АНАЛЬГИН 0,5 N10 ИРБИТ

Лекарственная форма

Анальгин, 500 мг, таблеткалар



Таблетки 500 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында:

• белсенді зат - натрий метамизолы 500.0 мг
• қосымша зат: сахароза

• активное вещество - метамизол натрия 500.0 мг
• вспомогательные вещества: сахароза
• тальк
• крахмал картофельный
• кальция стеарат

Фармакодинамика

Анальгин пиразол туындылары тобына жатады және негізінен анальгетикалық және антипиретикалық әсерге ие. Препарат сонымен қатар антиспазмодикалық қасиеттерге ие емес. Препараттың әсер ету механизмі толық зерттелмеген, бірақ ол простагландиндер синтезін тежеуді және тромбоциттер агрегациясының қайтымды тежелуін қамтиды деп саналады. Метамизол циклооксигеназа ферментін блоктайды және арахидон қышқылының әсеріне әсер етеді. Орталық жүйке жүйесіне әсер ететін белсенді компоненттің болуы да мүмкін.

Ауырсынуды басатын жүйеде нейрондарды белсендіру арқылы Орталық ауырсыну сезімін басу ауырсынуды басатын элемент болып табылады.

Антипиретикалық әсер гипоталамуста орналасқан терморегуляция орталығының деңгейіндегі орталық әрекетке байланысты, оған перифериялық жылу диффузиясы жоғарылайды. Натрий метамизолының қабынуға қарсы әсері оның экссудативті және вазоконстрикторлық қасиеттеріне байланысты, олар кем дегенде ішінара простагландиндердің эндогендік синтезін тежеудің салдары болып табылады.



Анальгин обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Является производным пиразолона. Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов. В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2?, их эндоперекисей, брадикинина. В ядрах антиноцицептивной системы анальгин усиливает выделение кинурениновой кислоты, которая тормозит проведение болевых импульсов (за счет влияния на NMDA-рецепторы).

Препятствует проведению болевых импульсов с экстра- и проприоцептивных рецепторов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Одновременно усиливает теплоотдачу, снижает активность термоустановочного центра гипоталамуса.

Фармакокинетика

Абсорбциясы

Натрий метамизолы пероральді қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолынан тез және толық дерлік сіңіріледі.

Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы (барлық метаболиттердің) шамамен 30-90 минуттан кейін анықталады. 1 г натрий метамизолын пероральді қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы (Cmax) МАА 10,5 ± 2,8 мкг/мл құрайды.

Таралуы

Пероральді қабылдағаннан кейін қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 57,6% (MAA), 47,9% (AA), 17,8% (ФAA) және 14,2% (ААА) құрайды.

Биотрансформациясы

Метамизол пероральді қолданудан кейін 4-метиламино-антипирин (МАА) толық гидролизденеді. MAA 4-формиламино-антипирин (ФAA) және 4-амино-антипиринге (AA) айналады. АА бұдан әрі 4-ацетиламино-антипиринге (ААА) метаболизденеді. Енгізілген дозаның тек 65-70% ғана осы метаболиттер арқылы қалпына келтіріледі. Метаболиттер бүйрекпен шығарылады. 362 дені сау еріктілердің қатысуымен жүргізілген зерттеу бір жағынан жыныс пен функционалды полиморфизм, екінші жағынан жеке адамның метаболизмдік бейінінің арасындағы тығыз байланысты көрсетті. MAA белсенді метаболитінің N-деметилденуі CYP2C19*2 аллель тасымалдаушыларында және NAT2 ацетилденуінің баяу түрі бар адамдарда төмендейді, сондай-ақ темекі шегушетін тұлғаларда жоғарылайды.

Екінші қайтара AA метаболитінің ацетилденуі ерлерде, алкогольді тұтынатын тұлғаларда және NAT2*5 және NAT2*6 аллельдерінің нақтыланған әсері бар NAT2 ацетилденуінің баяу түрі бар тұлғаларда төмендейді.

