РЕТАБОЛИЛ 0,05/МЛ N1 АМП

Лекарственная форма

Масляный раствор для инъекций

Состав

Одна ампула 1 мл содержит

активное вещество – нандролона деканоат 50,00 мг,

вспомогательные вещества:

• спирт изопропиловый
• спирт бензиловый
• масло подсолнечное для инъекций

Фармакодинамика

Ретаболил представляет собой производное тестостерона с усиленным анаболическим действием и сниженным андрогенным эффектом.

Нандролона деканоат стимулирует эритропоэз, о чем свидетельствует увеличение числа эритроцитов, гематокрита и содержания гемоглобина. Этот эффект препарата важен при лечении анемий, вызванных дефицитом синтеза эритропоэтина, а также анемий, вызванных супрессией костного мозга цитотоксическими препаратами для химиотерапии, или недостаточностью по причине гипоплазии. При апластической анемии эритропоэтический ответ обычно сопровождается увеличением лейкопоэза и тромбопоэза. Андрогенные нежелательные реакции (например, вирилизация) при использовании препарата в рекомендованных дозах наблюдаются нечасто. Нандролон не имеет в своем составе C17 ?-алкильную группу, с которой могут быть связаны нарушения функции печени и холестаз.

Фармакокинетика

Нандролона деканоат медленно высвобождается с места инъекции и попадает в кровь. Период полувыведения 6 дней. Эфир быстро гидролизируется до нандролона в кровотоке, период полувыведения которого составляет ? 1 ч. Суммарный период полувыведения с учетом процесса гидролиза нандролона деканоата и распределения, и выведения нандролона в общей сложности составляет 4 часа 20 минут.

Нандролон метаболизируется в печени до метаболитов 19-норандростерона, 19-норэтиохоланолона и 19-норэпиандростерона, которые определяются в моче. Их фармакологическая активность неизвестна.

Побочные действия

- реакции гиперчувствительности

- ингибирование секреции гонадотропина

- прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП)

- железодефицитная анемия

- лейкемоидный синдром (лейкемия, боли в длинных трубчатых костях)

- гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям

- озноб, судороги, нарушение сна

- вирилизация у женщин (например, акне, гирсутизм, облысение по мужскому типу, необратимое огрубение голоса, нарушения менструального цикла, гипертрофия клитора)

- охриплость голоса может являться первым признаком изменения тональности, которое может быть длительным, а иногда необратимым

- аменорея

- ингибирование сперматогенеза, гинекомастия у мужчин, изменение либидо

-у мальчиков препубертатного возраста - явления вирилизма (угревая сыпь, учащение эрекций и увеличение пениса), идиопатическая гиперпигментация кожи

- замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей

- у девочек – усиление роста лобковых волос и гипертрофия клитора

- у мальчиков в постпубертатном периоде – раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции

- тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, снижение аппетита, диарея, ощущение переполнения в желудке, метеоризм

- холестаз, желтуха, холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания

- акне, слабовыраженный гирсутизм

- задержка натрия и воды, отеки

- повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, положительный азотистый баланс, гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, в особенности у пациентов, находящихся на строгом постельном режиме, и у женщин с метастазирующим раком молочной железы)

- отклонение (повышение) показателей функциональных печеночных тестов

- в пожилом возрасте – гипертрофия и/или карцинома предстательной железы

- опухоли печени (наблюдались в редких случаях при длительном применении внутрь активных С17-альфа-алкилированных анаболических стероидов). Связь между появлением опухолей печени и инъекционным введением не-С17-алкилированных стероидов, таких, как эфиры нандролона, крайне маловероятна, но, тем не менее, ее нельзя полностью исключить

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Не превышать рекомендованные дозы.

С учетом андрогенного нежелательного воздействия, следует назначать Ретаболил женщинам только после оценки ожидаемой пользы и потенциального риска. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с дисфункцией миокарда, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), артериальной гипертензией, печеночной или почечной недостаточностью, а также эпилепсией, мигренью или глаукомой, сахарным диабетом, атеросклерозом, ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью в настоящий момент или в анамнезе.

В процессе лечения должно быть обеспечено достаточное поступление в организм адекватных количеств белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.

При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить.

Во время лечения препаратом Ретаболил рекомендуется регулярно контролировать внутриглазное давление, так как имеется риск задержки натрия и воды.

Могут иметь место нарушения функции печени (например, задержка бромсульфталеина – BSP), поэтому необходимо провести исследование функции печени через 4 недели от начала лечения.

Мужчинам необходимо пройти пальцевое исследование прямой кишки перед началом лечения Ретаболилом и проводить его периодически во время лечения. Применение стероидных анаболиков у пожилых пациентов может способствовать развитию гиперплазии предстательной железы.

Необходимо скорректировать дозу гипогликемических препаратов.

У пациентов со злокачественными заболеваниями продолжительность лечения определяется индивидуально, также как и в случае изменения результатов функциональных печеночных тестов.

Ретаболил, раствор для инъекций, содержит 0,05 мл (52,25 мг) бензилового спирта и 0,2 мл изопропилового спирта в 1 мл раствора, поэтому Ретаболил нельзя назначать пациентам с аллергией на бензиловый спирт. Количество изопропилового спирта клинически не значимо.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механізмами

Исследований влияния Ретаболила на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось.

Показания

- период реконвалесценции (выздоровления) после тяжелых травм, интоксикаций, инфекционных заболеваний, обширных оперативных вмешательств

- анемия, обусловленная хронической почечной недостаточностью (в составе комплексной терапии)

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата

- карцинома предстательной железы или молочной железы у мужчин

- рак молочной железы (с метастазами при наличии гиперкальциемии) у женщин

- тяжелая печеночная недостаточность

- нефроз, гломерулонефрит (нефротическая форма)

- гиперкальциемия (в том числе в анамнезе)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Ретаболила, раствора для инъекций, и следующих препаратов требует осторожности:

• - гипогликемические препараты
  
  - производные кумарина
• так как нандролон может усиливать эффекты этих препаратов