ДИКЛОФЕНАК-РАТИОФАРМ 0,075/2МЛ N5 АМП

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечных инъекций

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - диклофенак натрия 75,0 мг,

вспомогательные веществ:

• динатрия эдетат
• N-ацетилцистеин
• пропиленг-ликоль
• макрогол 400
• натрия гидроксид
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Диклофенак-ратиофарм® ампулы 75 мг/ 2 мл оказывает выраженное противовоспалительное, обезболивающее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм его действия обусловлен подавлением активности фермента циклооксигеназы, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез простагландинов E2 и F2?, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Диклофенак-ратиофарм® ампулы 75 мг/2 мл подавляет агрегацию тромбоцитов. При ревматических заболеваниях уменьшает боль в суставах в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после опе-раций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции 75 мг диклофенака максимальные концентрации плазмы достигаются в среднем после 10-20 минут. Связь с белками (в основном с альбумином) крови составляет 99,7%. Подавляющая часть метаболизируется в печени. Период полувыведения из плазмы составляет 1-2 часа, период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 часов. Примерно 60% активного вещества выделяется в виде частично активированных метаболитов и менее 1% в неизмененном виде через почки; остаток выделяется в метаболизированном виде через желчь и фекалии. Резорбция, метаболизм и выделение препарата независимы от возраста. При ограниченной функции почек или при нарушениях функции печени нельзя ожидать кумуляцию, если рекомендуемые интервалы дозировки соблюдены.

Побочные действия

Иногда

- головная боль, нарушения сна, чувство усталости, раздражительность, возбудимость, головокружение, расстройства памяти, дезориентация, ощущение страха, судороги, тремор, депрессии, сонливость

- нарушения вкуса, расстройства зрения (двоение в глазах или нечеткость восприятия), шум в ушах с нарушением слуха

- тошнота, рвота, понос, в том числе, с примесью крови, которые в исключительных случаях могут привести к анемии

- отсутствие аппетита, спазмы в животе, ощущение переполнения

- поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут сопровождаться изъязвлениями слизистой, что в редких случаях приводит к появлению крови в стуле или кровавой рвоте или поносу, сопровождающимися сильными болями в эпигастрии

- повышение уровня трансаминаз в сыворотке

- гепатит с или без желтухи, в отдельных случаях молниеносное течение гепатита без продромального синдрома

- нарушение функции почек, протеинурия, гематурия или поражение почек (интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосоч-ков)

- зуд, сыпь

- аллергические реакции (крапивница, отек, бронхоспазм, расстройства дыхания)

Редко

- симптоматика асептического менингита с напряжением затылочных мышц, головными болями, тошнотой, рвотой, повышением температуры тела и нарушением сознания. Предрасположенными к таким реакциям являются больные с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанные коллагенозы)

- пневмонит

- стоматит, воспаления языка, язвы пищевода, жалобы на боли внизу живо-та (неспецифические кровоточащие воспаления толстого кишечника, обострение болезни Крона или язвенного колита), запоры; воспаление поджелудочной железы (панкреатит)

- уменьшение объема выделяемой мочи, отеки, общее чувство разбитости, признаки почечной недостаточности

- крапивница, выпадение волос, повышенная чувствительность к свету, экземы, эритемы, точечные кровоизлияния в кожу

- нарушение кроветворения (анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения) редко. Первы¬ми признаками могут быть - повышение температуры тела, боли в горле, поверхностные раны во рту, жалобы на гриппоподобное состояние, кровотечения из носа и кожи, состояние прострации.

Очень редко

- гемолитическая анемия

- синдром Стивенс-Джонсона, синдром Лайелла

Диклофенак тормозит агрегацию тромбоцитов, что требует постоянного контроля гемостаза у больных с нарушениями свертываемости крови.

- реакции сверхчувствительности к диклофенаку в виде отеков лица, набухания языка, набухания гор¬тани с сужением воздушных путей, затруднение дыхания, вплоть до приступа астмы и угрозы шока

- ухудшение течения воспалительных процессов, обусловленных инфек-цией (например, развитие некротизирующего фасцита). Это возможно связано с механизмом действия нестероидных противовоспалительных средств. Поэтому, в случае, если при применении Диклофенака возникают признаки инфекции или ухудшение уже имеющегося инфекционного заболева¬ния, необходимо безотлагательное врачебное обследование с целью выявления показаний для терапии антибиотиками.