Егде жастағы адамдарда MAA түзілуі және CYP2C9 және CYP2C19 аллельдерінің ақауы бар тасымалдаушыларында төмендейді. NAT2 ацетилденуінің баяу түрі бар әйелдер мен адамдарда несепте арахидоноил(N)-метиламид және арахидоноиламид концентрациясының жоғарылауы байқалады, ал бұл ретте CYP2C19*17 аллель тасымалдаушыларында метаболиттердің концентрациясы төмен болып табылады. Гендердің барлық ықпалы генге тәуелді дозаның әсерімен шартталған.

Шығарылуы

90% бүйрек арқылы шығарылады, бұл ретте AAA негізгі метаболит болып табылады; 10% өт қалтасы арқылы шығарылады.

Жалпы алғанда жартылай шығарылуы кезеңі 1,8-ден 4,6 сағатқа дейінді құрайды. Еріктілерде жартылай шығарылу кезеңі 2,6 сағаттан (21-ден 30-ға дейін, n = 12) 4,5 сағатқа дейін (73-тен 90 жасқа дейінгі, n = 9) ауытқып отырады.



При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. Неизмененный метамизол в крови отсутствует.

Выводится почками в виде метаболитов. Метаболиты выделяются с грудным молоком. Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч. Максимальная концентрация достигается через 1-1,5 часа после парентерального введения. Период полувыведения составляет около 7 часов. Метаболиты полностью выводятся с мочой, 71% введенной дозы обнаруживается в интервале от 0 до 24 часов, 18% - от 24 до 48 часов.

Побочные действия

Жүрек тарапынан бұзылулар

Жиілігі белгісіз:

• Коунис синдромы

• анафилаксиялық/ анафилактоидты реакциялар

• анальгетиктік бронх демікпесі

• анафилаксиялық шок.Метамизол күрделі және өмірге қауіпті немесе тіпті өлімге әкеп соқтыруы мүмкін анафилаксиялық шок пен анафилаксиялық/анафилактоидты реакцияларды тудыруы мүмкін.Бұл реакциялар бұрын қандай да бір асқынуларсыз натрий метамизолын бірнеше рет қабылдаған пациенттерде пайда болуы мүмкін.Бұл реакциялар метамизол қабылдағаннан кейін немесе бірнеше сағаттан кейін бірден басталуы мүмкін.Әдетте
• олар қабылдағаннан кейінгі алғашқы сағаттарында туындайды.Әдетте
• жеңіл анафилаксиялық және анафилактоидты реакциялар теріде және шырышты қабықтарда пайда болады және олар қышыну
• есекжем
• бөртпе
• ісіну
• күйік
• ентігу және жиі асқазан-ішек жолдарының бұзылуы түрінде көрінеді.Бұл жеңіл реакциялар жайылған есекжем
• ауыр ангионевроздық ісіну (соның ішінде көмейде)
• ауыр бронх түйілуі
• жүрек аритмиясы
• қан қысымының күрт төмендеуі (кейде оның алдында қан қысымның жоғарылауы)
• сондай-ақ жүрек-қантамырлық шок сияқты күрделі түрге дейін өршуі мүмкін.Ауыруды басатын дәрілерден туындаған демікпе синдромы бар пациенттерде жақпаушылық реакциялары әдетте демікпе ұстамалары түрінде болады.Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылыстар
  
  Метамизолмен емдеу кезінде Стивенс-Джонсон синдромын
• уытты эпидермальді некролизді және DRESS-синдромды (дәрілік затқа бөртпе
• эозинофилия және жүйелік симптомдары бар реакция) қоса алғанда
• елеулі тері реакцияларының дамуы туралы хабарламалар алынды

• тұрақтанған дәрілік дерматит.Сирек: терідегі бөртпе.Жиілігі белгісіз: Стивенс-Джонсон синдромы немесе Лайелл синдромы, DRESS-синдром (дәрілік затқа бөртпе, эозинофилия және жүйелік симптомдары бар реакция).Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар
  
  Сирек: лейкопения.Өте сирек: агранулоцитоз, оның ішінде өлімге әкеп соқтыратын жағдайларды қоса, тромбоцитопения.Жиілігі белгісіз: апластикалық анемия, панцитопения, оның ішінде өлімге әкеп соқтыратын жағдайларды қоса.Бұл реакциялар иммунологиялық деп есептеледі және бұрын қандай да бір асқынусыз натрий метамизолын бірнеше рет қабылдаған пациенттерде де туындауы мүмкін.Агранулоцитоздың клиникалық симптомдарының белгілері:
  
