ВАЗОНИТ РЕТАРД 0,6 N20 ТАБЛ

Лекарственная форма

Вазонит ретард, босап шығуы ұзаққа созылатын, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 600 мг



Таблетки, покрытые пленочной оболочкой пролонгированного высвобождения 600 мг

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - пентоксифиллин, 600 мг,

қосымша заттар:

• гипромеллоза (15000 mPa*s)
• микрокристалды целлюлоза
• кроспидон
• сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы
• магний стеараты

• макрогол 6000
• тальк
• титанның қостотығы (Е 171)
• гидромеллоза (5mpa*s)
• полиакрилатты 30% дисперсия

• гипромеллоза
• кросповидон
• целлюлоза
  
  микрокристаллическая
• кремния диоксид коллоидный безводный
• магния
  
  стеарат
• состав пленочной оболочки: макрогол 6000
• тальк
• титана диоксид (Е 171)
• гидромеллоза
• полиакрилатная 30 % дисперсия*

Фармакодинамика

Вазонит ретард қанның микроциркуляциясы мен реологиялық қасиеттерін жақсартады, тамыр кеңейткіш әсерін көрсетеді. Құрамында белсенді зат ретінде ксантин туындысы - пентоксифиллин бар. Әсер ету механизмі фосфодиэстеразаны тежеумен және тамырлардың тегіс бұлшықеттері жасушаларында, қанның пішінді элементтерінде, басқа тіндер мен ағзаларда цАМФ жиналуымен байланысты. Пентоксифиллин тромбоциттер мен эритроциттер агрегациясын тежейді, олардың созылғыштығын арттырады, қан плазмасындағы фибриноген деңгейін төмендетеді және фибринолизді күшейтеді, бұл қанның тұтқырлығын азайтады және оның реологиялық қасиеттерін жақсартады. Қан айналымы бұзылған аймақтарда, атап айтқанда, аяқ-қолдарда, орталық жүйке жүйесінде және, аз дәрежеде, бүйректе тіндердің оттегімен қамтылуын жақсартады. Коронарлық тамырларды болымсыз кеңейтеді.



Вазонит улучшает микроциркуляцию и реологические свойства

крови, оказывает сосудорасширяющее действие. В качестве активного вещества содержит пентоксифиллин - производное ксантина. Механизм действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Улучшает снабжение тканей кислородом в зонах нарушенного кровообращения, в частности, в конечностях, центральной нервной системе, и, в меньшей степени, в почках. Незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика

Сіңуі

Ішке қабылдағаннан кейін пентоксифиллин тез және толықтай сіңеді. Пентоксифиллин плазма ақуыздарымен байланыспайды.

Таралуы

Вазонит ретард таблеткаларын ішке қабылдау белсенді заттың үздіксіз босап шығуын және оның асқазан-ішек жолынан біркелкі сіңуін қамтамасыз етеді.

Пентоксифиллин мен оның белсенді метаболиттері қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына 3-4 сағаттан соң жетеді және емдік деңгейінде 12 сағатқа жуық сақталады.

Биотрансформациясы және элиминациясы

Пентоксифиллин бауырда толығымен метаболизденеді және екі фазалы шығару сипатына ие. Бастапқы препараттың жартылай шығарылуының бастапқы кезеңі 0,4-тен 0,8 сағатқа дейін. Плазмадан жартылай шығарылудың соңғы кезеңі шамамен 1,6 сағатты құрайды. 90-дан астамы бүйрек арқылы шығарылады, ал шамамен 4% - нәжіспен.

Препарат бауырда «алғаш өту» кезінде метаболизмге ұшырайды, соның нәтижесінде, бірқатар фармакологиялық белсенді метаболиттер түзіледі.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр функциясы бұзылған науқастарда пентоксифиллиннің жартылай шығарылу кезеңі ұзарған, ал абсолютті биожетімділігі жоғарылаған.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек функциясы ауыр бұзылған науқастарда метаболиттер баяу шығарылады (креатинин клиренсі <30 мл / мин).



