемой дозе предотвращает овуляцию и оплодотворение в случае, если половой акт произошел перед овуляцией (в это время вероятность оплодотворения выше). Кроме того, обусловленные левоноргестрелом изменения эндометрия, препятствуют имплантации оплодотворённой яйцеклетки. Если процесс имплантации уже начался, то препарат будет неэффективен.

Эффективность:

• с помощью таблеток Постинор® можно предотвратить беременность примерно в 85 % случаев

Чем больше времени прошло между половым актом и приёмом препарата, тем ниже его эффективность (95 % в течение первых 24 часов, 85 % - от 24 до 48 часов, и 58 % - от 48 до 72 часов).Таким образом, приём таблеток Постинор® рекомендуется начать как можно скорее (но не позднее 72 часов) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры.В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает значимого влияния на систему коагуляции и на обмен липидов и углеводов.

Фармакокинетика

Сіңірілуі

Пероральді қабылдаудан кейін левоноргестрел жылдам әрі іс жүзінде толық сіңеді. Левоноргестрелдің абсолюттік биожетімділігі іс жүзінде қабылданған дозаның 100 %-ын құрайды.

Дені сау 16 әйел қатысқан фармакокинетикалық зерттеу нәтижелері 1,5 мг левоноргестрелді қабылдағаннан кейін препараттың қан сарысуындағы 18,5 нг/мл тең ең жоғары концентрациясы 2 сағаттан кейін байқалғанын көрсетті.

Қан сарысуында ең жоғары концентрациясына жеткеннен кейін левоноргестрелдің мөлшері төмендеді, бұл кезде орташа жартылай шығарылу кезеңі шамамен 26 сағатты құрады.

Таралуы

Левоноргестрел қан сарысуындағы альбуминмен және жыныстық гормондарды байланыстыратын глобулинмен (ЖГБГ) байланысады. Препараттың қан сарысуындағы жалпы мөлшерінің 1,5 %-ға жуығы ғана бос стероид түрінде болады, ал 65 % - ЖГБГ-мен спецификалық байланысқан.

Емшек емізген кезде нәресте анасы қабылдаған дозаның сүтпен бірге 0,1 %-ын алуы мүмкін.

Биотрансформациясы

Биотрансформациясы стероидтар метаболизмінің белгілі жолдарымен жүреді. Левоноргестрел бауырда гидроксилденеді, оның метаболиттері глюкоронидтік конъюгаттар түрінде шығарылады. Фармакологиялық белсенді метаболиттері белгісіз.

Элиминациясы

Левоноргестрел өзгермеген күйде шығарылмайды, метаболиттер түрінде ғана шығарылады. Левоноргестрелдің метаболиттері несеппен және нәжіспен шамамен бірдей пропорцияларда шығарылады.

Семіздігі бар әйелдердегі фармакокинетикасы

Фармакокинетикалық зерттеу ДСИ қалыпты (< 25 кг/м2) әйелдермен салыстырғанда семіздігі бар әйелдерде (ДСИ ≥ 30 кг/м2) левоноргестрел концентрациясының төмендеуін көрсетті (Cmax және AUC0-24 шамамен 50 %-ға төмендеуі) (Praditpan et al., 2017). Басқа зерттеуде де ДСИ қалыпты әйелдермен салыстырғанда семіздігі бар әйелдерде левоноргестрелдің Cmax шамамен 50 %-ға төмендегені туралы хабарланды, бұл ретте семіздігі бар әйелдерде дозаны екі еселеу (3 мг), шамасы, қан плазмасында препараттың 1,5 мг левоноргестрелді қабылдаған семіздігі жоқ әйелдердегі препарат концентрациясына ұқсас концентрациясын қамтамасыз етеді (Edelman et al., 2016). Бұл деректердің клиникалық маңызы анық емес.



При пероральном приёме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Через 1,6 часов после приёма одной таблетки Постинора® максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигает 14,1 нг/мл. После этого происходит двухэтапное понижение концентрации препарата, период полувыведения колеблется в пределах от 9 до 14,5 часов.

