АБАКТАЛ 0,4 N10 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество:

• пефлоксацин 400.00 мг (эквивалентно пефлоксацина ме-тансульфоната дигидрата 515.30 мг)
  
  вспомогательные вещества: лактозы моногидрат
• крахмал кукурузный
• повидон
• вода очищенная
• натрия крахмала гликолят
• тальк
• кремния диоксид коллоидный безводный
• магния стеарат
  
  состав оболочки: гидромеллоза
• титана диоксид (Е 171)
• тальк
• макрогол 400
• воск карнаубский

Описание

Абактал является синтетическим противомикробным препаратом из группы фторхинолонов. Механизм действия заключается в подавлении репликации ДНК бактерий, ингибируя фермент ДНК-гиразу, также в нарушении репликации А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты и синтеза белков бактериальной клеткой. В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на делящиеся клетки, так и на клетки в стадии покоя, в случае грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Оказывает бактерицидное действие и обладает широким спектром действия.

Чувствительные микроорганизмы:

• Escherichia coli
• Klebsiella spp
• Enterobacter spp
• Serratia spp
• Proteus mirabilis
• индол-положительный Proteus
• Citrobacter spp
• Salmonella spp
• Shigella spp
• Haemophilus influenzae
• Staphylococcus aureus
• Neisseria gonorrhoeae

Умеренно чувствительные микроорганизмы:

• Streptococcus spp
• Pneumococci
• Pseudomonas aeruginosa
• Acinetobacter spp
• Clostridium perfringens
• Mycoplasma
• Chlamydia trachomatis

Устойчивые микроорганизмы:

• грамотрицательные анаэробы
• спирохеты
• Mycobacterium tuberculosis

Фармакокинетика

После приема внутрь 400 мг пефлоксацин почти полностью всасывается. Максимальная концентрация (4 мкг/мл) в плазме крови определяется спустя 1,5 часа после однократного приема внутрь.

При многократном приеме внутрь 400 мг пефлоксацина 2 раза в сутки максимальную концентрацию и остаточную концентрацию пефлоксацина в сыворотке определяли в течение 48 ч:

• максимальная концентрация в сыворотке составила 7
• 9–10 мкг/мл
• остаточная концентрация пефлоксацина в сыворотке до приема следующей дозы составила 3
• 8 мкг/мл

Степень связывания с белками плазмы составляет 20-30%.Объем распределения составляет 1,7 л/кг после однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацина.Пефлоксацин хорошо проникает в ткани и жидкости организма.Пефлоксацин метаболизируется в печени образуя два основных метаболита N-диметилпефлоксацин и пефлоксацин-N-оксид.Только метаболит N-диметил-пефлоксацин обладает антибактериальной активностью, которая сопоставима с активностью пефлоксацина.Концентрация этого метаболита в плазме крови достаточно низкая и составляет 2-3% от концентрации пефлоксацина.

Выводится в неизмененном виде, образуя два основных метаболита которые составляют 59% от принятой дозы.60% препарата Абактал выводится с мочой и 40% выводится с калом.

Метаболиты выводятся в соотношении 20% от введенной дозы для N-диметил-пефлоксацина и в соотношении 16,2% от введенной дозы для пефлоксацин-N-оксида.Пефлоксацин и его метаболиты выводятся в течение 48 часов.Выведение с желчью пефлоксацина заключается в экскреции в неизмененном виде, в виде глюкоро-конъюгированных производных и N-оксидного производного.Около 20- 30% пефлоксацина и его метаболитов выводится с желчью.

Период полувыведения составляет 10,5 часов при однократной дозе и 12,3 часов при многократных дозах.

При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и период полувыведения не изменяются.Пефлоксацин плохо выводится при гемодиализе.