- другие побочные эффекты:

• периферические отеки
• редко - сердцебиение
• боли в груди
• повышение артериального давления
• сердечная недостаточ-ность

• После применения инъекционного раствора иногда могут появляться локальные боли, ощущение жжения
• в единичных случаях наблюдались также абсцессы и локальные некрозы

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Желудочно-кишечная безопасность

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения возрастает в зависимости от дозы НПВП, особенно у пациентов с наличием язв или кровотечения в анамнезе. НПВП должны применяться с осторожностью у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта и/или воспалительно-язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта (язвенные колиты, болезнь Крона) в анамнезе. Следует избегать применения диклофенака с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Сердечно-сосудистые и церебро-васкулярные эффекты

В связи с риском артериальных тромботических событий (инфаркт миокарда, инсульт) необходимо проводить мониторинг у пациентов с наличием в анамнезе гипертонии и умеренной сердечной недостаточности.

Кожные реакции

Во время приема НПВП возможны кожные реакции (эксфолиатвиный дер-матит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), при первых признаках которых следует прекратить применение препарата.

При следующих состояниях препарат может назначаться после тщательной оценки соотношения польза/риск:

• - индуцированная порфирия
  
  - системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани
  
  -предшествующие повреждения почек и/или тяжелых нарушений функции печени (в этих случаях требуется уменьшение доз или удлинение времени между приемами)
  
  - высокое артериальное давление и/или сердечная недостаточность
  
  - старческий возраст
  
  - непосредственно сразу после тяжелого хирургического вмешательства
  
  - бронхиальная астма
• аллергический ринит
• полипы слизистой носа
• а так-же хронические обструктивные заболевания дыхательных путей и хронические инфекции дыхательных путей в связи с опасностью возникновения приступа астмы
• отёка Квинке или крапивницы

Показания

- острые приступы при воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях (ревматоидный артрит, хронический полиартрит, ювенильный хронический полиартрит, анкилозирующий спондилоартрит, артрозы, спондилоартрозы)

- внесуставной ревматизм

- острый приступ подагры

- почечная, желчная колика

- неревматические воспалительные боли и отек (посттравматические, после-операционные, после зубоврачебных вмешательств)

Противопоказания

- гиперчувствительность к диклофенаку, либо к другим компонентам лекарственного препарата, анестетикам

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалицило-вой кислоты или других НПВП

- язвенная болезнь желудка и/или кишечника, пептические язвы или кровотечения (не менее 2-х эпизодов), в т.ч. в анамнезе

- желудочно-кишечное кровотечение или прободение в связи с применением НПВП

- нарушения картины крови неясного генеза

- церебро-васкулярное или другое активное кровотечение

- тяжелая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения сердечной проводимости, брадикардия, кардиогенный или гиповолемический шок

- тяжелое нарушение функции печени и почек

- период беременности и лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Диклофенак-ратиофарм® ампулы 75 мг/ 2 мл и:

• - других нестероидных противовоспалительных средств или глюкокорти-коидов повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта
• - дигоксина, фенитоина или препаратов лития может повышаться уровень содержания в плазме этих лекарственных средств
• - диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II может ослабляться действие этих средств
• возможно ухудшение функции почек, включая острую почечную недостаточность
• - калийсберегающих диуретиков может появиться гиперкалиемия
• - гипотензивных средств – диклофенак может ослабить эффект гипотензив-ных средств
• -глюкокортикоидов - повышается риск желудочно-кишечных язв или кровотечения
• - ацетилсалициловой кислоты – возможно снижение уровня диклофенака в сыворотке крови
• - селективных ингибиторов обратного захвата серотонина – повышается риск развития кровотечений со стороны желудочно-кишечного тракта
• - метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата и к усилению его токсического действия
• - циклоспорина, парацетамола может повыситься токсическое воздействие последних на почки
• - антикоагулянтов, антиагрегантов и тромболитических лекарственных средств повышается риск развития кровотечений
• - противодиабетических средств может вызывать необходимость повыше-ния дозировок последних, поэтому при таком комбинированном лечении необходим контроль уровня сахара в крови
• - пробенецида, сульфинпиразона – возможно замедление экскреции диклофенака
• - снотворных лекарственных средств - ослабление эффекта последних
• - цефамандола, цефаперазона, цефотетана, вальпроевой кислоты, пликамицина – риск развития гипопротромбинемии
• - этанола, колхицина, кортикотропина, препаратов зверобоя продырявленного – повышается риск развития кровотечений со стороны желудочно-кишечного тракта
• - лекарственных средств, вызывающих фотосенсибилизацию – риск фото-сенсибилизирующего эффекта диклофенака
• - лекарственных средств, блокирующих канальцевую секрецию – возможно повышение уровня диклофенака в сыворотке крови
• - антибактериальных лекарственных средств из группы хинолона – риск развития судорог
• - бета-блокаторов - возможен ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость