АНАЛЬГИН 0,5 N10 ИРБИТ

Лекарственная форма

Таблетки 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

• активное вещество - метамизол натрия 500.0 мг
• вспомогательные вещества: сахароза
• тальк
• крахмал картофельный
• кальция стеарат

Фармакодинамика

Анальгин обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Является производным пиразолона. Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов. В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2?, их эндоперекисей, брадикинина. В ядрах антиноцицептивной системы анальгин усиливает выделение кинурениновой кислоты, которая тормозит проведение болевых импульсов (за счет влияния на NMDA-рецепторы).

Препятствует проведению болевых импульсов с экстра- и проприоцептивных рецепторов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Одновременно усиливает теплоотдачу, снижает активность термоустановочного центра гипоталамуса.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. Неизмененный метамизол в крови отсутствует.

Выводится почками в виде метаболитов. Метаболиты выделяются с грудным молоком. Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч. Максимальная концентрация достигается через 1-1,5 часа после парентерального введения. Период полувыведения составляет около 7 часов. Метаболиты полностью выводятся с мочой, 71% введенной дозы обнаруживается в интервале от 0 до 24 часов, 18% - от 24 до 48 часов.

Побочные действия

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна:

• синдром Коуниса

• анафилактические/анафилактоидные реакции

• анальгетическая бронхиальная астма

• анафилактический шок.Метамизол может вызывать анафилактический шок и анафилактические/анафилактоидные реакции, которые могут быть серьезными и опасными для жизни или даже смертельными.Эти реакции могут возникнуть у пациентов, которые ранее получали метамизол натрия много раз без каких-либо осложнений.Эти реакции могут начаться сразу после приема метамизола или спустя несколько часов.Как правило, они возникают в течение первого часа после приема.Как правило, слабые анафилактические и анафилактоидные реакции возникают на коже и слизистых оболочках и проявляются в виде зуда, крапивницы, сыпи, отека, ожогов, одышки и, реже, в нарушениях работы желудочно-кишечного тракта.Эти слабые реакции могут прогрессировать до более тяжелых форм, таких как генерализованная крапивница, тяжелый ангионевротический отек (в том числе в гортани), тяжелый бронхоспазм, сердечная аритмия, резкое снижение кровяного давления (иногда ему предшествует повышение давления), а также сердечно-сосудистый шок.Реакции непереносимости у пациентов с синдромом астмы, вызванным обезболивающими средствами, обычно принимают форму приступов астмы.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
  
  Помимо поражений кожи и слизистых оболочек, связанными с указанными выше анафилактическими и анафилактоидными реакциями, могут возникнуть следующие нарушения:
  
  Нечасто: фиксированный лекарственный дерматит.Редко: кожная сыпь.Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла.Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
  
  Редко: лейкопения.Очень редко: агранулоцитоз, включая случаи, которые могут привести к летальному исходу, тромбоцитопения.Частота неизвестна: апластическая анемия, панцитопения, включая случаи, которые могут привести к летальному исходу.Эти реакции считаются иммунологическими и даже могут возникать у пациентов, которые ранее получали метамизол натрия много раз без каких-либо осложнений.Клиническими симптомами агранулоцитоза являются:
  
  воспалительные поражения слизистой оболочки, такие как язвы на слизистой оболочке полости рта, глотки, половых органов или аноректальной области
• лихорадка, непредсказуемо стойкая и рецидивирующая, вызывающая сепсис
• озноб
• ангина
• резкое увеличение скорости седиментации при слабой или отсутствующей лимфаденопатии
• отсутствие спленомегалии
• показатели гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов в норме.После прекращения лечения лейкоциты обычно самопроизвольно восстанавливаются в течение 2-3 недель.В этот период необходимо принимать антибиотики широкого спектра действия и антимикотики.Внимание: типичные симптомы агранулоцитоза могут быть незначительными у пациентов, получающих антибиотики.Клиническими симптомами тромбоцитопении являются:
  
  повышенная склонность к кровотечению и возникновение петехий на коже и слизистых оболочках.Нарушения со стороны сосудов
  
