ДИКЛОФЕНАК-РАТИОФАРМ РЕТАРД 0,1 N20 КАПС

Лекарственная форма

Капсулы ретард

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество:

• диклофенак натрия 100
• 0 мг
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат
• целлюлоза микрокри-сталлическая
• целлюлоза микрокристаллическая и натрия карбоксиметилцеллюлоза
• глицерин тримиристат
• титана диоксид (Е 171)
• триэтил цитрат
• кремния диоксид коллоидный водный
• аммоний метакрилат кополимер тип В (Эудрагит RS 30 D)
• состав оболочки*: титана диоксид (Е 171)
• железа оксид желтый (Е 172)
• железа оксид красный (Е 172)
• желатин
• вода очищенная

• промышленный денатурат 74 ОР
• шел-лачная глазурь – 47
• 5% (22% эстерифицированы) в промышленном денатурате 74 ОР
• железа оксид черный (Е 172)
• соевый лецитин МС тонкий
• пеногаситель DC 1510
• 2-Этоксиэтанол

Фармакодинамика

Диклофенак-ратиофарм® 100 капсулы ретард относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Оказывает выраженное противовоспалительное, обезболивающее и умеренное жаропо-нижающее действие.

Механизм действия диклофенака обусловлен подавлением активности фермента циклооксигеназы, в результате чего блокируются реакции ара-хидонового каскада и нарушается синтез простагландинов ПГE2, ПГF2?, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Диклофенак подавляет агрегацию тромбоцитов. При ревматических заболеваниях диклофенак уменьшает боль в суставах в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны.

Фармакокинетика

После приема внутрь максимальная концентрация диклофенака в крови достигается в среднем через 2,5 - 3 часа. Диклофенак связывается с альбуминами крови на 99%. Проникает в синовиальную жидкость. Метаболизируется в печени. 60 % препарата выводится почками в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде; остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Побочные действия

Нечасто (0,1-1%)

- головная боль, нарушения сна, чувство усталости, раздражительность, возбудимость, головокружение, расстройства памяти, дезориентация, ощущение страха, судороги, тремор, депрессии

- нарушения вкуса, расстройства зрения (двоение в глазах или нечеткость восприятия), шум в ушах с нарушением слуха

- тошнота, рвота, понос, в том числе, с примесью крови, которые в исключительных случаях могут привести к анемии

- отсутствие аппетита, спазмы в животе, ощущение переполнения

- поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут сопровож-даться изъязвлениями слизистой, что в редких случаях приводит к появлению крови в стуле или кровавой рвоте или поносу, сопровождающимися сильными болями в эпигастрии

- повышение уровня трансаминаз в сыворотке

- гепатит с или без желтухи

- нарушение функции почек, протеинурия, гематурия или поражение почек (интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков)

- зуд, сыпь

Редко (0,01-0,1%)

- симптоматика асептического менингита с напряжением затылочных мышц, головными болями, тошнотой, рвотой, повышением температуры тела и нарушением сознания. Предрасположенными к таким реакциям являются больные с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанные коллагенозы)

- пневмонит

- стоматит, воспаления языка, язвы пищевода, жалобы на боли внизу жи-вота (неспецифические кровоточащие воспаления толстого кишечника, обострение болезни Крона или язвенного колита), запоры; воспаление поджелудочной железы (панкреатит)

- уменьшение объема выделяемой мочи, отеки, общее чувство разбито-сти, признаки почечной недостаточности

- крапивница, выпадение волос, повышенная чувствительность к свету, экземы, эритемы, точечные кровоизлияния в кожу

- нарушение кроветворения (анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения) редко. Первы¬ми признаками могут быть - повышение температуры тела, боли в горле, поверхностные раны во рту, жалобы на гриппоподобное состояние, кровотечения из носа и кожи, состояние прострации.

Очень редко (менее 0,001%, включая отдельные случаи)

- гемолитическая анемия

- гепатит с молниеносным течением без продромального синдрома

- синдром Стивенс-Джонсона, синдром Лайелла

Диклофенак-ратиофарм® 100 капсулы ретард тормозит агрегацию тромбоцитов, что требует постоянного контроля гемостаза у больных с нарушениями свертываемости крови.

- реакции сверхчувствительности к диклофенаку в виде отеков лица, набухания языка, набухания гор¬тани с сужением воздушных путей, затруднение дыхания, вплоть до приступа астмы и угрозы шока

- ухудшение течения воспалительных процессов, обусловленных инфек-цией (например, развитие некротизирующего фасцита). Это возможно связано с механизмом действия нестероидных противовоспалительных средств. Поэтому, в случае, если при применении Диклофенака возникают признаки инфекции или ухудшение уже имеющегося инфекционного заболева¬ния, необходимо безотлагательное врачебное обследование с целью выявления показаний для терапии анти-биотиками.

