АБАКТАЛ 0,4 / 5МЛ N10 АМП

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав

Раствор 5 мл (1 ампула) содержит

активное вещество:

• пефлоксацин 400.00 мг (эквивалентно пефлоксацина метансульфоната дигидрата 515.26 мг)
  
  вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая
• натрия метабисуль-фит
• динатрия эдетат
• спирт бензиловый
• натрия гидрокарбонат
• вода для инъекций

Описание

Абактал является синтетическим противомикробным препаратом из группы фторхинолонов. Механизм действия заключается в подавлении репликации ДНК бактерий, ингибируя фермент ДНК-гиразу, также в нарушении репликации А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты и синтеза белков бактериальной клеткой. В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на делящиеся клетки, так и на клетки в стадии покоя, в случае грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митоти-ческого деления. Оказывает бактерицидное действие и обладает широким спектром действия.

Чувствительные микроорганизмы:

• Escherichia coli
• Klebsiella spp
• Enterobacter spp
• Serratia spp
• Proteus mirabilis
• индол-положительный Proteus
• Citrobacter spp
• Salmonella spp
• Shigella spp
• Haemophilus influenzae
• Staphylococcus aureus
• Neisseria gonorrhoeae

Умеренно чувствительные микроорганизмы:

• Streptococcus spp
• Pneumococci
• Pseudomonas aeruginosa
• Acinetobacter spp
• Clostridium perfringens
• Mycoplasma
• Chlamydia trachomatis

Устойчивые микроорганизмы:

• грамотрицательные анаэробы
• спирохеты
• Mycobacterium tuberculosis

Фармакокинетика

После внутривенного введения 400 мг пефлоксацин почти полностью всасывается. Максимальная концентрация (4 мкг/мл) в плазме крови определяется спустя 1,5 часа после внутривенного введения.

При применении 400 мг пефлоксацина однократно или 2 раза в сутки максимальная концентрация составила 5,8 мкг/мл сразу после внутривенного введения и остаточная концентрация пефлоксацина составила 1,49 мкг/мл после 12 ч после внутривенного введения. После десятой дозы средняя концентрация составила 9,55 мкг/мл сразу после внутривенного введения и остаточная концентрация пефлоксацина составила 4,22 мкг/мл.

Степень связывания с белками плазмы составляет 20-30%. Объем распределения составляет 1,7 л/кг после однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацина. Пефлоксацин хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Пефлоксацин метаболизируется в печени образуя два основных метаболита N-диметилпефлоксацин и пефлоксацин-N-оксид. Только метаболит N-диметил-пефлоксацин обладает антибактериальной активностью, которая сопоставима с активностью пефлоксацина. Концентрация этого метаболита в плазме крови достаточно низкая и составляет 2-3% от концентрации пефлоксацина.

Выводится в неизмененном виде, образуя два основных метаболита которые составляют 59% от принятой дозы. 60% препарата Абактал выводится с мочой и 40% выводится с калом.

Метаболиты выводятся в соотношении 20% от введенной дозы для N-диметил-пефлоксацина и в соотношении 16,2% от введенной дозы для пефлоксацин-N-оксида. Пефлоксацин и его метаболиты выводятся в течение 48 часов. Выведение с желчью пефлоксацина заключается в экскреции в неизмененном виде, в виде глюкоро-конъюгированных производных и N-оксидного производного. Около 20- 30% пефлоксацина и его метаболитов выводится с желчью.

Период полувыведения составляет 10,5 часов при однократной дозе и 12,3 часов при многократных дозах.

При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и период полувыведения не изменяются. Пефлоксацин плохо выводится при гемодиализе.

При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина зна-чительно снижается, а период полувыведения соответственно увеличива-ется. Значительная часть неизмененного пефлоксацина выводится с мочой.

У пациентов пожилого возраста с нормальной функции почек и печени, по сравнению с молодыми пациентами, плазменный клиренс пефлоксацина снижается, и плазменная концентрация пефлоксацина и кривая зависимости "концентрация-время" незначительно увеличивается.

Побочные действия

Часто

-бессонница

-гастралгия, тошнота, рвота

-потеря аппетита, изменение вкуса

-миалгия и/или артралгия

-крапивница

Не часто

-головокружение, головные боли

-диарея

-реакции фоточувствительности

-эозинофилия

Редко

-раздражительность, галлюцинации

-острая почечная недостаточность

-транзиторное повышение "печеночных" трансаминаз, щелочной

фосфатазы, билирубина

-тромбоцитопения

-эритема, зуд

Очень редко

-псевдомембранозный колит

Неизвестно

-спутанность сознания, конвульсии, дезориентация, ночные кошмары

-внутричерепная гипертензия (особенно у пациентов молодого возраста после длительного применения)

-миоклония, парестезия, ухудшение течения миастении (обострение)

-сенсорная или сенсорно моторная периферическая нейропатия

-сосудистая пурпура, экссудативная многоформная эритема

-синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

-тендинит, разрыв Ахиллова сухожилия, суставной выпот

-ангионевротический отек, анафилактический шок, в т.ч. угрожающий жизни

- анемия, лейкопения, панцитопения

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Реакции фоточувствительности

Вследствие возможного появления реакции фоточувствительности в период лечения препаратом Абактал необходимо избегать ультрафиолетового излучения. При появлении каких-либо изменений на коже лечение следует прекратить. Следует избегать прямых солнечных лучей во время и в течение 4 суток после прекращения применения пефлоксацина.

Скелетно-мышечная система

Следует избегать тяжелых физических нагрузок.

Тендинит может привести к разрывам сухожилия, особенно ахиллова сухожилия, и чаще встречается у пожилых пациентов. Тендинит, иногда двусторонний, может возникать в течение 48 часов после начала лечения и даже через несколько месяцев после прекращения лечения. Риск возникновения разрыва сухожилия повышается у пациентов на длительном лечении кортикостероидами.

Чтобы снизить риск тендинопатией, рекомендуется:

• ? применять пефлоксацин у пожилых пациентов после тщательной оценки соотношения риск/польза

Риск можно уменьшить применяя половину дозы.

? избегать применение пефлоксацина у пациентов с тендинитом в анам-незе и которым назначались кортикостероиды, а также у пациентов, которые подвергались воздействию чрезмерной физической нагрузки.

Риск разрыва сухожилия повышается, когда пациент снова начинает хо-дить после того, как был прикован к постели в течение длительного времени в связи с болезнью.

Рекомендуется сразу после начала применения пефлоксацина проверить возможное наличие боли или отека в области ахиллова сухожилия, осо-бенно у пациентов с повышенным риском.При подтверждении таких симптомов необходимо прекратить применение пефлоксацина и убедиться, что у пациента сухожилия иммобилизованы соответствующим образом, чтобы снизить давление на лодыжку или пятку, даже если повреждение является односторонним.Рекомендуется обратиться к врачу.

Пефлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с миа-стенией, порфирией.

Нервная система

Пефлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с судо-рогами в анамнезе или с факторами, которые могут вызвать судороги.

Отмечались случаи сенсорной или сенсорно-моторной периферической невропатии у пациентов, которые получали фторхинолоны, включая пефлоксацин.В случае возникновении симптомов нейропатии, применение пефлоксацина следует прекратить, чтобы предотвратить необратимые повреждения.

Пефлоксацин следует использовать с осторожностью у пожилых пациен-тов в случае пониженной перфузии головного мозга, изменений в структуре головного мозга, пациентам, имеющим в анамнезе инсульт.

Желудочно-кишечный тракт

Диарея, особенно тяжелая, постоянная и / или с кровью, которая возникает (или даже нескольких недель после лечения) во время или после применения пефлоксацина, может быть симптомом заболевания, связанного с Clostridium difficile.Тяжесть этого заболевания может варьироваться от легкой до угрожающей жизни, и самая тяжелая ее форма является псевдомембранозный колит.Поэтому важно, чтобы у пациентов, с тяжелой диареей во время или после лечения пефлоксацином, возможность такого диагноза должны быть рассмотрены.При подозрении или подтверждении этого заболевания, применение пефлоксацина должно быть немедленно прекращено и незамедлительно начато поддерживающее лечение.Лекарственные средства, которые ингибируют перистальтику, противопоказаны в этой ситуации.

Не рекомендуется употреблять алкоголь в период лечения.Нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.

Сердечные заболевания

С осторожностью у пациентов с дисбалансом электролитов, врожденным синдромом удлиненного интервала QT, сердечными заболеваниями (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), лицам пожилого возраста и при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT.

Применение некоторых антибактериальных средств из класса фторхино-лонов может приводить к удлинению QT интервала.

Повышенная чувствительность

Случаи гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилактические реакции, которые могут быть опасными для жизни, могут возникать во время применения пефлоксацина.В таких случаях применение пефлоксацина должно быть немедленно прекращено и назначено необходимое лечение.