Прием таблеток Вазонита ретард внутрь обеспечивает непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерное всасывание из желудочно-кишечного тракта.

Препарат подвергается метаболизму в печени при «первом прохождении», в результате чего образуется ряд фармакологически активных метаболитов. Максимальная концентрация пентоксифиллина и его активных метаболитов в плазме крови достигается через 3-4 ч. и сохраняется на терапевтическом уровне около 12 ч. Препарат выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов.

Особая популяция

Нарушение функции печени

У больных с нарушением функции печени период полувыведения пентоксифиллина удлинён, а абсолютная биодоступность повышена.

Нарушение функции почек

Выведение метаболитов замедленно у больных с тяжёлым нарушением функции почек.

Побочные действия

Жиі

- гиперэмия, асқазан-ішек бұзылыстары, эпигастрий аумағындағы жайсыздық, іштің кебуі, жүрек айнуы, құсу, диарея

Жиі емес

- мазасыздық, ұйқының бұзылуы

- бас айналуы, бас ауыру, тремор

- көрудің бұзылуы, конъюнктивит

- аритмия, тахикардия

- қышыну, эритема, уртикария, қызба

Сирек

- стенокардия

- шеткері ісіну

- тері асты және шырышты қан кетулер

- урогенитальді қан кету

- артериялық қысымның төмендеуі

Өте сирек

- тершеңдік, парестезиялар, құрысулар, бассүйек ішіне қан құйылу

- көз торының қыртыстануы, ретинальді қан кету

- асқазан-ішек жолына қан құйылу

- артериялық қысымның жоғарылауы

Белгісіз

- тромбопениялық пурпурамен, апластикалық анемиямен тромбоцитопения, лейкопения

- шокқа дейін ауыр анафилаксиялық немесе анафилактоидты реакциялар (мысалы, ангионевроздық ісіну), уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы

- асептикалық менингит

- қан кетулер

- бауырішілік холестаз

- бауыр ферменттерінің ұлғаюы (трансаминаза, сілтілі фосфатаза)

- бронх түйілуі



Часто

- желудочно-кишечные нарушения, дискомфорт в эпигастральной области, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея

Нечасто

- нарушение сна

- головокружение, головная боль, тремор

- нарушение зрения

- аритмия, тахикардия, стенокардия



Редко

-стенокардия

-кожные кровотечения

-урогенитальное кровотечение

-повышение артериального давления

Очень редко

- потливость, парестезии, судороги, внутричерепные кровоизлияния

- кровоизлияния в желудочно-кишечный тракт

- снижение артериального давления

Частота неизвестна

- асептический менингит

- ажитация, нарушение сна, судороги

- отеки, повышенная ломкость ногтей

- ксеростомия (сухость во рту), анорексия

- зуд, эритема, крапивница

- приливы жара, кровотечение

- холестаз (внутрипечёночный)

- повышение трансаминаз

- тромбоцитопения

-анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Пентоксифиллин гипертензияға қарсы дәрілердің және гипотензиялық әсер көрсетуге қабілетті басқа препараттардың, антикоагулянттардың, инсулиннің, ішуге арналған қант төмендететін препараттардың әсерін күшейтеді.

Қант диабетіне қарсы дәрі-дәрмектерді қажет ететін, сонымен қатар К дәрумені қабылдайтын пациенттерді мұқият бақылау ұсынылады.

Гипотензивті препараттардың әсері күшеюі мүмкін, осыған байланысты олардың дозасын төмендету көрсетілуі мүмкін.

Вазонитті ретардты кеторолакпен қолдануға болмайды, өйткені қан кетудің және/немесе протромбин уақытын ұзартудың жоғары қаупі бар.

Пентоксифиллинді теофиллинмен бір мезгілде енгізу кейбір науқастарда теофиллин концентрациясын арттыруы мүмкін. Сондықтан, теофиллинге қолайсыз реакциялардың күшеюі және жиілеуі мүмкін.