  ауыз қуысының, жұтқыншақтың, жыныс мүшелерінің немесе аноректальді аймақтың шырышты қабығында ойық жаралар сияқты шырышты қабықтың қабынбалы зақымданулары
• алдын-ала болжанбайтын тұрақты және қайталанатын, сепсис туындататын қызба
• қалтырау
• баспа
• жеңіл немесе анықталмаған лимфаденопатияда седиментация жылдамдығының күрт артуы
• спленомегалия анықталмауы
• гемоглобин, эритроциттер және тромбоциттер көрсеткіштерінің қалыпта болуы.Емдеуді тоқтатқаннан кейін лейкоциттер әдетте 2-3 апта ішінде өздігінен қалпына келеді.Осы кезеңде кең ауқымды антибиотиктер мен антимикотиктерді қабылдау қажет.Назар аударыңыз: антибиотиктерді қабылдайтын пациенттерде агранулоцитоздың әдеттегі симптомдары мардымсыз болуы мүмкін.Тромбоцитопенияның клиникалық симптомдарының белгілері:
  
  қан кетуге бейімділіктің жоғарылауы және теріде және шырышты қабықтарда петехияның пайда болуы.Қантамыр жүйесі тарапынан бұзылыстар
  
  Жиі емес: оқшауланған гипотензиялық реакциялар.Кейде препаратты қабылдағаннан кейін анафилаксиялық/анафилактоидты реакцияның басқа белгілерімен қатар жүрмейтін өтпелі және оқшауланған гипотензиялық реакциялар туындауы мүмкін
• өте сирек жағдайларда бұл реакция қан қысымының күрт шекті төмендеуі түрінде көрінеді.Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан
  
  Өте сирек: бүйрек функциясының бұзылуы.Жиілігі белгісіз: интерстициальді нефрит.Өте сирек жағдайларда, әсіресе анамнезінде бүйрек аурулары бар пациенттерде бүйрек функциясының жедел нашарлауы (жедел бүйрек жеткіліксіздігі), кейбір жағдайларда олигурия, анурия немесе протеинурия байқалуы мүмкін.Жалпы бұзылыстар
  
  Жиі емес: несептің қызыл түске боялуы ықтимал, төмен концентрацияларда болатын метаболит - рубазон қышқылымен байланысты болуы мүмкін.Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар
  
  Жиілігі белгісіз: асқазан-ішектен қан кету.Бауыр мен өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар
  
  
  
  Нарушения со стороны сердца
  
  Частота неизвестна: синдром Коуниса.Нарушения со стороны иммунной системы
  
  Редко: анафилактические/анафилактоидные реакции.Очень редко: анальгетическая бронхиальная астма.Частота неизвестна: анафилактический шок.Метамизол может вызывать анафилактический шок и анафилактические/анафилактоидные реакции, которые могут быть серьезными и опасными для жизни или даже смертельными.Эти реакции могут возникнуть у пациентов, которые ранее получали метамизол натрия много раз без каких-либо осложнений.Эти реакции могут начаться сразу после приема метамизола или спустя несколько часов.Как правило, они возникают в течение первого часа после приема.Как правило, слабые анафилактические и анафилактоидные реакции возникают на коже и слизистых оболочках и проявляются в виде зуда, крапивницы, сыпи, отека, ожогов, одышки и, реже, в нарушениях работы желудочно-кишечного тракта.Эти слабые реакции могут прогрессировать до более тяжелых форм, таких как генерализованная крапивница, тяжелый ангионевротический отек (в том числе в гортани), тяжелый бронхоспазм, сердечная аритмия, резкое снижение кровяного давления (иногда ему предшествует повышение давления), а также сердечно-сосудистый шок.Реакции непереносимости у пациентов с синдромом астмы, вызванным обезболивающими средствами, обычно принимают форму приступов астмы.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
  
  Помимо поражений кожи и слизистых оболочек, связанными с указанными выше анафилактическими и анафилактоидными реакциями, могут возникнуть следующие нарушения:
  
  Нечасто: фиксированный лекарственный дерматит.Редко: кожная сыпь.Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла.Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
  
  Редко: лейкопения.Очень редко: агранулоцитоз, включая случаи, которые могут привести к летальному исходу, тромбоцитопения.Частота неизвестна: апластическая анемия, панцитопения, включая случаи, которые могут привести к летальному исходу.Эти реакции считаются иммунологическими и даже могут возникать у пациентов, которые ранее получали метамизол натрия много раз без каких-либо осложнений.Клиническими симптомами агранулоцитоза являются:
  
  воспалительные поражения слизистой оболочки, такие как язвы на слизистой оболочке полости рта, глотки, половых органов или аноректальной области
• лихорадка, непредсказуемо стойкая и рецидивирующая, вызывающая сепсис
• озноб
• ангина
• резкое увеличение скорости седиментации при слабой или отсутствующей лимфаденопатии
• отсутствие спленомегалии
• показатели гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов в норме.После прекращения лечения лейкоциты обычно самопроизвольно восстанавливаются в течение 2-3 недель.В этот период необходимо принимать антибиотики широкого спектра действия и антимикотики.Внимание: типичные симптомы агранулоцитоза могут быть незначительными у пациентов, получающих антибиотики.Клиническими симптомами тромбоцитопении являются:
  
  повышенная склонность к кровотечению и возникновение петехий на коже и слизистых оболочках.Нарушения со стороны сосудов
  
  Нечасто: изолированные гипотензивные реакции.Иногда после приема препарата могут возникать преходящие и изолированные гипотензивные реакции, не сопровождаемые другими признаками анафилактической/анафилактоидной реакции
• в очень редких случаях эта реакция проявляется в виде критического резкого снижения кровяного давления.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
  
  Очень редко: нарушение функции почек.Частота неизвестна: интерстициальный нефрит.В очень редких случаях, особенно у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе, может наблюдаться острое ухудшение почечной функции (острая почечная недостаточность), в некоторых случаях олигурия, анурия или протеинурия.Общие расстройства
  
  Нечасто: возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия метаболита рубазоновой кислоты в низкой концентрации.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
  
  Частота неизвестна: желудочно-кишечное кровотечение

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Бір таблеткадағы 500 мг метамизолдың бекітілген мөлшеріне байланысты Анальгинді қабылдау 15 жасқа дейінгі балаларға қарсы көрсетілімде. Басқа дәрілік түрі/концентрациялары қол жетімді, оларды кіші жастағы балаларға тек дұрыс қолдану қажет.

Егде жастағы пациенттер, креатинин клиренсі төмендеген науқастар мен пациенттер

Егде жастағы пациенттерде, креатинин клиренсі төмендеген науқастар мен пациенттерде доза азайтылуы тиіс, өйткені метамизол метаболизмі өнімдерінің шығарылу көп уақыт алуы мүмкін.

Бауыр және бүйрек функциясының жеткіліксіздігі

Бірнеше жоғары дозаларды қабылдаудан аулақ болу керек, өйткені бүйрек немесе бауыр функциясының жеткіліксіздігінде метаболизм өнімдерінің шығарылу жылдамдығы баяулауы мүмкін. Препаратты қысқа мерзімде пайдаланған кезде дозаны азайтудың қажеті жоқ. Бүгінгі күні ауыр бауыр және бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде метамизолды ұзақ уақыт қолдану тәжірибесі жоқ.



Длительное применение Анальгина

При необходимости регулярного применения Анальгина свыше 5 дней следует еженедельно контролировать картину периферической крови.

Острая боль в животе

Не рекомендуется применение Анальгина для купирования острой боли в животе до выяснения ее причины.

Использование у лиц с патологией сердечно-сосудистой системы

Необходим тщательный контроль гемодинамики, особенно у пациентов с уровнем систолического давления ниже 100 мм рт. ст. или при нестабильности кровообращения (например, при инфаркте миокарда, множественной травме, начинающемся шоке), с заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит), а также у лиц с алкогольной зависимостью.

Агранулоцитоз

В случае неожиданного ухудшения общего состояния пациента на фоне лечения Анальгином, проявляющегося повышением температуры, воспалением слизистых оболочек полости рта и глотки (некротический стоматит, гнойно-некротическая ангина), носа (гайморит), повышением СОЭ, прием препарата следует немедленно прекратить, т.к. данные симптомы могут быть связаны с развитием агранулоцитоза.