Левоноргестрел в равной степени выводится с мочой и калом исключительно в форме метаболитов. Биотрансформация левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронатов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны. Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1,5 % всей дозы находится в свободной форме, a 65 % связано с ГСПГ. Абсолютная биодоступность составляет практически 100 % всей дозы.

Около 0,1 % дозы попадает в организм ребёнка с материнским молоком.

Побочные действия

Левоноргестрелді қолдану кезінде ең жиі кездескен жағымсыз реакция жүрек айнуы болды.

Өте жиі

- бас ауыруы

- жүрек айнуы, іштің төменгі бөлігінің ауыруы

- етеккірмен байланысты емес қан кету

- қатты қажу

Жиі

- бас айналуы

- диарея, құсу

- етеккірдің 7 күннен артық кешігуі, тұрақсыз етеккірлік қан кетулер және қан аралас бөлінділер, сүт бездерінің қатаюы және ауырғыштығы

Өте сирек

- іштің ауыруы

- бөртпе, есекжем, қышыну

- жамбастың ауыруы, дисменорея

- беттің ісінуі



Очень часто (>1/10)

- тошнота, боль в нижней части живота

- кровотечение, не связанное с менструацией

- утомляемость

Часто (от >1/100 до <1/10)

- головная боль, головокружение

- рвота, диарея

- болезненность при пальпации молочных желёз

- задержка менструации более чем на 7 дней

- нерегулярные кровотечения и кровянистые выделения

Характер менструации может временно изменяться, но у большинства женщин следующие месячные приходят вовремя, в течение 7 дней с ожидаемого момента. Если менструация задерживается более чем на 5 дней, то необходимо исключить возможность беременности.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Шұғыл контрацепция эпизодтық түрде қолдануға арналған. Ол ешбір жағдайда тұрақты контрацепция әдісін ауыстыруға тиіс емес.

Шұғыл контрацепция әрдайым жүкті болудың алдын ала бермейді.

Егер қорғалмаған жыныстық қатынас уақытына қатысты күмән болса, немесе әйелде қорғалмаған қатынас осы етеккір оралымының ішінде 72 сағаттан астам уақыт бұрын орын алса, онда аналық жасушаның ұрықтануы жүзеге асып қойған болуы ықтимал. Сондықтан, екінші жыныстық қатынастан кейін Постинор препаратын қолдану жүктіліктің алдын алуға қатысты тиімді болмауы мүмкін. Етеккір 5 күннен аса кешіксе, сондай-ақ етеккір күтілетін күндері әдеттегіден тыс қан кету орын алса немесе әлдебір басқа себептерден жүкті болуға қатысты күдік бар болса, жүктіліктің жоқ екеніне көз жеткізу қажет.

Егер жүктілік Постинор препаратын қабылдағаннан кейін басталса, эктопиялық (жатырдан тыс) жүктіліктің ықтималдығын қарастыру керек. Жатырдан тыс жүктіліктің абсолютті қаупі төмен болатыны анық, себебі левоноргестрел овуляцияны және ұрықтануды басады. Жатырдан қан кетудің пайда болуына қарамастан, эктопиялық жүктілік дамуы мүмкін. Осыған байланысты, эктопиялық жүктіліктің даму қаупі бар (анамнезінде сальпингит немесе эктопиялық жүктілік болса) әйелдерде левоноргестрелді үлкен сақтықпен қолданған жөн.

Постинорды бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар әйелдерге қолдану ұсынылмайды. Мальабсорбцияның ауыр синдромдары, мысалы, Крон ауруы Постинор препаратының тиімділігін азайтуы мүмкін. Мұндай аурулардан зардап шегетін әйелдер шұғыл контрацепция жүргізу қажет болғанда дәрігерге қаралуы тиіс.

