БИСЕПТОЛ 0,48 N20 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки 480 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества:

• триметоприм 80 мг
• сульфаметоксазол 400 мг,
  
  вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный препарат, содержащий сульфаметоксазол, сульфаниламид со средней продолжительностью действия, ингибирующий синтез фолиновой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, и триметоприм, ингибитор бактериальной редуктазы дегидрофолиновой кислоты, ответственной за синтез биологически активной тетрагидрофолиновой кислоты. Сочетание компонентов, действующих на ту же самую цепь биохимических превращений, приводит к синергизму противобактериального действия; считают, что благодаря сочетанию двух активных веществ развитие устойчивости бактерий происходит медленнее, чем в случае применения одного активного вещества.

Ко-тримоксазол является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении почти всех групп микроорганизмов - грамотрицательных бактерий:

• Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris, Vibrio cholerae, Yersinia spp., Escherichia coli, Corynebacterium spp
• грамположительных бактерий: Staphylococcus spp

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевания

Часто:

• Чрезмерно быстрый рост грибков
  
  Очень редко: Псевдомембранозный колит

• лейкопения
• тромбоцитопения
• агранулоцитоз
• анемия (апластическая
• гемолитическая или мегалобластная)
• метгемоглобинемия
• эозинофилия
• нейтропения
• пурпура
• гемолиз у некоторых гиперчувствительных пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

• синдром сывороточной болезни
• анафилактические реакции (в том числе тяжелые
• угрожающие жизни)
• аллергический миокардит
• аллергический васкулит
• напоминающий болезнь Шенлейна-Геноха
• зелковый периартериит
• системная красная волчанка.Тяжелые реакции гиперчувствительности
• связанные с пневмоцистной пневмонией (ПП)*
• сыпью
• лихорадкой
• нейтропенией
• тромбоцитопенией
• усилением печеночного фермента
• гиперкалиемией
• гипонатриемией
• рабдомиолизом

• гиперкалиемия.Очень редко: гипогликемия
• гипонатриемия
• отсутствие аппетита
• метаболический ацидоз

• депрессия
• галлюцинации.Неизвестно: Психическое расстройство.Расстройства нервной системы
  
  Часто: головная боль
  
  Очень редко: асептический менингит*
• судороги
• периферический невропатия
• атаксия
• головокружение.Нарушения со стороны органа слуха и равновесия
  
  Очень редко:
  
  Пространственная дезориентация (вертиго)
• шум в ушах
  
  Нарушения со стороны органа зрения
  
  Очень редко
  
  Увеит
  
  Нарушения дыхательной функции грудной клетки и средостения
  
  Очень редко: одышка*
• кашель*
• инфильтрация в легких*.Желудочно-кишечные расстройства
  
  Часто: тошнота
• диарея.Не очень часто: рвота
  
  Очень редко: воспаление языка (глоссит)
• стоматит
• панкреатит.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
  
  Очень редко: Увеличение уровня трансаминаз
• увеличение уровня билирубина в крови
• холестатическая желтуха
• некроз печени
  
  Заболевания кожи и подкожной ткани
  
  Часто: кожная сыпь
  
  Очень редко: Реакция светочувствительности (фотосенибилизация)
• ангиодема
• эксфолиативный дерматит
• стойкая лекарственная эритема
• полиморфная эритема
• синдром Стивенса-Джонсона (ССД) *
• токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) *.Неизвестно: Лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS).Нарушения опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.Очень редко: артралгия
• миалгия.Нарушения функции почек и мочевыводящих путей
  
  Очень редко: нарушение функции почек (иногда отмечается как почечная недостаточность)
• тубулоинтерстициальный нефрит и синдром увеита
• почечный канальцевый ацидоз.* См.раздел «Описание выбранных нежелательных реакций»
  
  Описание выбранных нежелательных реакций
  
  Асептический менингит
  
  Асептический менингит представлял собой быстро обратимую нежелательную реакцию
• после отмены приема лекарственного препарата
• но при этом проявлялся вновь в ряде случаев при повторном применении либо ко-тримоксазола
• либо только триметоприма.Большинство гематологических изменений имеют незначительную степень тяжести и являются обратимыми
• после прекращения лечения.Большинство изменений не вызывают клинических симптомов
• хотя они могут иметь серьезную степень тяжести в единичных случаях
• особенно у людей пожилого возраста
• у лиц с нарушениями функции печени или почек
• либо у лиц с плохим состоянием уровня фолиевой кислоты.Случаи со смертельным исходом были зарегистрированы среди пациентов из группы риска
• в связи с чем эти пациенты должны быть тщательно осмотрены.В тех случаях
• когда ко-тримоксазол применяется у пациентов пожилого возраста либо у пациентов
• принимающих высокие дозы ко-тримоксазола
• рекомендуется проводить тщательное наблюдение
• поскольку эти пациенты могут быть более подвержены риску развития гиперкалиемии и гипонатриемии.Реакции гиперчувствительности в легких
  
