ДИРОТОН 0,01 N14 ТАБЛ

Рецептурный препарат

Временно нет в наличии

Вид товара:	Лекарственные средства
Действующие вещества:	Лизиноприл
Производитель:	-ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
Страна происхождения:	Венгрия
Форма выпуска и упаковка:	14 таблеток
Беречь от детей:	Да
Все лекарства Диротон	Все аналогичные товары

Инструкция по применению

Диротон инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки 10мг

Состав

лизиноприл 10мг

Описание

Диротон® относится к группе ингибиторов ангиотензин - превращающего фермента (АПФ), снижает уровень ангиотензина-II и альдостерона в плазме, одновременно повышая концентрацию вазодилататора брадикинина. Вызывает снижение периферической сопротивляемости сосудов и артериального давления, минутный объём сердца может увеличиться при неизменной частоте сердечных сокращений. Лизиноприл способен улучшать кровообращение в почках.

У пациентов с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Гипотензивное воздействие лизиноприла проявляется, как правило, в течение 1 часа после приема и достигает пика через 6 часов. Длительность действия зависит от дозы и составляет 24 часа. Гипотензивный эффект при длительном применении препарата уменьшается. При резкой отмене препарата не наблюдается больших перепадов артериального давления (синдром отмены).

Несмотря на то, что его основной эффект опосредован ренин-ангиотензин-альдостероновой системой, эффективность была подтверждена у пациентов, страдающих гипертензией с низким содержанием ренина в плазме.

Помимо непосредственного снижения кровяного давления Диротон® уменьшает альбуминурию за счёт изменений гистологии и гемодинамики гломерулярного аппарата почек. У больных с сахарным диабетом не наблюдалось колебаний уровня сахара крови, ни учащения гипогликемии.

Фармакокинетика

Всасывание

Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла. При пероральном приеме лизиноприла пик концентрации в сыворотке достигается приблизительно через 7 часов. Средняя скорость всасывания лизиноприла составляет приблизительно 25 % при приеме дозы 5-80 мг. Вариабельность показателей между пациентами может составлять от 6 до 60 %. Абсолютная биодоступность лизиноприла уменьшается приблизительно до 16 % у пациентов с NYHA класса II-IV сердечной недостаточности.

Распределение

Кроме связывания с АПФ, лизиноприл не связывается с другими белками сыворотки крови. Лизиноприл в небольшой степени проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выведение

Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится исключительно через почки в неизменном виде. После увеличения дозы эффективный период полураспада составляет 12,6 часов. Клиренс лизиноприла составляет приблизительно 50 мл/мин. После выведения значительного количества свободного активного вещества следует более медленное выведение фракции, связанной с АПФ.

Нарушение функции печени

У пациентов, страдающих циррозом печени, всасывание лизиноприла замедляется в зависимости от нарушения функции печени приблизительно на 30 % (как определено при выделении с мочой). С другой стороны, его выведение уменьшается и ведет к увеличению эффективности лизиноприла на 50 %.

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек уменьшает выведение лизиноприла, который выводится через почки. Данное уменьшение имеет клиническое значение только в том случае, если уровень гломерулярной фильтрации составляет менее 30 мл/мин. Если клиренс креатинина составляет 30-80 мл/мин, средняя площадь под кривой увеличивается только на 13 %. Если клиренс креатинина составляет от 5 до 30 мл/мин, несмотря на это, средняя площадь под кривой увеличивается в 4,5 раз по сравнению с нормой. Лизиноприл может быть удален с помощью диализа.

Сердечная недостаточность

При наличии сердечной недостаточности воздействие лизиноприла увеличивается по сравнению со здоровыми пациентами (AUC увеличивается приблизительно на 25 %). С другой стороны, абсолютная биодоступность лизиноприла снижается приблизительно до 16 % у пациентов с сердечной недостаточностью.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов уровень лизиноприла как правило выше по причине нарушения функции почек; AUC приблизительно на 60 % выше, чем у более молодых пациентов.