Постинор препаратын қабылдағаннан кейін етеккір әдетте қалыпты өтіп, күтілген мерзімінде келеді. Кейбір жағдайларда етеккір күтілген күнінен бірнеше күн бұрын немесе кейін басталуы мүмкін.

Әйелдерге тұрақты контрацепция әдісін бастау немесе таңдап алу үшін, дәрігердің қабылдауына жазылуды ұсыну қажет. Егер Постинор препараты тұрақты гормональді контрацепция аясында қолданылған болса, бірақ контрацепция қабылдаудағы келесі үзіліс кезеңінде күтілген «тоқтату» қан кетуі орын алмаса, жүкті емес екенін анықтау қажет.

Оралымның бұзылуы мүмкін болғандықтан, етеккірдің бір оралымы ішінде препаратты қайталап қабылдау ұсынылмайды.

Дене салмағы немесе дене салмағының индексі (ДСИ) артқан кезде Постинор препаратының контрацептивтік тиімділігі төмендеуі мүмкін екені туралы одан әрі растауды талап ететін шектеулі деректер бар. Барлық әйелдер дене салмағына немесе ДСИ қарамастан, қорғалмаған жыныстық қатынастан кейін шұғыл контрацепция дәрілерін мүмкіндігінше ертерек қабылдауға тиіс.

Постинор тұрақты контрацепция әдісі ретінде тиімсіз және шұғыл шара ретінде ғана пайдалануға болады. Шұғыл контрацепцияны бірнеше рет қолданатын әйелдерге жоспарлы контрацепция әдістерін қолдануды ұсыну керек.

Шұғыл контрацепцияны қолдану жыныстық жолмен берілетін аурулардан қорғаумен байланысты қажетті сақтық шараларын алмастырмайды.



Противозачаточное средство следует применять исключительно в «экстренных» ситуациях. Препарат не заменяет регулярно применяемые противозачаточные средства.

Экстренное противозачаточное средство не всегда может предотвратить наступление беременности.

Эффективность таблеток Постинор® после полового акта, при котором не применялись противозачаточные средства, со временем снижается:

• Время между половым актом и приёмом таблеток Постинор®: Эффективность:
  
  
  
  В течение 24 часов 95%
  
  25-48 часов 85%
  
  49-72 часов 58%
  
  Если имеются сомнения относительно времени незащищенного полового контакта
• или если незащищенный контакт имел место более чем за 72 часа в течение этого же менструального цикла
• то существует вероятность того
• что зачатие уже произошло

В связи с этим применение препарата Постинор® при повторном половом контакте может оказаться неэффективным в отношении предотвращения наступления беременности.Если менструальный цикл задерживается более чем на 5 дней, или если в день ожидаемой менструации имеет место необычное кровотечение, или если имеются другие основания предположить наступление беременности – необходимо исключить беременность.

Если беременность наступила после применения препарата Постинор®, необходимо учитывать возможность наличия эктопической беременности.Особенно наличие эктопической беременности может быть заподозрено у женщин, которые отмечают сильные боли в животе или обморочные состояния, а также при наличии в анамнезе эктопической беременности, операции на маточных трубах или воспалительных заболеваний органов малого таза.

Применение препарата не рекомендуется у пациентов с серьезным нарушением функции печени.

На эффективность препарата Постинор® могут оказать отрицательное влияние тяжелые формы синдрома мальабсорбции (например, болезнь Крона).Женщины, страдающие подобными заболеваниями, при необходимости проведения экстренной контрацепции должны обратиться к врачу.

Данный лекарственный препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

После приема препарата Постинор® менструация обычно проходит нормально и наступает в срок.Иногда менструация может начинаться на несколько дней раньше или позднее.Женщинам следует рекомендовать посетить врача, для того чтобы подобрать и начать использовать один из методов регулярной контрацепции.Если в следующем цикле после применения препарата Постинор® и регулярной гормональной контрацепции, менструация не наступает, то должна быть исключена беременность.

Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла.Постинор® неэффективен в качестве стандартного регулярного метода контрацепции и может использоваться только в качестве экстренной меры.Женщинам, которые обращаются по поводу повторных курсов экстренной контрацепции, следует порекомендовать использовать долгосрочные методы контрацепции.

Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер предосторожности, связанных с защитой от заболеваний, передающихся половым путем.

Применение таблеток Постинор® не рекомендуется у половозрелых девочек до 16-лет без медицинского контроля.

Беременность и лактация

Таблетки Постинор® нельзя применять во время беременности, так как этот препарат не может прервать имеющуюся беременность.По данным эпидемиологических исследований, не было выявлено неблагоприятного действия прогестагенов на плод (при случайном применении экстренного метода контрацепции).

Левоноргестрел проникает в материнское молоко.Потенциальное воздействие препарата на ребёнка можно резко снизить, если мать принимает обе таблетки непосредственно после кормления, а после приёма таблеток воздерживается от кормления.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Воздействие препарата на способность к управлению автомобилем или работам с механизмами не изучалось.

Показания

Қорғалмаған жыныстық қатынастан кейін 72 сағаттың ішінде немесе қолданылған контрацепция әдісі сенімсіз болғанда шұғыл контрацепцияда.



- экстренная контрацепция в течение 72-х часов после незащищенного полового акта или ненадежности применяемого метода контрацепции.

Противопоказания

- левоноргестрелге немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, толық лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы



- гиперчувствительность к компонентам препарата

- девочки до периода полового созревания

- пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции

Лекарственное взаимодействие

Бауыр ферменттерінің индуктор-препараттарын, ең алдымен CYP3A4 ферментінің индукторларын бір мезгілде қолданған кезде левоноргестрелдің метаболизмі жылдамдайды. Эфавирензді бір мезгілде қолданған кезде левоноргестрелдің қан плазмасындағы мөлшері (AUC) шамамен 50 %-ға төмендейді.

Бауыр ферменттерінің келесі индуктор-препараттары левоноргестрелдің қан плазмасындағы мөлшерін азайтуы мүмкін:

• барбитураттар (примидонды қоса)
• фенитоин
• карбамазепин
• құрамында шілтерлі шайқурай (Hypericum perforatum) бар өсімдік препараттары
• рифампицин
• ритонавир
• рифабутин және гризеофульвин

Соңғы 4 аптаның ішінде микросомалық бауыр ферменттерінің индукторларына жататын препараттарды қабылдаған әйелдерге, шұғыл контрацепция қажет болған кезде шұғыл контрацепцияның гормональді емес әдістерін (мысалы, құрамында мыс бар жатырішілік спираль (ЖІС)) пайдалану ұсынылады.Құрамында мыс бар ЖІС пайдалана алмайтын немесе қаламайтын әйелдер балама ретінде левоноргестрелдің екі есе дозасын (яғни, қорғалмаған жыныстық қатынастан кейін 72 сағаттың ішінде 3000 мкг) қабылдауына болады, әйтсе де бұл нақты біріктірілім (ферменттердің индукторын бір мезгілде қабылдау аясында левоноргестрелдің екі есе дозасы) зерттелген жоқ.

Құрамында левоноргестрел бар препараттар циклоспориннің метаболизмін тежеу мүмкіндігі салдарынан оның уыттылық қаупін жоғарылатуы мүмкін.



- при одновременном приёме препаратов-индукторов ферментов печени происходит ускорение метаболизма левоноргестрела

- снижают эффективность левоноргестрела:

• барбитураты
• включая примидон
• фенитоин и карбамазепин
• препараты
• содержащие зверобой (Hypericum perforatum)
• а также рифампицин
• ритонавир
• рифабутин
• гризеофульвин.Женщинам
• принимающим эти препараты
• следует обратиться к врачу
  
  - препараты
• содержащие левоноргестрел
• могут повышать риск токсичности циклоспорина
• вследствие подавления его метаболизма