ЛОРАТАЛ 0,01 N10 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблеткалар, 10 мг



Таблетки 10 мг

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат:

• лоратадин, 10 мг
• қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, магний стеараты

• лактоза
• крахмал кукурузный
• магния стеарат

Фармакодинамика

Лоратадин (белсенді ингредиент ЛОРАТАЛ) шеткері Н1-рецепторларға қатысты селективті белсенділігі бар трициклді антигистаминдік дәрі болып табылады.

Фармакодинамикалық әсерлері

Пациенттердің көпшілігінде ұсынылған дозада қолданған кезде лоратадиннің клиникалық айқын седативті (ұйықтататын) немесе антихолинергиялық қасиеттері жоқ.

Ұзақ емдеу кезінде өмірлік маңызды функциялардың негізгі көрсеткіштерінің, зертханалық сынақтардың, сыртқы тексерудің немесе ЭКГ көрсеткіштерінің клиникалық маңызды өзгерістері байқалмады.

Лоратадиннің Н2-рецепторларға қатысты айқын белсенділігі жоқ. Препарат норепинефриннің сіңуін тежемейді және жүрек-қантамыр жүйесіне немесе жүрек ырғағы жүргізушісінің белсенділігіне іс жүзінде әсер етпейді.

Аллергияға қарсы әсер препаратты қабылдағаннан кейінгі алғашқы 1-3 сағат ішінде дамиды, 8-12 сағат ішінде максимумға жетеді және 24 сағатқа созылады. Лоратадинді 28 күн қолданғаннан кейін препараттың әсеріне төзімділіктің дамуы байқалмады.



ЛОРАТАЛ® является селективным блокатором периферических Н1 гистаминовых рецепторов пролонгированного действия. Образовавшийся лиганд-рецепторный комплекс диссоциирует медленно, чем и объясняется длительное антиаллергическое действие препарата. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток, подавляет хемотаксис эозинофилов и агрегацию тромбоцитов. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Проявляет комплексное действие, включающее противоаллергическую антиэкссудативную и противозудную активность, уменьшает проницаемость капилляров.

Улучшение состояния большинства больных наблюдается в течение пер-вых 30 минут после приема ЛОРАТАЛА®. Противоаллергический эффект развивается в течение первых 30 минут после приема препарата, достигает максимума в течение 8 – 12 часов и длится 24 часа. Лоратадин и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. ЛОРАТАЛ® не влияет на ЦНС, не проявляет антихолинергического и седативного действия, не влияет на скорость психомоторных реакций.

Фармакокинетика

Сіңуі

Лоратадин жылдам және жақсы сіңеді. Препаратты тамақтану кезінде қолдану лоратадиннің сіңуін біршама кідіртуі мүмкін, алайда бұл клиникалық әсерге ешқандай әсер етпейді. Лоратадин мен оның белсенді метаболитінің биожетімділігі дозаға пропорционалды.

Таралуы

Лоратадин қан плазмасы ақуыздарымен (97%-дан 99%-ға дейін) белсенді байланысады, ал оның негізгі белсенді метаболиті дезлоратадин - орташа белсенділікпен (73%-дан 76%-ға дейін) байланысады.

Дені сау еріктілерде лоратадин мен оның қан плазмасындағы белсенді метаболитінің жартылай таралу кезеңі тиісінше шамамен 1 және 2 сағатты құрайды.

Биотрансформациясы

Пероральді қолданғаннан кейін лоратадин жылдам және жақсы сіңеді және бауыр арқылы алғашқы өту кезінде, негізінен CYP3A4 және CYP2D6 арқылы экстенсивті метаболизмге ұшырайды. Негізгі метаболит дезлоратадин фармакологиялық тұрғыдан белсенді болып табылады және көп дәрежеде клиникалық әсерге жауап береді. Лоратадин мен дезлоратадин қан плазмасындағы ең жоғары концентрацияға (Tmax) тиісінше 1-1,5 сағаттан және қолданғаннан кейін 1,5-3,7 сағаттан соң жетеді.

Шығарылуы

Дозаның шамамен 40%-ы несеппен және 42%-ы нәжіспен 10 күн бойы, негізінен конъюгацияланған метаболиттер түрінде шығарылады. Дозаның шамамен 27% алғашқы 24 сағат ішінде несеппен шығарылады. Әсер етуші заттың 1%-дан кемі өзгермеген белсенді түрде - лоратадин немесе дезлоратадин ретінде шығарылады.

Ересек дені сау еріктілерде лоратадиннің орташа жартылай шығарылу кезеңі 8,4 сағатты (диапазоны 3-тен 20 сағатқа дейін), ал негізгі белсенді метаболиттің орташа шығарылу кезеңі 28 сағатты (диапазоны 8,8-ден 92 сағатқа дейін) құрады.