Побочные действия

Побочные эффекты носят, обычно, лёгкий и преходящий характер и лишь в редких случаях требуют прекращения лечения.

Часто (?1/100 до< 1/10)

- головокружение, головная боль, ортостатическая гипотония, слабость

- сухой кашель

- тошнота, рвота, диарея

- кожная сыпь

- боль в груди

- нарушение функции почек

Нечасто(?1/1000 до< 1/100)

- парестезия, вертиго, расстройство вкуса, изменение настроения, нарушение сна, нарушение мозгового кровообращения

- утомляемость, астения

- тахикардия, инфаркт миокарда

- диспепсия, боли в области живота

- реакции повышенной чувствительности с отёком лица, конечностей, губ,

языка, нёба и гортани, эритема, зуд

- воспаление слизистой оболочки носа

- болезнь Рейно

- импотенция

- гиперкалиемия, азотемия, повышение уровня креатинина, увеличение уровня мочевины в крови и активности трансаминаз печени

Редко(?1/10000 до< 1/1000)

- спутанное сознание

- сухость во рту

- крапивница, алопеция, псориаз

- гинекомастия

- повышение гематокрита, снижение уровня гемоглобина, увеличение уровня сывороточного билирубина, гипонатриемия

- уремия, почечная недостаточность

Очень редко(< 1/10000)

- аутоиммунное заболевание

- гипогликемия

- бронхоспазм, синусит, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония

- панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность

- интестинальный ангионевротический отек

- повышенное потоотделение, пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, псевдолимфома кожи

- олигурия /анурия

- подавление деятельности костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфаденопатия

Частота неизвестна

- обморок

- депрессия

Кожные реакции могут сопровождаться жаром, болями в мышцах, артралгией, васкулитом, эозинофилией, лейкоцитозом и/или положительной реакцией на антинуклеарные антитела. При развитии тяжелой кожной реакции следует прервать лечение лизиноприлом и незамедлительно обратиться к лечащему врачу.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Снижение артериального давления сопровождаемое симптоматической гипотензией может возникать у пациентов с гиповолемией и/или уменьшением объема межклеточной жидкости, возникающих в результате лечения мочегонными средствами, ограничения потребления пищевой соли и других форм потери жидкости (повышенное потоотделение, длительная рвота, диарея, диализ), а также в случае сердечной недостаточности. При возникновении гипотензии следует придать пациенту горизонтальное положение, в качестве обязательных мер рекомендовано внутривенное вливание жидкости (вливание физиологического раствора). Преходящая гипотензия, как правило, не является противопоказанием для дальнейшего лечения; тем не менее, может возникнуть необходимость во временном прекращении или снижение дозы.

По возможности, следует устранить гиповолемию и/или уменьшение объема межклеточной жидкости до начала лечения лизиноприлом и тщательно проконтролировать воздействие начальной дозы на артериальное давление. В случае нарушения мозгового кровообращения или ишемической болезни сердца резкое начальное падение артериального давления может быть причиной инсульта или инфаркта миокарда.

В случае развития острого инфаркта миокарда, запрещено применять лизиноприл, если лечение сосудорасширяющими препаратами может ухудшить гемодинамический статус пациента (например, если систолическое артериальное давление составляет 100 мм рт. ст. или ниже) или в случае кардиогенного шока. Если систолическое артериальное давление 120 мм рт. ст. или ниже, низкие дозы (2,5 мг/сутки) следует применять в течение первых 3 суток после инфаркта. При гипотензии поддерживающие дозы следует снизить до 5 мг или временно до 2,5 мг. При устойчивой гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст. в течение более 1 часа), следует приостановить лечение данным препаратом.