Тромбоциттер агрегациясының тежегіштерімен ықтимал аддитивті әсер:

• қан кету қаупінің жоғарылауына байланысты ЦОГ-2 селективті тежегіштерінен басқа
• тромбоциттер агрегациясының тежегішін (клопидогрель
• эптифибатид
• тирофибан
• эпопростенол
• илопрост
• абцицимаб
• анагрелид
• ҚҚСП
• ацетилсалицилаттар (ASA / LAS)
• тиклопидин
• дипиридамол) пентоксифиллинмен бір мезгілде енгізу сақтықпен

Показания

Қолданылуы

айналымдағы қан қоры бұзылмаған пациенттердегі шеткері артериялық қан айналымының бұзылулары (мезгіл-мезгіл ақсаңдау)

артериялық немесе веналық микроциркуляцияның бұзылуы салдарынан тіндердің трофикалық өзгерістері (трофикалық ойық жаралар, гангрена)

нашар қан айналымынан туындаған ішкі құлақ қызметінің бұзылуы.

Пентоксифиллин емдеудің басқа түрлері (мысалы, емдік физкультура, физиотерапия) мүмкін болмаған немесе қолдануға болмайтын жағдайларда ғана пайдаланылуы тиіс.



-нарушения периферического артериального кровообращения (перемежающаяся хромота) у пациентов с ненарушенным резервом

циркуляции крови

-трофические изменения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции трофические язвы, гангрена)

- функциональные нарушения внутреннего уха, вызванные плохим

кровообращением

- пентоксифиллин должен использоваться только в том случае, если

другие виды лечения (например, лечебная физкультура, физиотерапия) не представляются возможными или противопоказаны.

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

жедел миокард инфарктісі

жаппай қан кету

жедел геморрагиялық инсульт

көздің тор қабығына қан құйылу

жүктілік және лактация кезеңі

18 жасқа дейінгі балалар

жүрек ырғағының ауыр бұзылулары

асқазан-ішек жолының ойық жаралары

геморрагиялық диатез.



-повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), или любому из

вспомогательных веществ

-острый инфаркт миокарда

-массивные кровотечения

-острый геморрагический инсульт

-кровоизлияние в сетчатку глаза

-беременность и период лактации

-детский возраст до 18 лет

-тяжелые нарушения сердечного ритма

-язвы желудочно-кишечного тракта

-геморрагический диатез

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин гипертензияға қарсы дәрілердің және гипотензиялық әсер көрсетуге қабілетті басқа препараттардың, антикоагулянттардың, инсулиннің, ішуге арналған қант төмендететін препараттардың әсерін күшейтеді.

Қант диабетіне қарсы дәрі-дәрмектерді қажет ететін, сонымен қатар К дәрумені қабылдайтын пациенттерді мұқият бақылау ұсынылады.

Гипотензивті препараттардың әсері күшеюі мүмкін, осыған байланысты олардың дозасын төмендету көрсетілуі мүмкін.

Вазонит® ретардты кеторолакпен қолдануға болмайды, өйткені қан кетудің және/немесе протромбин уақытын ұзартудың жоғары қаупі бар.

Пентоксифиллинді теофиллинмен бір мезгілде енгізу кейбір науқастарда теофиллин концентрациясын арттыруы мүмкін. Сондықтан, теофиллинге қолайсыз реакциялардың күшеюі және жиілеуі мүмкін.

Тромбоциттер агрегациясының тежегіштерімен ықтимал аддитивті әсер:

• қан кету қаупінің жоғарылауына байланысты ЦОГ-2 селективті тежегіштерінен басқа
• тромбоциттер агрегациясының тежегішін (клопидогрель
• эптифибатид
• тирофибан
• эпопростенол
• илопрост
• абцицимаб
• анагрелид
• ҚҚСП
• ацетилсалицилаттар (ASA/LAS)
• тиклопидин
• дипиридамол) пентоксифиллинмен бір мезгілде енгізу сақтықпен