АМОКСИЛ 0,25 N20 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки по 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество:

• амоксициллина тригидрат, в перерасчете на амоксициллин – 250 мг
• вспомогательные вещества: натрия крахмалгликолят, повидон, кальция стеарат

Фармакодинамика

Амоксициллин – полусинтетический аминопенициллиновый антибиотик широкого спектра действия для перорального применения. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр антимикробного действия.

К препарату чувствительны такие виды микроорганизмов:

• - грамположительные аэробы: Corinebacterium diphteriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes
• - грамотрицательные аэробы: Helicobacter pylori
• - анаэробы: Peptostreptococci
• - прочие: Borrelia

• Corinebacterium spp
• Enterococcus faecium
• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus viridans
• Escherichia coli
• Haemophilus influenzae
• Haemophilus parainfluenzae
• Moraxella catarrhalis
• Proteus mirabilis
• Prevotella
• Fusobacterium spp

• Staphylococcus aureus
• Acinetobacter
• Citrobacter
• Enterobacter
• Klebsiella
• Legionella
• Morganella morganii
• Proteus vulgaris
• Providencia
• Pseudomonas
• Serratia
• Bacteroides fragilis
• Chlamidia
• Mycoplasma
• Rickettsia

Фармакокинетика

Всасывание. После перорального приема амоксициллин всасывается в тонком кишечнике быстро и практически полностью (85-90 %). Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. После приема разовой дозы 500 мг концентрация амоксициллина в плазме крови составляла 6-11 мг/л. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 часа.

Распределение. Около 20 % амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроты в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация препарата в желчи превышает его концентрацию в крови в 2-4 раза. Амоксициллин плохо диффундирует в спинномозговую жидкость, однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20 % от концентрации в плазме крови.

Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов не активны.

Выведение. Амоксициллин выводится преимущественно почками. Около 60-80 % принятой дозы элиминирует через 6 часов в неизмененном виде. Период полувыведения препарата составляет 1-1,5 часа. При нарушении функции почек период полувыведения амоксициллина увеличивается и достигает 8,5 часа при анурии.

Период полувыведения препарата не изменяется при нарушении функции печени.

Побочные действия

Инфекции и инвазии:

• кандидоз кожи и слизистых оболочек
• развитие суперинфекции

• гемолитическая анемия
• тромбоцитопения
• эозинофилия
• лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз)
• а также увеличение времени кровотечения и протромбинового времени.Эти проявления являются обратимыми при прекращении лечения

• как и для всех антибиотиков – тяжелые аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточную болезнь и аллергический васкулит
• энантема, гиперемия, лихорадка

• бессонница, потеря сознания, головная боль, гиперкинезия, спутанность сознания, головокружение, судороги.Эти эффекты чаще возникают у пациентов, применяющих очень высокие дозы.Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, потеря аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса, вздутие живота, дискомфорт и боль в животе, тошнота
• зуд в месте заднего прохода
• рвота, кандидоз кишечника, поверхностное изменение цвета зубов, окрашивание языка в черный цвет, которые проходят или во время лечения, или сразу после завершения терапии, антибиотикасоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит).Гепато-билиарные нарушения: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное увеличение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ).Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, в том числе эритематозная и макулопапулезная сыпь
• крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный или эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзантематозный пустулез.Со стороны почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия.В случае появления сильно выраженных побочных эффектов препарат необходимо отменить.Другие: общая слабость

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Перед началом терапии амоксициллином необходимо сделать предварительный тест на возможность возникновения реакции гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины. Может существовать перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность (10-15 %) между пенициллинами и цефалоспоринами.

Пациентам с тяжелыми расстройствами пищеварительного тракта, сопровождающихся диареей и рвотой, не следует применять пероральные формы амоксициллина, что связано с риском уменьшения всасывания.

У детей амоксициллин может изменить цвет эмали зубов, поэтому необходимо строгое соблюдение пациентом гигиены полости рта.

