ДИКЛОМЕК 0,075/3МЛ N4 АМП

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения, 75/ 3 мг

Состав

3 мл раствора содержат

активное вещество - диклофенак натрия 75 мг,

вспомогательные вещества:

• натрия метабисульфит
• маннитол
• спирт бензиловый
• пропиленгликоль
• натрия гидроксид
• вода для инъекций
  
  
  
  Описание внешнего вида
• запаха
• вкуса
  
  Бесцветный или слегка желтоватый прозрачный раствор

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противо¬воспалительное, анальгезирующее и умеренное жаро¬понижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ- основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами:

• периферическим (опосредованно
• через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе)

Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.Подавляет агрегацию тромбоцитов.При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Побочные действия

Очень часто

- реакции в месте инъекции

Часто

- головная боль, головокружение

- головокружение

- тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия

- повышение уровня трансаминазы

- сыпь

- реакции в месте инъекции, такие как местная боль и уплотнение

Нечасто

- учащенное сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда*

- диарея, рвота, запор, гастрит

- повышение печеночных ферментов

- зуд

Редко

- реакции гиперчувствительности, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок)

- сонливость, усталость

- астма (включая отдышку)

- гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота с кровью, диарея, геморрагическая диарея, мелена, язва желудочно-кишечного тракта с кровотечением или перфорацией или без них (иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей)

- гепатит, желтуха, заболевание печени

- крапивница

- отек

Очень редко

- абсцесс в месте инъекции

- тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую анемию и апластическую анемию), агранулоцитоз

- ангионевротический отек (включая отек лица)

- дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические реакции

- парестезии, нарушение памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, нарушения мозгового кровообращения

- нарушения зрения, нечеткость зрения, диплопия

- шум в ушах, нарушение слуха

- артериальная гипертония, гипотония, васкулит

- пневмония

- колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, поражения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит

- молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность

- буллезные высыпания, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакция светочувствительности, пурпура, включая аллергическую пурпуру, зуд

- острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефритический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз почек

- импотенция

Неизвестно

- спутанность сознания, галлюцинации, нарушения чувствительности, недомогание

- некроз места инъекции

- неврит зрительного нерва

- Синдром Куниса

- ишемический колит

- медикаментозная эмболия сосудов кожи (синдром Николау)

* Частота отражает данные о длительном лечении высокой дозой (150 мг/сут).

Клинические исследования и эпидемиологические данные постоянно указывают на повышенный риск развития артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанный с применением диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в день) и при длительном лечении

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Показания

- обострение воспалительных и дегенеративных форм ревматизма:

• ревматоидный артрит
• анкилозирующий спондилит
• остеоартрит
• спондилоартрит
• болевой синдром при заболеваниях позвоночника
• внесуставной ревматизм
  
  - острый приступ подагры
  
  - почечная или печеночная колики
  
  - посттравматический и послеоперационный болевой синдром
• воспаление и отечность

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

- активная язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки, кровотечение или перфорация

- история желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, связанная с предыдущей терапией нестероидных противовоспалительные препаратов (НПВП)

- активная или история рецидивирующей язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки /кровотечения (два или более отчетливых эпизода доказанного изъязвления или кровотечения).

- последний триместр беременности (см. раздел 4.6)

- тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (см. раздел 4.4)

- наличие в анамнезе бронхоспазма, крапивницы, острого ринита, назальных полипов или аллергических симптомов после приема ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты и НПВП

- установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV), ишемическая болезнь сердца, периферическая артериальная болезнь и / или нарушение мозгового кровообращения

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Литий, дигоксин

Дикломек® может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития и дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства:

• Как и для других НПВП
• одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например
• бета-блокаторами
• ингибиторами ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ)) может привести к снижению их антигипертензивного влияния

Пациенты, особенно лица пожилого возраста, должны находиться под тщательным контролем артериального давления.Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АКФ, вследствие увеличения риска нефротоксичности.

Сопутствующее лечение препаратами калия может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, что требует пребывания больных под постоянным контролем.

Препараты, вызывающие гиперкалиемию

Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может увеличить сывороточные уровни калия. Следует часто контролировать уровни калия в сыворотке крови.

Антикоагулянты и антитромботические средства

Существуют сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Дикломек® и антикоагулянты.В случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и кортикостероиды

Одновременное системное применение НПВП или кортикостероидов с диклофенаком может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС):

• Одновременное назначение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения

Противодиабетические препараты

Возможно одновременное применение препарата Дикломек® и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется.Известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях, как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения препарата Дикломек®.
Были также отдельные сообщения о метаболическом ацидозе, когда диклофенак применялся одновременно с метформином, особенно у пациентов с ранее существующей почечной недостаточностью.
Метотрексат

Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Циклоспорин

Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.Диклофенак следует применять в более низких дозах, чем у больных, которые не получают циклоспорин.
Такролимус

Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность такролимуса в связи с тем, что он активирует антипростогландиновое действие НПВП и ингибитора кальциневрина.
Антибактериальные средства - производные хинолона

Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.
Колестипол и холестирамин

Одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака.Препараты следует принимать не менее чем за час до или 4-6 часов после применения колестирола/холестирамина.
Фенитоин

Рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина в плазме при одновременном применении с диклофенаком из-за возможного увеличения в экспозиции фенитоина

Ингибиторы CYP2C9

Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака с ингибиторами CYP2C9 (такими, как вориконазол), которые могут привести к значительному увеличению пика концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.
Индукторы CYP2C9

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака с индукторами CYP2C9 (такими как рифампицин), поскольку это может привести к значительному снижению концентрации в плазме и воздействию диклофенака.
Фармацевтическая несовместимость

Не следует смешивать раствор препарата Дикломек®, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.