Аортальный стеноз / гипертрофическая кардиомиопатия:

как все сосудорасширяющие средства
ингибиторы АПФ следует применять с осторожностью в виду предшествовавшей обструкции путей оттока

Нарушение функции почек:

В случае стеноза почечной артерии (в частности, в случае двустороннего стеноза или стеноза артерии единственной почки), как и при гиповолемии и/или уменьшении объема межклеточной жидкости, либо недостаточном кровообращении, гипотензия, развившаяся при приеме лизиноприла, может вызвать или усугубить нарушение функции почек, что также может привести к развитию острой почечной недостаточности – последнее расстройство, как правило, обратимо после при прерывания терапии.Незначительное или кратковременное повышение АМК и уровня креатинина также может произойти в случае, не связанном с сосудистыми заболеваниями почек, в частности во время одновременного приема мочегонных средств.Необходимо проявлять особую осторожность и осуществлять постоянное наблюдение за функцией почек у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <
30 мл/минута)

Не следует начинать лечение в случае развития острого инфаркта миокарда, если функция почек пациента находится в зоне риска, что наблюдается, если уровень креатинина в сыворотке выше 177 мкмоль/л и/или альбуминурия выше 500 мг/24 часа.В случае развившегося во время лечения нарушения функции почек (уровень креатинина в сыворотке выше 265 мкмоль/л или вдвое выше по сравнению с первоначальным уровнем), лечащий врач должен рассмотреть возможность прерывания лечения.
Повышенная чувствительность, ангионевротический отек:

в редких случаях сообщается об ангионевротическом отеке лица
конечностей
губ
языка
глотки и/или гортани у пациентов
проходящих лечение ингибиторами АПФ
включая лизиноприл.Отек может развиваться в ходе лечения у 0
1-1
0 % пациентов.В этом случае следует незамедлительно прервать лечение
пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного исчезновения симптомов

Даже при полном быстром исчезновении отека с лица и губ, для облегчения симптомов можно использовать антигистаминные средства.Ангионевротический отек, поражающий гортань, может привести к летальному исходу.Поражение языка, голосовой щели или дыхательного горла может вызвать обструкцию дыхательных путей, поэтому следует незамедлительно начать соответствующее лечение:

0
3-0
5 мл раствора эпинифрина 0
1 % (0
3-0
5 мг эпинифрина) подкожно или 0
1 мл медленно внутривенно
применение люкокортикоидов
антигистаминных средств.Оперативное вмешательство / анестезия: Во время полостной операции или общей анестезии с применением препаратов
провоцирующих развитие гипотензии
лизиноприл блокирует образование ангиотензина II на фоне компенсаторного выделения ренина.Гипотензия
развивающаяся в результате действия данного механизма
может быть устранена посредством восполнения объема жидкостей.Гемодиализ: Сообщается об анафилактоидных реакциях у пациентов
проходящих диализ с использованием полиакрилонитриловых мембран с высокой интенсивность потока (например
AN 69) и одновременно принимающих ингибитор АПФ.Следует избегать данного сочетания
а также обратить внимание на использование другого вида диализной мембраны или другого класса антигипертензивных средств.Аферез ЛНП: анафилактоидные реакции
представляющие угрозу для жизни (такие как глубокая гипотензия
расстройство дыхания
рвота
аллергические кожные реакции) могут развиваться у пациентов
проходящих лечение ингибиторами АПФ
во время ЛНП (липопротеины низкой плотности) афереза с применением сульфата декстрана.По этой причине во время афереза ЛНП
ингибиторы АПФ
принимаемые для лечения гипертензии или сердечной недостаточности
следует временно заменить другими препаратами.Десенсибилизация
вызванная ядом насекомых относится к анафилактоидным реакциям у некоторых пациентов
принимающих ингибиторы АПФ.Данных
создающих угрозу для жизни реакций
можно избежать посредством заблаговременного отказа от применения ингибиторов АПФ.Нейтропения / агранулоцитоз

