ЛИНКОМИЦИН 0,3/МЛ 1МЛ N10 АМП

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - линкомицина гидрохлорида моногидрат

(в пересчете на линкомицин основание) 300 мг,

вспомогательные вещества:

• динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б)
• 0,1 М раствор натрия гидроксида (0,1 М раствор натра едкого), вода для инъекций

Фармакодинамика

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бакте-риостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani.

Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30 % Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).

Не действует на Enterococcus spp (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрица-тельные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp.

Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Фармакокинетика

Хорошо проникает в пораженные ткани легких, печени, почек, через пла-центарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнфалитический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите - проницаемость повышается.

Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения - 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.

Побочные действия

Часто:

• - диспептические явления
• тошнота
• рвота
• абдоминальные боли и боли в эпигастрии
• диарея
• глоссит
• стоматит
  
  Не часто:
  
  - транзиторное повышение уровня трансаминаз и билирубина
  
  Редко:
  
  - нейтропения
• лейкопения
• тромбоцитопения
• агранулоцитоз (как правило
• носят обратимый характер)
  
  Очень редко:
  
  - желтуха
• нарушение функции печени
  
  - кандидомикозы слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта
• псевдомембранозный колит при длительном применении
  
  - крапивница
• сыпь
• отек слизистой носа
• конъюнктивы
• эксфолиативный и везикулезный дерматит
• ангионевротический отек
• анафилактический шок
• многоформная эритема
  
  - симпатоплегия при быстром внутривенном введении (резкое падение АД
• головокружение
• слабость
• расслабление скелетной мускулатуры)
  
  - флебит при внутривенном введении
  
  - боль
• асептические абсцессы при внутримышечном введении
  
  - тромбоцитопеническая пурпура
• апластическая анемия
• панцитопения
  
  - нарушение функции почек (азотемия
• олигурия
• протеинурия)
  
  - шум в ушах
• вертиго
  
  - грибковые инфекции мочеполового тракта
• вагинит

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Во избежание развития асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно.

При растворении в 5% растворе глюкозы - осторожно больным с сахар-ным диабетом.

Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя. При внутривенном введении 600 мг (2 мл 30 % раствора) разводят в 250 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Скорость введения не должна превышать 60-80 капель/мин (5,0-10,0 мг/мин).

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль актив-ности "печеночных" трансаминаз и функции почек.

При появлении признаков псевдомембранозного энтероколита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначе-ния ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин - внутрь, в суточной дозе 0,5 - 2 г (за 3 - 4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату мик-роорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp.), а также микроорганизмами устойчивыми к пенициллинам, при аллергии к пенициллинам:

• - сепсис
  
  - подострый септический эндокардит
  
  - абсцесс легкого
  
  - эмпиема плевры
  
  - плеврит
  
  - отит
  
  - остеомиелит (острый и хронический)
  
  - гнойный артрит
  
  - послеоперационные гнойные осложнения
  
  - раневая инфекция
  
  - пиодермия
• фурункулез
• флегмона
• рожистое воспаление

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата и другим линкозамидам, клиндамицину

- беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жиз-ненным" показаниям)

- период лактации

- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность

- ранний грудной возраст до 1 мес

- совместное применение с миорелаксантами, при миастении

С осторожностью:

• грибковые заболевания кожи
• слизистой оболочки по-лости рта
• влагалища

Лекарственное взаимодействие

Линкомицин фармацевтически несовместим в одном шприце или капель-нице с канамицином и новобиоцином. Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепа-рином и магния сульфатом.

Антагонизм - с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином, синергизм - с аминогликозидами.

Усиливает нервно-мышечную блокаду, вызванную миорелаксантами (осо-бенно при парентеральном введении).

Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

При совместном применении с наркотическими анальгетиками и кодеином возрастает риск развития остановки дыхания.