- другие побочные эффекты:

• периферические отеки
• редко - сердцебие-ние
• боли в груди
• повышение кровяного давления
• сердечная недостаточность

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

При проведении длительной терапии необходимо контролировать функ-цию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В случае повышения активности печеночных трансаминаз или при появлении симптомов гепатотоксичности (тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха) необходимо прекратить прием препарата. Диклофенак (как и другие НПВП) может вызвать гиперкалиемию.

Желудочно-кишечная безопасность

Следует избегать применения диклофенака в комбинации с НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. В случае появления симптомов желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения лечение диклофенаком следует прекратить.

Сердечно-сосудистые и церебрально-васкулярные эффекты

У пациентов с артериальной гипертонией или умеренной сердечной недостаточностью необходимо проводить мониторинг, так как прием НПВП может привести к задержке жидкости и отекам.

Кожные реакции

Во время терапии НПВП возможно развитие тяжелых кожных реакций (эксфолиативныей дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лай-елла). В случае появления кожной сыпи, повреждений слизситых оболочек лечение диклофенаком следует прекратить.

При следующих состояниях препарат может назначаться после тща-тельной оценки соотношения польза/риск:

• - индуцированная порфирия
  
  - системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани
  
  - заболевания желудочно-кишечного тракта) и/или воспалительно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенные колиты
• болезнь Крона) в анамнезе
  
  - высокое артериальное давление и/или сердечная недостаточность
  
  -предшествующие повреждения почек и/или тяжелых нарушений функ-ции печени (в этих случаях требуется уменьшение доз или удлинение времени между приемами)
  
  - непосредственно сразу после тяжелого хирургического вмешательства
  
  - у больных с аллергическим ринитом
• бронхиальной астмой
• полипами слизистой носа
• хроническими обструктивными заболеваниях дыхатель-ных путей в связи с опасностью возникновения приступа астмы (аналгетической астмы)
• отёка Квинке или крапивницы

Показания

- острые артриты различного генеза (в том числе, подагра)

-хронические артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, ювенильный хронический полиартрит

- анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие спондилоар-триты

- артрозы и спондилоартрозы (дегенеративные заболевания суставов и позвоночника)

- ревматические поражения мягких тканей

- болезненный отек и воспаления мягких тканей опорно-двигательного аппарата после травм и оперативных вмешательств

-неревматические воспалительные состояния, сопровождающиеся боле-вым синдромом.

Из-за замедленного высвобождения активной субстанции, данную лекарственную форму не следует применять при состояниях, требующих быстрого установления действия препарата.

Противопоказания

- гиперчувствительность к диклофенаку, либо к другим компонентам ле-карственного препарата

- известные реакции бронхоспазма, астмы, ринита или крапивницы после предшествующего приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП

- эрозивно-язвенное поражение желудка и/или кишечника (не менее 2 эпизодов язвы или кровотечения)

- желудочно-кишечное кровотечение или прободение в связи с предшествующим приемом НПВП

- нарушения картины крови неясного генеза

- церебро-васкулярное иди другое активное кровотечение

- тяжелая сердечная недостаточность

- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин)

- тяжелая печеночная недостаточность

- III триместр беременности, период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Диклофенак-ратиофарм® 100 капсулы ретард и:

• - дигоксина, фенитоина или препаратов лития может повышаться уровень содержания в плазме этих лекарственных средств
• - диуретиков и гипотензивных средств может ослабляться действие этих средств
• - калийсберегающих диуретиков может появиться гиперкалиемия
• - других нестероидных противовоспалительных средств или глюкокортикоидов повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта
• - ацетилсалициловой кислоты – возможно снижение уровня диклофенака в сыворотке крови
• - селективных ингибиторов обратного захвата серотонина – повышается риск развития кровотечений со стороны желудочно-кишечного тракта
• - метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата и к усилению его токсического действия
• - циклоспорина, парацетамола может повыситься токсическое воздействие последних на почки
• - антикоагулянтов, антиагрегантов и тромболитических лекарственных средств повышается риск развития кровотечений
• - противодиабетических средств может вызывать необходимость повы-шения дозировок последних, поэтому при таком комбинированном лечении необходим контроль уровня сахара в крови
• - снотворных лекарственных средств - ослабление эффекта последних
• - цефамандола, цефаперазона, цефотетана, вальпроевой кислоты, пликамицина – риск развития гипопротромбинемии
• - пробенецида, сульфинпиразона – возможно замедление экскреции дик-лофенака
• - этанола, колхицина, кортикотропина, препаратов зверобоя продырявленного – повышается риск развития кровотечений со стороны желудочно-кишечного тракта
• - лекарственных средств, вызывающих фотосенсибилизацию – риск фотосенсибилизирующего эффекта диклофенака
• - лекарственных средств, блокирующих канальцевую секрецию – возможно повышение уровня диклофенака в сыворотке крови
• - антибактериальных лекарственных средств из группы хинолона – риск развития судорог