  Нечасто: изолированные гипотензивные реакции.Иногда после приема препарата могут возникать преходящие и изолированные гипотензивные реакции, не сопровождаемые другими признаками анафилактической/анафилактоидной реакции
• в очень редких случаях эта реакция проявляется в виде критического резкого снижения кровяного давления.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
  
  Очень редко: нарушение функции почек.Частота неизвестна: интерстициальный нефрит.В очень редких случаях, особенно у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе, может наблюдаться острое ухудшение почечной функции (острая почечная недостаточность), в некоторых случаях олигурия, анурия или протеинурия

• возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия метаболита рубазоновой кислоты в низкой концентрации.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
  
  Частота неизвестна: желудочно-кишечное кровотечение

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Длительное применение Анальгина

При необходимости регулярного применения Анальгина свыше 5 дней следует еженедельно контролировать картину периферической крови.

Острая боль в животе

Не рекомендуется применение Анальгина для купирования острой боли в животе до выяснения ее причины.

Использование у лиц с патологией сердечно-сосудистой системы

Необходим тщательный контроль гемодинамики, особенно у пациентов с уровнем систолического давления ниже 100 мм рт. ст. или при нестабильности кровообращения (например, при инфаркте миокарда, множественной травме, начинающемся шоке), с заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит), а также у лиц с алкогольной зависимостью.

Агранулоцитоз

В случае неожиданного ухудшения общего состояния пациента на фоне лечения Анальгином, проявляющегося повышением температуры, воспалением слизистых оболочек полости рта и глотки (некротический стоматит, гнойно-некротическая ангина), носа (гайморит), повышением СОЭ, прием препарата следует немедленно прекратить, т.к. данные симптомы могут быть связаны с развитием агранулоцитоза.

Выведение с мочой продуктов биотрансформации Анальгина может вызывать красное окрашивание мочи, которое не имеет клинического значения и исчезает после отмены препарата.

Применение в педиатрии

Не рекомендуется применение Анальгина у детей до 15 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Прием Анальгина не влияет на способность к управлению автотранспортом или потенциально опасными механизмами, но следует соблюдать осторожность при длительном его применении.

Показания

Сильная острая боль после травмы или хирургического вмешательства.

Колики.

Боль при опухолевых заболеваниях.

Другие острые или хронические сильные боли, когда другие терапевтические меры не показаны.

Высокая температура, которая не купируется другими способами.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к анальгину, другим производным

пиразолона (фенилбутазон, трибузон) или другим вспомогательным

веществам препарата

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- печеночная и/или почечная недостаточность

- угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитотоксическая или

инфекционная нейтропения), анемия, лейкопения

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-

кишечное кровотечение

- приступы бронхиальной астмы, крапивница, острый ринит в анамнезе,

связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других

нестероидных противовоспалительных средств

- детский возраст до 15 лет

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими анальгетиками-антипиретиками и нестероидными противовоспалительными средствами возможно взаимное усиление токсических эффектов.

Действие Анальгина усиливается при совместном применении с барбитуратами, кодеином, Н2-блокаторами гистаминовых рецепторов, анаприлином (в связи с замедлением инактивации препарата).

Повышает риск развития лейкопении при совместном применении с тиамазолом и цитостатическими средствами.

Анальгин вытесняет пероральные сахаропонижающие средства из связи с белками плазмы крови и, тем самым, увеличивает их эффект.

Усиливает активность непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов и индометацина вследствие вытеснения их из связи с белками плазмы крови.

Анальгин усиливает седативный эффект этилового спирта.

Анальгин понижает концентрацию циклоспорина А в плазме крови.

При одновременном применении с производными фенотиазина возможно развитие выраженной гипертермии.

Трициклические антидепрессанты, комбинированные пероральные контрацептивы и аллопуринол замедляют метаболизм Анальгина и повышают его токсичность, седативные средства и анксиолитики усиливают анальгезирующее действие Анальгина.

При одновременном применении с миотропными спазмолитиками (дротаверин, папаверин, питофенон) и м-холиноблокаторами (фенпивериний бромид, платифиллин, атропин) наблюдается взаимное усиление анальгезирующей, спазмолитической и жаропонижающей активности данной комбинации.

Кофеин усиливает действие препарата.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно уменьшение эффективности Анальгина.