  Кашель
• одышка и инфильтрация легких могут быть ранними признаками развития респираторной гиперчувствительности
• которая
• хотя и очень редко
• но все же приводит к летальному исходу.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
  
  Холестатическая желтуха и некроз печени могут иметь летальный исход.Тяжелая кожная нежелательная реакция (SCAR)
  
  Были получены отчеты с сообщением о развитии синдрома Стивенса-Джонсона (ССД) и токсического эпидермального некролиза (ТЭН).Нежелательные реакции
• связанные с медикаментозным лечением пневмоцистной пневмонией (ПП).Очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности
• кожная сыпь
• лихорадка
• нейтропения
• тромбоцитопения
• увеличение печеночных ферментов
• гиперкалиемия
• гипонатриемия
• рабдомиолиз.При высоких дозировках лекарственного препарата
• применяемых для лечения ПП
• были зарегистрированы тяжелые реакции гиперчувствительности
• требующие прекращения терапии.При появлении признаков подавления деятельности костного мозга пациенту следует назначать добавку кальция фолината (5-10 мг/сутки).В полученных отчетах сообщалось о возникновении тяжелых реакций гиперчувствительности у пациентов с пневмоцистной пневмонией (ПП) при повторном применении ко- тримоксазола
• иногда после интервала дозировки в несколько дней.Кроме того сообщалось о возникновении рабдомиолиза у ВИЧ-позитивных пациентов
• получавших лечение комбинацией триметоприм+сульфаметоксазол для профилактики или лечения ПП.Вы также можете сообщить о побочных эффектах представителю держателя регистрационного удостоверения

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Описаны редкие случаи опасных для жизни осложнений, связанных с приемом сульфаниламидов, в том числе синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла, острого некроза печени, апластической анемии, других повреждений костного мозга и сенсибилизации дыхательных путей.

Если во время лечения Бисептолом появятся симптомы, указывающие на возможность осложнений, особенно сыпь, боль в горле, повышенная температура, боли в суставах, кашель, удушье или гепатит, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах, фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.



Использование с осторожностью необходимо при назначении ко-тримоксазола пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (пожилые люди, лица страдающие алкогольной зависимостью, синдром мальабсорбции), порфирией, нарушениями функции щитовидной железы, бронхиальной астмой и аллергическими реакциями в анамнезе. При появлении кожной сыпи или диареи на фоне лечения бисептолом, его прием следует немедленно прекратить.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфата дегидрогеназы Бисептол может вызвать гемолиз.

У больных пожилого возраста увеличивается риск тяжелых побочных эффектов Бисептола, в том числе повреждения почек или печени. Чаще всего описываемыми тяжелыми побочными эффектами Бисептола у пожилых пациентов являются сильные кожные реакции, угнетение костного мозга, а также тромбоцитопения с пурпурой или без пурпуры. Совместный прием Бисептола и мочегонных препаратов увеличивает риск пурпуры.

У больных СПИДом, принимающих Бисептол по поводу заболеваний вызванных Pneumocystis carinii, чаще появляются нежелательные эффекты, особенно сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке, гипокалиемия и гипонатриемия.

При назначении Бисептола больным, которые уже получают антикоагулянты, следует помнить о возможном усилении противосвертывающего эффекта. В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.

Препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Необходимимо соблюдать осторожность у больных с порфирией или нарушением функции щитовидной железы.

У больных, принимающих Бисептол в высоких дозах, нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Большие дозы Бисептола, какие используются при лечении пневмоцистной пневмонии, могут привести к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых доз препарата, если его назначают на фоне нарушений калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию.

При лечении большими дозами Бисептола следует учитывать возможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликемии выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием.

Во время приема Бисептола (так же, как во время приема других антибактериальных средств) может развиться псевдомембранозный энтероколит разной степени выраженности от легкой до угрожающей жизни, поэтому важна своевременная диагностика этого заболевания у пациентов, у которых в ходе применения антибактериального лекарственного препарата появилась диарея.

Лечение антибактериальными средствами влияет на изменение физиологической флоры ободочной кишки и может вызывать избыточное увеличение количества анаэробных палочек. Токсины, продуцируемые Clostridium difficile, являются одной из главных причин развития энтероколита.

В случаях легкого течения псевдомембранозного энтероколита обычно бывает достаточно отмены лекарственного препарата, в более тяжелых случаях необходима коррекция водно-электролитного баланса, введение белков и антибактериальных средств, активных в отношении Clostridium difficilе (метронидазол или ванкомицин). Не следует вводить лекарственные препараты, угнетающие перистальтику, или другие препараты, обладающие вяжущим действием. Продукт содержит парагидроксибензоаты, которые могут вызывать аллергические реакции (сыпь, зуд) а также пропиленгликоль который может вызывать симптомы, подобные состоянию после приема спиртных напитков.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортном средством и потенциально опасными механизмами.