Тяжелые и иногда летальные реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдались у больных, находившихся на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе. Лечение препаратом необходимо прекратить и заменить другим соответствующим лечением. Может потребоваться лечение симптомов анафилактической реакции, например, немедленное введение адреналина, стероидов (внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

У пациентов с нарушениями функции почек выделение амоксициллина замедляется и, в зависимости от степени нарушения, следует прекратить лечение амоксициллином, или уменьшить суточную дозу препарата.

Длительное применение препарата может приводить к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, что требует тщательного наблюдения за такими пациентами.

При применении больших доз препарата необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, которая может быть вызвана амоксициллином. Наличие высокой концентрации препарата в моче может вызвать выпадение осадка препарата в мочевом катетере, поэтому его следует визуально проверять через определенные интервалы времени.

При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение антиперистальтических средств противопоказано.

Амоксициллин не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом из-за повышенного риска эритематозной сыпи на коже.

Во время терапии высокими дозами следует регулярно контролировать показатели крови.

Терапия высокими дозами амоксициллина пациентов с почечной недостаточностью или больных с эпилепсией и менингитом в анамнезе может редко приводить к судорогам.

Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой и пустулами в начале лечения может свидетельствовать о развитии острого генерализованного экзематозного пустулеза, что требует отмены терапии амоксициллином.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Тератогенный эффект амоксициллина не выявлен. Однако при необходимости назначения препарата Амоксил® во время беременности заранее необходимо провести оценку отношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины. Амоксициллин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Применение в период кормления грудью возможно, однако для предотвращения возможной сенсибилизации ребенка кормление грудью рекомендуется прекратить.

Дети. Детям до 6 лет назначают другие лекарственные формы амоксициллина. По рекомендациям ВОЗ твердые лекарственные формы не рекомендуется детям до 6 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

До выяснения индивидуальной реакции на препарат (может быть головокружение) рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами.

Показания

- инфекции органов дыхания

- мочеполовой системы

- пищеварительного тракта (в том числе в комбинации с метронидазолом или кларитромицином применяют для лечения заболеваний, ассоциированных с Helicobacter pylori)

- инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любым компонентам препарата и/или к любым антибактериальным средствам группы пенициллинов

- наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т.ч. анафилаксии), связанных с применением других бета-лактамных агентов (в т.ч. цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов)

- инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа

- детский возраст до 6 лет

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени – ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации препарата в плазме крови.

Препараты, имеющие бактериостатическое действие (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина. Одновременное применение аминогликозидов возможно (синергический эффект).

Не рекомендованные комбинации

Аллопуринол. Одновременное применение с амоксициллином способствует возникновению аллергических реакций.

Дигоксин. Увеличивается всасывание дигоксина, поэтому необходима коррекция дозы.

Дисульфирам. Одновременное применение с амоксициллином противопоказано.

Антикоагулянты. Одновременное применение амоксициллина и антикоагулянтов класса кумаринов может увеличить время кровотечения. Необходима корректировка дозы антикоагулянтов. Были сообщения об увеличении активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получавших амоксициллин.

Метотрексат. Применение амоксициллина с метотрексатом приводит к увеличению токсического действия последнего. Амоксициллин уменьшает почечный клиренс метотрексата, поэтому следует проверять уровень его концентрации в сыворотке крови.

Амоксициллин следует с осторожностью применять вместе с пероральными гормональными контрацептивами – плазменный уровень эстрогенов и прогестерона может временно уменьшиться, что может снижать эффективность гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется использовать дополнительные негормональные противозачаточные средства.

Одновременный прием с антацидами уменьшает всасывание амоксициллина.

Другие виды взаимодействий.

Форсированный диурез приводит к уменьшению концентрации препарата в крови путем увеличения его элиминации.

Появление диареи может приводить к уменьшению абсорбции других лекарственных средств и неблагоприятно влиять на их эффективность.

Влияние на результаты диагностических лабораторных исследований:

• при испытании на наличие глюкозы в моче рекомендуется использовать ферментативный глюкозооксидазный метод