При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значи-тельно снижается, а период полувыведения соответственно увеличивается.Значительная часть неизменённого пефлоксацина выводится с мочой

Побочные действия

Часто

-бессонница

-гастралгия, тошнота, рвота

-миалгия и/или артралгия

-крапивница

Не часто

-головокружение, головные боли

-диарея

-реакции фоточувствительности

-эозинофилия

Редко

-раздражительность, галлюцинации

-псевдомембранозный колит

-транзиторное повышение "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина

-тромбоцитопения

-эритема, зуд

Очень редко

-острая почечная недостаточность

Неизвестно

-спутанность сознания, конвульсии, дезориентация, кошмары

-внутричерепная гипертензия

-миоклония, парестезия, ухудшение течения миастении

-сенсорная или сенсорно моторная периферическая нейропатия

-сосудистая пурпура, экссудативная многоформная эритема

-синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

-тендинит, разрыв Ахиллова сухожилия, суставной выпот

-ангионевротический отек, анафилактический шок

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Реакции фоточувствительности

Вследствие возможного появления реакции фоточувствительности в период лечения препаратом Абактал необходимо избегать ультрафиолетового излучения. При появлении каких-либо изменений на коже лечение следует прекратить. Следует избегать прямых солнечных лучей во время и в течение 4 суток после прекращения применения пефлоксацина.

Скелетно-мышечная система

Тендинит может привести к разрывам сухожилия, особенно ахиллова сухожилия, и чаще встречается у пожилых пациентов. Тендинит, иногда двусторонний, может возникать в течение 48 часов после начала лечения и даже через несколько месяцев после прекращения лечения. Риск возникновения разрыва сухожилия повышается у пациентов на длительном лечении кортикостероидами.

Чтобы снизить риск тендинопатией, рекомендуется:

• ? применять пефлоксацин у пожилых пациентов после тщательной оценки соотношения риск /польза

Риск можно уменьшить применяя половину дозы.

? избегать применение пефлоксацина у пациентов с тендинитом в анамнезе и которым назначались кортикостероиды, а также у пациентов, которые подвергались воздействию чрезмерной физической нагрузки.

Риск разрыва сухожилия повышается, когда пациент снова начинает ходить после того, как был прикован к постели в течение длительного времени в связи с болезнью.

Рекомендуется сразу после начала применения пефлоксацина проверить воз-можное наличие боли или отека в области ахиллова сухожилия, особенно у пациентов с повышенным риском.При подтверждении таких симптомов необходимо прекратить применение пефлоксацина и убедиться, что у пациента сухожилия иммобилизованы соответствующим образом, чтобы снизить давление на лодыжку или пятку, даже если повреждение является односторонним.Рекомендуется обратиться к врачу.

Пефлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с миастени-ей.

Нервная система

Пефлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или с факторами, которые могут вызвать судороги.

Отмечались случаи сенсорной или сенсорно-моторной периферической невропатии у пациентов, которые получали фторхинолоны, включая пефлок-сацин.В случае возникновении симптомов нейропатии, применение пефлоксацина следует прекратить, чтобы предотвратить необратимые повреждения.

Пефлоксацин следует использовать с осторожностью у пожилых пациентов в случае пониженной перфузии головного мозга, изменений в структуре головного мозга, или инсульта.

Желудочно-кишечный тракт

Диарея, особенно тяжелая, постоянная и / или с кровью, которая возникает (или даже нескольких недель после лечения) во время или после применения пефлоксацина, может быть симптомом заболевания, связанного с Clostridium difficile.Тяжесть этого заболевания может варьироваться от легкой до угрожающей жизни, и самая тяжелая ее форма является псевдомембранозный колит.Поэтому важно, чтобы у пациентов, с тяжелой диареей во время или после лечения пефлоксацином, возможность такого диагноза должны быть рассмотрены.При подозрении или подтверждении этого заболевания, применение пефлоксацина должно быть немедленно прекращено и незамедлительно начато поддерживающее лечение.Лекарственные средства, которые ингибируют перистальтику, противопоказаны в этой ситуации.