Нейтропения / агранулоцитоз
тромбоцитопения и анемия могут развиться в ходе лечения ингибиторами АПФ пациентов
страдающих гипертензией.Данные патологии в редких случаях наблюдались у пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других осложнений.Нейтропения и агранулоцитоз исчезали после прекращения лечения ингибиторами АПФ.Диротон® следует использовать с особой осторожностью у пациентов с нарушением функции почек
в частности при заболеваниях
поражающих сосудистую систему обоих почек и соединительные ткани (например
системная красная волчанка или склеродермия)
а также во время сопутствующей иммуносупрессивной терапии (например
кортикостероидами
цитотоксическими средствами
антиметаболитами).Ингибиторы АПФ у таких пациентов может сопровождаться развитием особо острых инфекций
которые в некоторых случаях не реагируют на интенсивное лечение антибиотиками.У таких пациентов следует периодически проверять уровень лейкоцитов в крови во время лечения Диротоном®
а также следует предупредить пациента о необходимости сообщать о возникновении любых инфекций.Этнические особенности (раса)

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента являются причиной развития ангионевротического отека чаще у темнокожих пациентов
чем у светлокожих.Печеночная недостаточность

В очень редких случаях ингибиторы АПФ могут ускорять развитие холестатической желтухи или гепатита
что может привести к быстрому развитию некроза и иногда смерти.Первопричина данного процесса не известна.Если у пациентов
принимающих Диротон®
развивается желтуха или выраженное повышение активности печеночных ферментов
следует прервать применение лизиноприла и продолжить лечение альтернативными препаратами.В пожилом возрасте одинаковые дозы препарата могут сопровождаться повышением его концентрации в крови
по этой причине следует определять дозу с особой осторожностью и с учетом состояния функции почек пациента.Несмотря на это
между молодыми и пожилыми пациентами не было выявлено существенных различий в гипотензивной эффективности лизиноприла.Кашель

Сообщается о возникновении кашля в период лечения ингибиторами АПФ.Кашель
как правило
сухой
без мокроты
и прекращался после прекращения лечения.Сахарный диабет

Необходим более тщательный контроль уровня глюкозы в первый месяц лечения ингибиторами АПФ дополнительно к предшествующему лечению инсулином или пероральными гипогликемическими препаратами.Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Лизиноприл может оказывать воздействие на способность управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные действия (в частности
в начале лечения).Вследствие этого
доза и режим дозирования должны определяться индивидуально и не должны оказывать негативного влияния на способность управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные действия

Показания

гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами)

- симптоматическая артериальная гипертензия, в том числе при сахарном

диабете 2 типа, осложненном гипертензией и начальной нефропатией

- сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

- острый инфаркт миокарда со стабильной гемодинамикой в первые 24 часа

для профилактики дисфункции левого желудочка и развития сердечной

недостаточности, а также с целью повышения выживаемости (в составе

комбинированной терапии)

Противопоказания

повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

- аллергический отек в анамнезе, вызванный каким-либо ингибитором АПФ

- наследственная или идиопатическая ангиодема

- первичный гиперальдостеронизм

- значительный с точки зрения гемодинамики стеноз устья аорты или

митрального клапана

- гипертрофическая кардиомиопатия

- беременность, период лактации

- кардиогенный шок

- гемодинамически нестабильное состояние после острого инфаркта

миокарда

- больные с острым инфарктом миокарда и снижением почечной функции

(клиренс креатинина > 177 мкмоль/л и/или протеинурия > 500 мг/24 час)

- двухсторонний стеноз почечной артерии или стеноз почечной артерии

единственной почки

- состояние после трансплантации почек

- прогрессирующая азотемия, гиперкалиемия

-детский возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Повышенного внимания требует одновременное применение Диротона® со следующими препаратами:

калийсберегающими диуретиками (спиронолактон
триамтерен
амилорид)
калием и калийсодержащими заместителями солей

В таких случаях возможно развитие гиперкалиемии, главным образом, при нарушении функции почек, поэтому одновременное применение этих препаратов возможно только после оценки вероятных последствий и при регулярном контроле как уровня калия в сыворотке, так и функции почек.