Выведение с мочой продуктов биотрансформации Анальгина может вызывать красное окрашивание мочи, которое не имеет клинического значения и исчезает после отмены препарата.

Применение в педиатрии

Не рекомендуется применение Анальгина у детей до 15 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Прием Анальгина не влияет на способность к управлению автотранспортом или потенциально опасными механизмами, но следует соблюдать осторожность при длительном его применении.

Показания

Қолданылуы

ДП ересектерге және 15 жастан асқан балаларда қолдануға арналған.

Жарақаттан немесе хирургиялық араласудан кейінгі өте қатты ауруы.

Шаншулар.

Ісік аурулары кезіндегі ауырсынулар.

Өзге емдік шаралар көрсетілмеген кезде басқа да жедел немесе созылмалы қатты ауруы.

Жоғары температура, басқа тәсілмен басылмаған.



Сильная острая боль после травмы или хирургического вмешательства.

Колики.

Боль при опухолевых заболеваниях.

Другие острые или хронические сильные боли, когда другие терапевтические меры не показаны.

Высокая температура, которая не купируется другими способами.

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

Препараттың әсер етуші затына немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық.

Басқа пиразолондарға (мысалы, феназон, пропифеназонға) немесе пиразолидиндерге (мысалы, фенилбутазон, оксифенбутазонға) жоғары сезімталдық, мысалы, анамнезінде осы препараттардың біреуін қолданғаннан кейін туындаған агранулоцитозды қоса алғанда.

Сүйек кемігі функциясының бұзылуы (мысалы, цитостатиктермен емдеуден кейін) немесе қан түзу жүйесінің аурулары.

Салицилаттар, парацетамол, диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксен сияқты ауырсынуды басатын препараттарға бронх түйілуі немесе басқа анафилактоидты реакциялары бар пациенттер (мысалы, есекжем, ринит, ангионевроздық ісіну).

Жедел ұстамалы порфирия (порфирия ұстамасының туындау қаупі).

Туа біткен глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы (гемолиз қаупі).

Гипотония немесе тұрақсыз гемодинамикамен пациенттер.

Жүктіліктің III триместрі.





- повышенная чувствительность к анальгину, другим производным

пиразолона (фенилбутазон, трибузон) или другим вспомогательным

веществам препарата

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- печеночная и/или почечная недостаточность

- угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитотоксическая или

инфекционная нейтропения), анемия, лейкопения

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-

кишечное кровотечение

- приступы бронхиальной астмы, крапивница, острый ринит в анамнезе,

связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других

нестероидных противовоспалительных средств

- детский возраст до 15 лет

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими анальгетиками-антипиретиками и нестероидными противовоспалительными средствами возможно взаимное усиление токсических эффектов.

Действие Анальгина усиливается при совместном применении с барбитуратами, кодеином, Н2-блокаторами гистаминовых рецепторов, анаприлином (в связи с замедлением инактивации препарата).

Повышает риск развития лейкопении при совместном применении с тиамазолом и цитостатическими средствами.

Анальгин вытесняет пероральные сахаропонижающие средства из связи с белками плазмы крови и, тем самым, увеличивает их эффект.

Усиливает активность непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов и индометацина вследствие вытеснения их из связи с белками плазмы крови.

Анальгин усиливает седативный эффект этилового спирта.

Анальгин понижает концентрацию циклоспорина А в плазме крови.

При одновременном применении с производными фенотиазина возможно развитие выраженной гипертермии.

Трициклические антидепрессанты, комбинированные пероральные контрацептивы и аллопуринол замедляют метаболизм Анальгина и повышают его токсичность, седативные средства и анксиолитики усиливают анальгезирующее действие Анальгина.

При одновременном применении с миотропными спазмолитиками (дротаверин, папаверин, питофенон) и м-холиноблокаторами (фенпивериний бромид, платифиллин, атропин) наблюдается взаимное усиление анальгезирующей, спазмолитической и жаропонижающей активности данной комбинации.

Кофеин усиливает действие препарата.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно уменьшение эффективности Анальгина.