ДИКЛОФАРМ 5% 50,0 ГЕЛЬ

Лекарственная форма

Сыртқа қолдануға арналған 5 % гель



Гель для наружного применения 5 %

Состав

100 г гельдің құрамында

белсенді зат - натрий диклофенагы 5.0 г,

қосымша заттар:

• карбомер
• изопропил спирті
• пропиленгликоль
• метилпарагидроксибензоат
• тазартылған су

100 г геля содержит

активное вещество - диклофенака натрия 5.0 г,

вспомогательные вещества:

• карбомер
• спирт изопропиловый
• пропиленгликоль
• метилпарагидроксибензоат
• вода очищенная

Фармакодинамика

Диклофенак - қабынуға қарсы стероидты емес препарат (ҚҚСП), қабынуға қарсы, ауыруды басатын және қызуды түсіретін айқын әсері бар фенилсірке қышқылы туындысы. Циклооксигеназа 1 (ЦОГ1) және циклооксигеназа 2 (ЦОГ2) іріктеусіз бәсеңдете отырып, арахидон қышқылының метаболизмін бұзады, қабыну дамығанда негізгі буыны болып табылатын қабыну ошағындағы простагландиндердің санын азайтады.

Буындар қозғалғыштығын ұлғайтып, қабыну үдерісімен байланысты ауыру мен ісінудің азаюына ықпал ете отырып, ауыру синдромын және буындар, бұлшықеттер мен байламдарда шығу тегі жарақаттық немесе ревматизмдік қабынуды қайтару үшін қолданылады.



Диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты, обладающий выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 (ЦОГ1) и циклооксигеназу 2 (ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления, являющихся основным звеном в развитии воспаления.

Применяется для устранения болевого синдрома и воспаления в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличивая подвижность суставов.

Фармакокинетика

Сіңуі

Тері арқылы сіңетін диклофенак мөлшері өңделетін беткей ауданына пропорционалды және жағылатын препараттың жиынтық дозасына да, тері гидратациясы дәрежесіне де байланысты.

7-ші күні препараттың салыстырмалы биожетімділігі (AUC арақатынасы) 4,5 % құрайды (диклофенак натрий тұзының баламалы дозасы үшін). Ылғал өткізгіш таңғышты таққан кезде сіңуі өзгермеген.

Препаратты зақымданған буын аймағына жаққан кезде плазмада, синовиальді қабықта және синовиальді сұйықтықта диклофенактың концентрациясы өлшенген:

• плазмада ең жоғары концентрациясы (Cmax) осындай мөлшердегі диклофенакты пероральді енгізгеннен кейінгіге қарағанда
• шамамен 100 есе төмен болған

Таралуы

Диклофенактың 99,7%-ы плазма ақуыздарымен, ең бастысы альбуминдермен (99,4%) байланысады.Диклофенак көбіне буындар сияқты қабынуға ұшыраған тіндерде таралады және кідіреді, оның концентрациясы плазмадағыға қарағанда 20 есе жоғары.

Метаболизмі

Диклофенак метаболизмі өзгермеген молекуланы глюкурондау жолымен ішінара, бірақ көбіне бір реттік немесе көп реттік гидроксилдену арқылы жүзеге асырылады, бұл көпшілігі глюкурондық конъюгаттарға айналатын бірнеше фенол метаболиттері түзілуіне әкеледі.Екі фенол метаболиті биологиялық белсенді, бірақ диклофенакқа қарағанда едәуір аз дәрежеде болады.

Шығарылуы

Диклофенактың жалпы жүйелік плазма клиренсі 263±56 мл/мин құрайды.Диклофенак және оның метаболиттерінің көп бөлігі бүйрекпен шығарылады.Жартылай шығарылуының ақырғы кезеңі (T1/2) 1-2 сағ.құрайды.Фармакологиялық белсенді екеуін қоса, метаболиттердің T1/2 ұзақ емес және 1-3 сағ.құрайды.Метаболиттердің біреуінде (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) жартылай шығарылу кезеңі ұзақтау, алайда бұл метаболит белсенді емес.



Всасывание

Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи.

На 7-й день относительная биодоступность препарата (отношение AUC) составляет 4,5 % (для эквивалентной дозы натриевой соли диклофенака).При ношении влагопроницаемой повязки всасывание не изменялось.

Измерялась концентрация диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава:

• максимальная концентрация (Cmax) в плазме была приблизительно в 100 раз ниже
• чем после перорального введения такого же количества диклофенака

Распределение

99,7% диклофенака связывается белками плазмы, главным образом с альбуминами (99,4%).Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.
Метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты.Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин.Бóльшая часть диклофенака и его метаболитов выводится почками.Конечный период полувыведения (T1/2) составляет 1-2 ч.T1/2 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч.Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит неактивен.