Дисгликемия

Как в случаи с другими антибактериальными средствами, при применении пефлоксацина может изменяться уровень сахара в крови.Случаи гипогликемии наблюдались, особенно у пациентов с сахарным диабетом, которые получали сопутствующие пероральные противодиабетические средства (например, глибенкламид) или инсулин.Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови в этих пациентов.

Глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназы

Отмечались случаи гемолитической реакции при применении фторхино-лонов у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.Несмотря на то, что не было зарегистрировано ни одного случая гемолиза при применении пефлоксацина, рекомендуется избегать использования его применение у этих пациентов, прибегая к альтернативным методом лечения, если она доступна.Однако, если использование пефлоксацина является абсолютно необходимым, потенциал возникновение гемолиза следует тщательно контролировать.

Устойчивость

Как в случаи с другими антибактериальными средствами, применение пефлоксацина, особенно при длительном использовании, может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов.Поэтому важно регулярно контролировать состояние пациента.При возникновении вторичной инфекции во время лечения, необходимые лечебные меры должны быть предприняты.

Результаты лабораторных тестов

Возможна ложноположительная реакция при определении опиатов в моче, поэтому следует использовать более чувствительные методы анализа.

Возможна ложноположительная реакция при определении глюкозы в моче методом восстановления меди (сульфат меди), поэтому следует использовать ферментативные методы анализа.

Пефлоксацин не влияет на определении наличия глюкозурии.

Фертильность

Пероральное применение в дозах, превышающих терапевтические, приводит к нарушению сперматогенеза у животных.Данных у людей нет.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Могут быть случаи неврологического нарушения.В таких случаях необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются в повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Показания

Инфекции мочевых путей, дыхательных путей, желчевыводящих путей, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи, септицемия и другие инфекции, вызванные чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами.

Противопоказания

-гиперчувствительность к пефлоксацину и другим компонентам препарата, а также к другим хинолонам

-тяжелые аллергические реакции на препарат группы хинолонов в анамнезе

-печеночная недостаточность тяжелой степени

-сочетанная почечно-печеночная недостаточность

-нарушения со стороны ЦНС (в том числе эпилепсия, судорожный синдром неясной этиологии)

-повреждения сухожилий, вызванного хинолонами в анамнезе

-период беременности и лактации (возможно поражение суставов у плода и ребенка)

-детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за риска тяжелых артропатий)

Лекарственное взаимодействие

Тетрациклин и хлорамфеникол:

• при совместном применении с пефлокса-цином наблюдается антагонизм

Кортикостероиды:

• не следует принимать одновременно с пефлоксацином из-за риска развития тендинита (особенно у пациентов пожилого возраста
• с ослабленной функцией почек и у пациентов с дислипидемией)

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме пефлокса-цина с изониазидом, циклоспорином.

Теофиллин:

• одновременное применение с пефлоксацином приводит к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови.Это может привести к теофиллинсвязанным побочным действиям
• которые
• однако
• в редких случаях могут приводить к угрозе для жизни или к летальным последствиям.В комбинированной терапии следует тщательно контролировать у пациентов концентрацию теофиллина в сыворотке крови
• и
• при необходимости
• уменьшать дозу теофиллина

Образование хелатных комплексов:

• всасывание пефлоксацина значительно снижается при одновременном применении с препаратами солей железа или антацидов
• содержащих магний или алюминий
• или диданозина (только препараты диданозина с алюминий или магния содержащими буферами).Поэтому рекомендуется принимать препарат Абактал за 2 часа до или через 4-6 часов после приема этих препаратов

Случаи взаимодействия с кальций карбонатом не отмечались.С осторожностью с препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические, антидепрессивные, макролиды и антипсихотические препараты).Пероральные антикоагулянты:

• одновременное применение с пефлоксацином приводит к повышению антикоагулянтного действия варфарина.Отмечались случаи повышения активности пероральных антикоагулянтов у пациентов
• получающих антибактериальные средства
• в том числе фторхинолоны.Риск зависит от наличия инфекции
• возраста и общего состояния здоровья пациента
• поэтому трудно оценить важность влияние фторхинолонов на удлинение протромбинового времени
• выраженного как международное нормализованное отношение (МНО).Поэтому следует немедленно начать регулярный мониторинг МНО.Характерна фармацевтическая несовместимость с гепарином