АПРИД 0,75 N10 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 750 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - сультамициллина тозилата дигидрат 1013 мг (эквивалентно 750 мг сультамициллина),

вспомогательные вещества:

• натрия крахмала гликолят
• магния стеарат
• целлюлоза микрокристаллическая
• состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза
• титана диоксид (Е171)
• полиэтиленгликоль

Фармакодинамика

АПРИД - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент - сульбактам, не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы.

Сультамициллин является пролекарством ампициллина и ингибитора бета-лактамазы-сульбактама. Он состоит из двух соединений, связанных химически как двойной сложный эфир.

АПРИД эффективен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий.

Грамположительные бактерии:

• Staphylococcus aureus
• Staphylococcus epidermidis
• Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы)
• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus (Enterococcus) faecalis
• Streptococcus pyogenes
• Streptococcus viridans

Грамотрицательные бактерии:

• Haemophilus influenzae (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы)
• Moraxella catarrhalis (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы)
• Escherichia coli (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы)
• Klebsiella spp.(все известные разновидности продуцируют бета-лактамазы)
• Proteus mirabilis (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы)
• Proteus vulgaris
• Providencia stuartii
• Providencia rettgeri
• Morganella morganii и Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы)

Анаэробы:

• Clostridium spp
• Peptococcus spp
• Peptostreptococcus spp
• Bacteroides fragilis и родственные виды

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки и большинства штаммов энтеробактерий.

Фармакокинетика

После приема внутрь сультамициллин гидролизируется с образованием сульбактама и ампициллина в молярном соотношении 1:

• 1 в системной циркуляции

Биодоступность пероральной дозы составляет 80 % от равной дозы сульбактама и ампициллина, введенной внутривенно.Пища не влияет на системную биодоступность сультамициллина.Максимальная концентрация ампициллина в сыворотке крови после приема сультамициллина приблизительно в 2 раза превышает уровень, достигаемый после приема равной дозы ампициллина. Ампициллин примерно на 28 % обратимо связывается с сывороточными белками, а сульбактам – примерно на 38 %.Периоды полувыведения составляют примерно 0,75 и 1 час для сульбактама и ампициллина соответственно.50 – 75 % каждого компонента выделяются с мочой в неизмененном виде.У пожилых пациентов и пациентов с нарушенной функцией почек процессы выведения ампициллина и сульбактама изменены и периоды полувыведения увеличены.

Побочные действия

- аллергические реакции (анафилактический шок, сыпь, зуд, ангионевротический отек, дерматит, крапивница, гиперемия кожи,

конъюнктивит, лихорадка, артралгии, эозинофилия)

- тошнота, рвота, снижение аппетита, боли в эпигастральной области, энтероколит, диарея/неустойчивый стул, мелена (дегтеобразный стул)

- сонливость, недомогание, утомляемость,головная боль, головокружение, седативное действие

- суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами

(кандидоз) при необходимости длительного лечения

Редко

- преходящее повышение уровня АЛТ и АСТ, билирубинемия, нарушение функции печени, желтуха

- анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, нарушенная агрегация тромбоцитов, эозинофилия

- азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия

- эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона , тромбоцитопеническая пурпура

- судороги

- глоссофития, глоссит, стоматит

- интерстициальный нефрит

- одышка

Очень редко

- псевдомембранозный энтероколит

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Перед назначением необходимо подробно расспросить больного относительно перенесенных реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие аллергены. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции к цефалоспориновым антибиотикам. В случае развития аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение.

Серьезные анафилактические реакции требуют экстренного лечения адреналином. При необходимости назначают кислород, глюкокортикоиды внутривенно и меры, направленные на поддержание проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что может потребовать коррекции антибактериальной терапии.

Поскольку инфекционный мононуклеоз является вирусной инфекцией, АПРИД не следует назначать для его лечения.

При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

С осторожностью назначают препарат при печеночной и/или почечной недостаточности.

Ампициллин и сульбактам не оказывают канцерогенного, мутагенного действия и не влияют на фертильность.

Применение в педиатрии

Детям до 6 лет не назначается препарат в данной лекарственной форме, для этой возрастной группы назначается АПРИД в виде суспензии.

Беременность и период лактации

Безопасность применения при беременности не установлена, поэтому применение препарата при беременности не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможные побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Показания

Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительной микрофлорой:

• - инфекции ЛОР-органов (синусит
• тонзиллит
• средний отит)
  
  - инфекции органов дыхания (пневмония
• бронхит)
  
  - инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит
• пиелит
• цистит
• уретрит
• простатит
• эндометрит
• гонорея)
  
  - инфекции кожи и мягких тканей (рожа
• импетиго
• вторично инфицированные
  
  дерматиты)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к препаратам пенициллинового ряда, компонентам препарата

- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы)

- инфекционный мононуклеоз

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении:

• - с пробенецидом
• диуретиками
• фенилбутазоном
• нестероидными противовоспалительными препаратами снижается почечная канальцевая секреция ампициллина и сульбактама

Одновременное применение этих препаратов с АПРИДом может привести к повышению уровней ампициллина и сульбактама в крови

- с бактерицидными антибиотиками (аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм

- с бактериостатическими антибиотиками (макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) – антагонизм

- с непрямыми антикоагулянтами, ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс

- с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами, замедляется и уменьшается абсорбция ампициллина

- с аскорбиновой кислотой, повышается абсорбция ампициллина

- с пероральными эстрогенсодержащими препаратами, снижается эффективность контрацептивов

- ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота (ПАБК)

- с аллопуринолом, увеличивается вероятность появления сыпи.