Сердечные заболевания

Применение некоторых антибактериальных средств из класса фторхиноло-нов может приводить к удлинению QT интервала.

Повышенная чувствительность

Случаи гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилактические реакции, которые могут быть опасными для жизни, могут возникать во время применения пефлоксацина.В таких случаях применение пефлоксацина должно быть немедленно прекращено и назначено необходимое лечение.

Дисгликемия

Как в случаи с другими антибактериальными средствами, при применении пефлоксацина может изменяться уровень сахара в крови.Случаи гипогликемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом, которые получали сопутствующие пероральные противодиабетические средства (например, глибенкламид) или инсулин не отмечались.Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови в этих пациентов.

Глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназы

Отмечались случаи гемолитической реакции при применении фторхинолонов у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.Несмотря на то, что не было зарегистрировано ни одного случая гемолиза при применении пефлоксацина, рекомендуется избегать использования его применение у этих пациентов, прибегая к альтернативным методом лечения, если она доступна.Однако, если использование пефлоксацина является абсолютно необходимым, потенциал возникновение гемолиза следует тщательно контролировать.

Устойчивость

Как в случаи с другими антибактериальными средствами, применение пефлоксацина, особенно при длительном использовании, может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов.Поэтому важно регулярно контролировать состояние пациента.При возникновении вторичной инфекции во время лечения, необходимые лечебные меры должны быть предприняты.

Результаты лабораторных тестов

Возможна ложноположительная реакция при определении опиатов в моче, поэтому следует использовать более чувствительные методы анализа.

Возможна ложноположительная реакция при определении глюкозы в моче методом восстановления меди (сульфат меди), поэтому следует использовать ферментативные методы анализа.

Пефлоксацин не влияет на определении наличия глюкозурии.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Могут быть случаи неврологического нарушения.В таких случаях необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются в повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Показания

Инфекции мочевых путей, дыхательных путей, желчевыводящих путей, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи, септицемия и другие инфекции, вызванные чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами.

Противопоказания

-гиперчувствительность к пефлоксацину и другим компонентам препарата, а также к другим хинолонам

-печеночная недостаточность тяжелой степени

-сочетанная почечно-печеночная недостаточность

-нарушения со стороны ЦНС (в том числе эпилепсия, судорожный синдром неясной этиологии)

-повреждения сухожилий, вызванного хинолонами в анамнезе



-период беременности и лактации

-детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за риска тяжелых артропа-тий)

Лекарственное взаимодействие

Кортикостероиды:

• не следует принимать одновременно с пефлоксацином из-за риска развития тендинита

Теофиллин:

• одновременное применение с пефлоксацином приводит к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови.Это может привести к теофиллинсвязанным побочным действиям
• которые
• однако
• в редких случаях могут приводить к угрозе для жизни или к летальным последствиям.В комбинированной терапии следует тщательно контролировать у пациентов концентрацию теофиллина в сыворотке крови
• и
• при необходимости
• уменьшать дозу теофиллина

Образование хелатных комплексов:

• всасывание пефлоксацина значительно снижается при одновременном применении с препаратами солей железа или антацидов
• содержащих магний или алюминий
• или диданозина (только препараты диданозина с алюминий или магния содержащими буферами).Поэтому рекомендуется принимать препарат Абактал за 2 часа до или через 4-6 часов после приема этих препаратов

Случаи взаимодействия с кальций карбонатом не отмечались.

Пероральные антикоагулянты:

• одновременное применение с пефлоксацином приводит к повышению антикоагулянтного действия варфарина.Отмечались случаи повышения активности пероральных антикоагулянтов у пациентов
• получающих антибактериальные средства
• в том числе фторхинолоны.Риск зависит от наличия инфекции
• возраста и общего состояния здоровья пациента
• поэтому трудно оценить важность влияние фторхинолонов на удлинение протромбинового времени
• выраженного как международное нормализованное отношение (МНО).Поэтому следует немедленно начать регулярный мониторинг МНО