С осторожностью можно назначать совместно с:

диуретиками.Одновременный прием мочегонных средств с лизиноприлом
как правило
оказывает гипотензивное воздействие.Следует проявлять особую осторожность при добавлении Диротона® к терапии пациентов
принимающих мочегонные средства
так как значительное снижение артериального давления может произойти вследствие уменьшения объема межклеточной жидкости и/или избыточного выведения хлорида натрия из организма.Риск развития симптоматической гипотензии может быть снижен при прекращении приема мочегонных средств и увеличении объема жидкости или потребления соли
до начала определения дозировки лизиноприла
а также в начале лечения низкими дозами ингибиторов АПФ

Другие антигипертензивные средства

Прием других сопутствующих антигипертензивных препаратов может усиливать антигипертензивный эффект Диротона®.
Одновременный прием нитроглицерина и других нитратов или других сосудорасширяющих средств может дополнительно снижать артериальное давление.
Нестероидные противовоспалительные препараты (включая ацетилсалициловую кислоту в дозировке 3 г/сутки)

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.Также сообщается о повышении уровня калия в сыворотке, вызванном НПВП и ингибиторами АПФ, что может вызвать нарушение функции почек.Данное воздействие, как правило, обратимо, а его проявление возможно, прежде всего, у пациентов с предшествующим нарушением функции почек.
Ацетилсалициловая кислота, тромболитические препараты, бета-блокаторы, нитраты

Лизиноприл может применяться одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитическими препаратами, бета-блокаторами и/или нитратами под наблюдением.
Препараты лития

Ингибиторы АПФ могут снижать экскрецию лития, что может сопровождаться повышением токсичности.Принимая во внимание данный факт, не рекомендован одновременный прием Диротона с препаратами лития, однако если одновременный прием данных препаратов необходим, следует регулярно контролировать уровень лития в сыворотке.
Противодиабетические средства

Одновременный прием противодиабетических средств с ингибиторами АПФ может усиливать гипогликемический эффект инсулина и сульфонилмочевины, что повышает риск развития симптоматической гипогликемии.Тем не менее, повышение толерантности к глюкозе может снижать необходимую дозу инсулина или сульфонилмочевины.Данное взаимодействие, как правило, проявляется в первую неделю комбинированного лечения у пациентов с почечной недостаточностью.
Симпатомиметики

Симпатомиметики могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.По этой причине необходимо более тщательно контролировать артериальное давление пациента, для того чтобы установить, был ли достигнут желаемый терапевтический эффект.
Трициклические антидепрессанты / нейролептические средства / анестезирующие средства

Одновременный прием трициклических антидепрессантов, нейролептических средств или анестезирующих средств может усиливать гипотензивный эффект Диротона®.
Золото

Нитритоидные реакции (симптомы вазодилатации, включая гиперемию, тошноту, головокружение и гипотензию, которые могут проявляться в тяжелой форме) вследствие инъекций золота (например, натрий ауротиомалат) наблюдается чаще у пациентов, которые одновременно принимают лизиноприл.

Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.

Цены на Диротон в других городах

Диротон в Астане, Диротон в Уральске, Диротон в Актау, Диротон в Усть-Каменогорске, Диротон в Шымкенте, Диротон в Караганде

Способ применения

Дозировка

Независимо от показаний принимать один раз в сутки, в одно и то же время дня, независимо от приёма пищи, т.к. пища не влияет на всасываемость.

Эссенциальная гипертензия

Рекомендованная начальная доза для пациентов, не принимающих другие гипотензивные средства, 10 мг в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 20 мг/сутки; в зависимости от давления дозу можно увеличить до 40 мг/сутки. Если терапевтический эффект недостаточен, следует дополнить терапию другим антигипертензивным препаратом.

При увеличении дозы следует учитывать, что для полного проявления гипотензивного эффекта требуется 2-4 недели.

В случае больных, принимающих диуретические средства, за 2-3 дня до начала терапии Диротоном® приём диуретических препаратов следует прекратить. В случаях, когда это невозможно, начальная доза Диротона®

не должна превышать 5 мг/сутки, при этом рекомендуется обеспечить врачебное наблюдение за больным после приёма первой дозы, т.к. возможно развитие симптоматической гипотонии (максимальное действие проявляется через 6 ч. после приёма препарата).

Реноваскулярная гипертензия и другие состояния, связанные с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Рекомендованная начальная доза составляет 2,5-5 мг/сутки при строгом контроле артериального давления, функции почек, уровня калия в сыворотке. Поддерживающая доза должна титроваться – без прерывания строгого контроля – в соответствии с наблюдаемой реакцией артериального давления.

Особенности применения при почечной недостаточности

Поскольку элиминация лизиноприла осуществляется через почки, начальная доза зависит от показателей клиренса креатинина, поддерживающая доза зависит от клинической реакции и подбирается при регулярном измерении показателей функции почек, концентрации калия и натрия в крови.

Клиренс креатинина

(мл/мин) Начальная доза

(мг /сутки)

31-80

10-30

<10

(включая больных, находящихся на гемодиализе)* 5-10

2,5-5

2,5#

*прием лизиноприла может быть прекращен на время проведения гемодиализа.

# Доза и частота приема лекарственного препарата определяется по параметрам снижения артериального давления.

Максимальная доза лизиноприла составляет 40 мг/сутки.

Сердечная недостаточность

Диротон® можно применять одновременно с диуретиками и/или дигиталисом. При этом предварительно, по мере возможности, дозу диуретика следует снизить. Начальная доза составляет 2,5 мг; она может быть постепенно увеличена до обычной поддерживающей дозы 5-20 мг/сутки.

Рекомендованный коэффициент увеличения дозы через 2 недели составляет не более 10 мг. Максимальная суточная доза Диротона® составляет 35 мг/сутки.

До начала и во время курса лечения необходим регулярный контроль артериального давления, функции почек, уровня калия и натрия в сыворотке, так как может развиться гипотензия, сопровождаемая нарушением функции почек.

Диабетическая нефропатия

При сахарном диабете 2 типа, осложненного гипертензией и начальной стадией нефропатии, суточная доза составляет 10 мг Диротона® один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 20 мг/сутки, для того, чтобы снизить диастолическое артериальное давление ниже 90 мм рт ст. Острый инфаркт миокарда

В случае применения Диротона® в первые 24 часа после инфаркта, начальная доза препарата составляет 5 мг, через 24 часа повторно назначают 5 мг, через 48 час. - 10 мг, в дальнейшем поддерживающая доза составляет 10 мг. Продолжительность курса лечения 6 недель. В случае необходимости лечение проводят по обычной в таких случаях схеме, напр., назначают тромболитики, ацетилсалициловую кислоту и ?-блокаторы.

При низком систолическом давлении (? 120мм рт ст) лечение начинают с низкой дозы (2,5 мг/сутки ). В случае развития гипотензии, когда систолическое давление ? 100 мм рт ст, поддерживающую дозу снижают до

5 мг/день, в случае необходимости временно можно назначать по 2,5 мг/сутки.

При устойчивой гипотензии (систолическое давление <90 мм рт. ст в течение более одного часа ), прием препарат следует приостановить.

Применение у пожилых пациентов

В клинических исследованиях не выявлено разницы в эффективности или безопасности лечения лизиноприлом в зависимости от возраста. Так как в пожилом возрасте часто наблюдается снижение функции почек, следует определять дозу, принимаемую при почечной недостаточности .

Применение у пациентов с трансплантатом почки

Опыт применения лизиноприла у пациентов непосредственно после пересадки почки отсутствует, следовательно, лечение Диротоном® таким пациентам не рекомендовано.

Сертификаты