При применении препарата возможно появление таких побочных эффектов как:

• головная боль
• головокружение
• судороги
• нервозность и чувство усталости
• поэтому следует проявить осторожность при управлении транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Показания

Бисептол предназначен для взрослых, подростков и детей старше 6 лет.

Перед принятием решения о начале лечения средством Бисептол, следует учитывать официальные рекомендации по правильному применению антибактериальных средств. Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• - инфекции мочевыводящих путей
  
  Внимание: инфекции мочевыводящих путей без осложнений следует сначала лечить одним антибактериальным препаратом
  
  - острый средний отит
  
  - обострение хронического бронхита
  
  - желудочно-кишечная инфекция
• вызванная палочками Shigella
  
  -микробиологически подтвержденная пневмония
• вызванная Pneumocystis jirovecii
• и профилактика заражения этим микроорганизмом у пациентов с ослабленным иммунитетом (например
• при СПИДе)
  
  - лечение и профилактика токсоплазмоза
  
  - нокардиоз
  
  - диарея путешественников
  
  - холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к препарату, его компонентам, препаратам из группы ко-тримоксазола

- тяжелые повреждения паренхимы печени, гипербилирубинэмия (у детей)

- острая почечная недостаточность, при которой невозможно определить концентрацию лекарственного средства в плазме крови

- заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения)

- одновременный прием с дофетилидом

- нехватка дегидрогеназы глюкозо-6-фосфатной (вероятность появления гемолиза)

- беременность и период лактации

- детский возраст до 6 лет

- с осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы

- мегалобластную анемию, вызванную дефицитом фолиевой кислоты

Лекарственное взаимодействие

Дофетилид может стать причиной желудочковых аритмий с удлинением интервала QT, включая torsades de рointes, которые непосредственно связаны с концентрацией дофелитида в плазме крови.

При одновременном приеме некоторых диуретиков (в основном, тиазидов), повышается риск развития тромбоцитопении, особенно у больных пожилого и старческого возраста.

Бисептол может усиливать эффект антикоагулянтов в степени, требующей модификации дозы.

Бисептол тормозит метаболизм фенитоина. У пациентов, принимающих оба препарата, продолжительность периода полувыведения фенитоина увеличивается примерно на 39%, а клиренс фенитоина снижается примерно на 27%.

Бисептол увеличивает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке за счет вытеснения его из связей с белками.

Влияние на результаты лабораторных исследований.

Триметоприм может влиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке энзиматическим методом, но не влияет на них, если определение проводится радиоиммунологическими методами.

Бисептол может завышать примерно на 10% результаты теста Яффе с основным пикратом на креатинин.

Бисептол может потенцировать действие принимаемых одновременно гипогликемических лекарственных препаратов, производных сульфонилмочевины, и таким образом повышать риск развития гипогликемии.

Бисептол может повышать концентрацию дигоксина в плазме у некоторых пациентов пожилого возраста.

Бисептол может снижать эффективность трициклических антидепрессантов.

У пациентов после трансплантации почки, леченных Бисептолом и циклоспорином, наблюдаются транзиторные нарушения функции трансплантированной почки, манифестирующие повышение уровня креатинина в сыворотке, что вероятно обусловлено действием триметоприма.

Бисептол с пириметамином может вызывать мегалобластную анемию.

Сульфаниламиды проявляют химическое сходство с некоторыми антитиреоидными препаратами, мочегонными препаратами (ацетазоламидом и тиазидами), а также пероральными противодиабетическими препаратами, что может быть причиной перекрестной аллергии.

- В некоторых ситуациях сопутствующее лечение зидовудином может увеличить риск возникновения гематологических побочных реакций на ко-тримоксазол. Если сопутствующее лечение необходимо, следует рассмотреть возможность мониторинга гематологических показателей.

- Одновременное применение рифампицина и ко-тримоксазола приводит к укорочению периода полувыведения триметоприма из плазмы через период около одной недели. Это не считается клиническим значением.

- Когда триметоприм вводят одновременно с лекарственными средствами, которые образуют катионы при физиологическом рН, а также частично выводятся из организма посредством активной почечной секреции (например, прокаинамид, амантадин ), существует возможность конкурентного торможения этого процесса, которое может привести к увеличению концентрации в плазме крови. один или оба препарата.

- Введение триметоприма / сульфаметоксазола 160 мг / 800 мг (котримоксазола) вызывает увеличение воздействия ламивудина на 40% из-за компонента триметоприма. Ламивудин не влияет на фармакокинетику триметоприма или сульфаметоксазола.

- Триметоприм может увеличить воздействие репаглинида, что может привести к гипогликемии.

- Оральные контрацептивы были зарегистрированы с антибиотиками. Механизм этого эффекта не выяснен. Женщины, проходящие лечение антибиотиками, должны временно использовать барьерный метод в дополнение к оральным контрацептивам или выбрать другой метод контрацепции.

- Существуют противоречивые клинические сообщения о взаимодействиях между азатиоприном и триметоприм-сульфаметоксазолом, что приводит к серьезным гематологическим нарушениям.