Побочные действия

Иммун жүйесі тарапынан:

• сирек - аса жоғары сезімталдық реакциялары (есекжемді қоса)
• ангионевроздық ісіну
• бронхоспазмдық реакциялар
  
  өте сирек - анафилаксиялық реакциялар (шокты қоса)
  
  Тыныс алу жолдары
• кеуде қуысы және көкірек ортасы тарапынан:
  
  өте сирек - демікпе
  
  Тері және тері асты тіні тарапынан:
  
  жиі - жанаспалы дерматит (қышыну
• гиперемия
• өңделетін тері бөлігінің ісінуі
• пустулезді бөртулер
• папулезді-везикулезді бөртулер
• қабыршықтану)
• мультиформалы экссудативті эритема (Стивенс-Джонсон синдромын қоса)
• экзема
  
  сирек - буллезді дерматит
  
  өте сирек - фотосенсибилизация
  
  
  
  Нежелательные реакции в основном характеризуются умеренно выраженными и проходящими кожными проявлениями в месте нанесения геля

В очень редких случаях возможно развитие аллергических реакций.

Частота возникновения побочных реакций определена в соответствии с классификаций Всемирной Организации Здравоохранения:

• очень часто - более 1/10
• часто - более 1/100, но менее 1/10
• нечасто - более 1/1000, но менее 1/100
• редко - более 1/10000, но менее 1/1000
• очень редко - менее 1/10000

Со стороны иммунной системы:

• редко - реакции гиперчувствительности (включая крапивницу)
• ангионевротический отек
• бронхоспастические реакции
  
  очень редко - анафилактические реакции (включая шок)
  
  Со стороны дыхательных путей
• грудной клетки и средостения:
  
  очень редко - астма
  
  Со стороны кожи и подкожной ткани:
  
  часто - контактный дерматит (зуд
• гиперемия
• отечность обрабатываемого участка кожи
• пустулезная сыпь
• папулезно-везикулезные высыпания
• шелушения)
• мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона)
• экзема
  
  редко - буллезный дерматит
  
  очень редко - фотосенсибилизация

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия хранения

Срок хранения

3 года.

Период применения после первого вскрытия упаковки не более 30 дней.

Не применять по истечении срока годности!

Особые условия

Препарат следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. Не следует допускать попадания препарата в рот, в глаза и на слизистые оболочки. После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемые окклюзионные повязки.

В случае развития после нанесения препарата кожной сыпи, его применение необходимо прекратить.

Беременность и период лактации

В связи с отсутствием данных по применению диклофенака в форме геля у беременных, применение препарата в течении I и II триместров беременности возможно только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода.

Препарат противопоказан в III триместре беременности в связи с возможностью понижения тонуса матки, нарушения функции почек плода с последующим развитием маловодия и/или преждевременного закрытия артериального протока плода.

В связи с отсутствием данных о проникновении диклофенака в форме геля в грудное молоко, не рекомендуется применение препарата в период грудного вскармливания. Если все же применение препарата необходимо, то его не следует наносить на молочные железы или на большую поверхность кожи и не применять длительно.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.

Показания

Қолданылуы

омыртқаның қабыну және дегенеративті аурулары кезіндегі арқа ауыруында (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);

остеоартроз кезіндегі буындар ауыруында (қол саусақтарының, тізенің буындары және т.б.);

бұлшықеттің ауыруында (созылу, артық күш түсіру, соғылу, жарақаттар салдарынан болатын);

жарақаттар салдарынан және ревматизмдік аурулар кезінде болатын жұмсақ тіндер мен буындардың қабынуы және ісінуінде (тендовагинит, бурсит, периартикулярлық тіндердің зақымдануы, кәрі жілік-білезік синдромы).

Симптоматикалық емге, пайдалану кезінде ауыру мен қабынуды азайтуға арналған. Аурудың үдеуіне әсер етпейді.



боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);

боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при остеоартрозе;

боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);

воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром).

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- диклофенакқа немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- ацетилсалицил қышқылы немесе басқа ҚҚСП қолданған кезде бронх демікпесі ұстамаларының, тері бөртулері немесе жедел риниттер туындауына бейімділік

- болжанған жағатын орындағы тері жабындары бүтіндігінің бұзылуы

- жүктілік (III триместр)

- балаларға (12 жасқа дейін)



повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата

склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, кожных высыпаний или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП

нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения

беременность (III триместр)

детский возраст (до 12 лет)

Лекарственное взаимодействие

Диклофенак фотосенсибилизация туындататын дәрілік препараттардың әсерін күшейтуі мүмкін.

Басқа дәрілік заттармен клиникалық мәнді өзара әрекеттесулер сипатталмаған.





Диклофенак может усиливать действие лекарственных препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не описано.