АЦИКЛОВИР- СВС 0,2 N20 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ацикловира 0.2 г,

вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат
• магния стеарат
• кукурузный крахмал
• натрия кроскармеллоза

Фармакодинамика

Ацикловир - СВС ? противовирусный препарат, высокоактивен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex (VHS)) типа 1 и 2, вируса опоясывающего лишая (Varicella zoster (VZV)), вируса ветряной оспы, вируса Эпштейна - Бaрра и в меньшей степени - цитомегаловируса.

Ацикловир – СВС является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида - дезоксигуанидина. После внедрения ацикловира в пораженную вирусом клетку под влиянием фермента тимидинкиназы, выделяемого вирусом, ацикловир переходит в ацикловир–монофосфат. При действии клеточной гуанилаткиназы ацикловир–монофосфат преобразуется в ацикловир–дифосфат, который ферментами клетки–хозяина (вируса) превращается в активную форму – ацикловир–трифосфат. Взаимодействуя с ДНК–полимеразой (VHS и VZV), подавляет репликацию вирусной ДНК. С помощью вирусной ДНК–полимеразы ацикловир–трифосфат может выстраиваться в растущие цепи ДНК, в результате чего в цепи ДНК появляется дефект и рост нового поколения вирусов прекращается. Препарат обладает высокой избирательностью действия на синтез вирусной ДНК. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение Ацикловиром - СВС может быть неэффективным.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат лишь частично абсорбируется из кишечника. Прием препарата одновременно с пищей мало влияет на его всасывание. Биодоступность составляет 15?30 %. Концентрация в крови зависит от принимаемой дозы. Связывание с белками составляет 9?30 %.

Препарат широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, слезную жидкость, кишечник, мышечную ткань, селезенку, сперму, секрет и слизистую оболочку влагалища, матку, грудное молоко, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков.

Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 50 % от концентрации в плазме крови.

При пероральном применении препарата 1 г в сутки концентрация в грудном молоке может превышать его концентрацию в плазме в 0,6 – 4,1 раза, в амниотической жидкости ? в 3?6 раз, в таких случаях в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0,0003 г/кг в сутки. Следовательно, необходимо с осторожностью назначать препарат кормящим женщинам.

Длительные или повторные курсы препарата у пациентов со сниженным иммунитетом могут привести к появлению вирусных штаммов, малочувствительных к ацикловиру. Это может быть вызвано дефицитом вирусной тимидинкиназы или изменением структуры тимидинкиназы и ДНК–полимеразы.

Естественным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин.

Период полувыведения при приеме внутрь у взрослых – 3,3 ч. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови при пероральном приеме ? 7,7 ч.

Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови (стабильная) при приеме внутрь у взрослых такая:

• при дозе 0
• 2 г (2
• 5 мкмоль/л) каждые 4 ч - 0
• 6 мкг/мл
• при дозе 0
• 4 г (5
• 3 мкмоль/л) каждые 4 ч -1
• 2 мкг/мл
• при дозе 0
• 8 г (6
• 9 мкмоль/л) каждые 4 ч - 1
• 6 мкг/мл

• взрослые: примерно 48 л/м2 поверхности тела (37?57 л/м2)
• дети и подростки (1?18 лет): примерно 45 л/м2

• примерно 41 л/м2

Побочные действия

Часто

- головная боль, головокружение

- зуд, сыпь, фотосенсибилизация

- быстрая утомляемость, повышение температуры

Нечасто

- крапивница

- быстрое диффузное выпадение волос (алопеция)

Редко

- анафилаксия, ангионевротический отек, одышка

- обратимое повышение уровня биллирубина и активности ферментов печени

- повышение концентрации мочевины и креатинина в крови

Очень редко

- острая почечная недостаточность

- анемия, лейкопения и тромбоцитопения

- тревожное состояние, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома (эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, которые принимали препарат в дозах, превышающих рекомендуемые)

- гепатит, желтуха

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Применение у пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов пожилого возраста

Ацикловир выводится путем почечного клиренса, поэтому у пациентов с нарушением функции почек необходимо снижение дозы. У пациентов пожилого возраста существует повышенная вероятность снижения функции почек, поэтому в данной группе пациентов следует рассматривать возможность снижения дозы. Как пациенты пожилого возраста, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе риска развития неврологических побочных эффектов и требуют тщательного наблюдения на предмет возникновения данных признаков. В зарегистрированных случаях указанные реакции, как правило, были обратимы после прекращения лечения.

Восполнение потери жидкости:

• пациентам
• принимающим высокие пероральные дозы ацикловира
• необходимо принимать достаточное количество жидкости

Показания

- лечение инфекций кожи и слизистых, вызываемых вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес

- профилактика рецидивов рецидивирующего простого герпеса у иммунокомпетентных пациентов,

- профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у больных ослабленным иммунитетом

- опоясывающий герпес у взрослых больных

- ветряная оспа у пациентов с ослабленным иммунитетом

Противопоказания

- повышенная чувствительность к ацикловиру или к какому-либо вспомогательному компоненту препарата

- беременность и период лактации

- детский возраст до 6 лет

- наследственная непереносимость лактозы или наследственная недостаточностьлактазы, мальабсорбция глюкозы/галактозы

Лекарственное взаимодействие

Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. При одновременном применении ацикловира с другими нефротоксическими препаратами усиливается нефротоксическое действие последних, особенно при нарушениях функции почек. При совместном применении ацикловира и пробенецида снижается канальцевая секреция ацикловира, увеличивается период полувыведения и его концентрация в сыворотке крови и спинномозговой жидкости. Циметидин, будучи ингибитором микросомального окисления, увеличивает показатель AUC (площадь под кривой "концентрация в плазме - время") ацикловира, снижает его почечный клиренс и повышает плазменную концентрацию. Отмечалось увеличение в плазме крови AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолатамофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловир.

Выявлено, что сочетанная терапия с ацикловиром увеличивает AUC принимаемого теофиллина приблизительно на 50%. Рекомендуется измерять его концентрацию в плазме во время сочетанной терапии с ацикловиром.