После приема внутрь ЛОРАТАЛ® быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и почти полностью метаболизируется в организме. Определяемые концентрации лоратадина создаются в плазме крови уже через 15 минут после приёма препарата внутрь. Лоратадин хорошо связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация (Cmax) лоратадина в плазме крови достигается через 1-1.3 ч, а Cmax основного активного метаболита, дескарбоэтоксилоратадина - примерно через 2,5 ч. Равновесная концентрация лоратадина и дескарбоксиэтоксилоратадина достигается у большинства пациентов примерно на 5-й день приёма.

При одновременном приеме пищи и препарата ЛОРАТАЛ® системная биодоступность лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличивается примерно на 40 % и 15 % соответственно. Время достижения Cmax лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина при этом также несколько увеличивается (примерно на 1 ч), значения Сmax этих веществ в плазме остаются без изменений. Лоратадин и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому не оказывает седативного и холиноблокирующего действия на центральную нервную систему; не потенцирует эффекты алкоголя. Фармакокинетика препарата не изменяется у лиц пожилого возраста. При тяжелой почечной недостаточности биодоступность лоратадина снижается до 60 – 70 %, а при алкогольном поражении печени период полувыведения препарата увеличивается. Период полувыведения лоратадина составляет 8.4 ч (3 – 20 ч), дескарбоэтоксилоратадина - 28 ч (8.8 - 92 ч). Около 80 % дозы лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях в течение 10 дней. Примерно 27 % дозы выводится с мочой в течение первых суток.

Побочные действия

Өте сирек:

• - аса жоғары сезімталдық реакциясы (ангионевроздық ісінуді және анафилаксияны қоса)
  
  - бас айналуы, құрысу
  
  - тахикардия, жүрек қағуы
  
  - жүрек айнуы, ауыздың құрғауы, гастрит
  
  - бауыр функциясының бұзылуы
  
  - бөртпе, алопеция
  
  - шаршау
  
  Жиілігі белгісіз:
  
  - салмақтың жоғарылауы
  
  Балалар
  
  2 жастан 12 жасқа дейінгі балалардың қатысуымен клиникалық зерттеулерде плацебо қолданғанға қарағанда жиі хабарланған мынадай жағымсыз реакциялар пайда болды: бас ауыруы, күйгелектік және шаршау
  
  
  
  - сухость ротовой полости, рвота, тошнота, гастрит, неприятные ощущения в области желудка, редко - нарушения функции печени, повышение аппетита
  
  - головокружение, головная боль, утомляемость, сонливость
• у детей (редко) - головная боль, нервозность, седативное действие, беспокойство, чувство усталости, гиперкинезии
  
  - возможна кожная сыпь
• редко: анафилактические реакции
  
  редко: алопеция
  
  - редко: кашель, тахикардия
• у детей: астматическое дыхание, дисфония, общее недомогание
  
  - артралгии, миалгии

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Лоратал® не оказывает клинически значимого седативного действия при использовании в рекомендованных дозах (по 10 мг 1 раз в сутки). Лоратал® не потенцирует действие алкоголя.

Прием препарата ЛОРАТАЛ® следует прекратить не позднее, чем за 48 ч до проведения кожных проб, чтобы избежать искажения результатов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потен-циально опасными механизмами.

После первого приема препарата ЛОРАТАЛ® пациентам следует обратить внимание на возможность развития побочных эффектов (например, сонливости), которые могут повлиять на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами. Пациентов необходимо предупредить об опасности выполнения работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций до исчезновения этих побочных эффектов.

Показания

Аллергиялық ринит пен созылмалы идиопатиялық есекжемді симптоматикалық емдеу үшін.



- симптоматическое лечение аллергического ринита

- хроническая идиопатическая крапивница

Противопоказания

- препараттың белсенді затына немесе препараттың қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық

- тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдар

- жүктілік және лактация кезеңі

- 6 жасқа дейінгі балалар



- повышенная чувствительность к лоратадину или к другим компонентам препарата.

- детский возраст до 2-х лет

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата ЛОРАТАЛ® с

- кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повыше-ние концентрации лоратадина и его метаболита в плазме крови.

- с этанолом и транквилизаторами, не наблюдается потенцирования угнетающего действия на центральную нервную систему.

- с прочими блокаторами Н1 — рецепторов, барбитуратами, бензодиазепинами, агонистами опиоидных рецепторов, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, анксиолитиками, седативными и снотворными средствами, возможно развитие дозозависимого седативного эффекта.

С осторожностью следует назначать ЛОРАТАЛ® с ингибиторами ферментов печени (гуанидин, флуконазол, флуоксетин), так как отсутствует достаточное количество наблюдений о безопасности подобных комбинаций.