ДРАМИНА 0,05 N10 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблеткалар, 50 мг



Таблетки 50 мг

Состав

Дәрілік препарат құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - дименгидринат, 50 мг,

қосымша заттар:

• лактоза моногидраты
• повидон
• кросповидон
• микрокристалды целлюлоза
• магний стеараты

• лактозы моногидрат
• повидон
• кросповидон
• целлюлоза микрокристаллическая
• магния стеарат

Фармакодинамика

Дименгидринаттың негізгі әсері - ацетилхолинді тежеу. Гистаминді Н1-рецепторлар мен орталық жүйке жүйесінің М-холинорецепторларын бөгейді. Дименгидринат - шамамен 55% дифенгидрамин мен 45% 8-хлортеофиллиннен тұратын дифенгидраминнің хлортеофиллинді тұзы. Дифенгидрамин дименгидринаттың белсенді компоненті болып табылады және орталық жүйке жүйесіне депрессиялық (гематоэнцефалдық бөгет арқылы жақсы өтеді), антихолинергиялық, құсуға қарсы, антигистаминді (Н1-рецепторлардың блокаторы) және жергілікті ауыруды басатын әсері бар (натрийдің иондық өзекшелерін бөгейді). Дименгидринаттың антихолинергиялық әсерлері вестибулярлық стимуляцияны тежеуін туындатады (төменірек дозаларда отолиттерге, ал жоғары дозаларда - жартылай дөңгелекті өзектерге әсер етеді) деп болжанады, ол жүру кезіндегі жүрек айнумен және бас айналуымен көрініс табады. Дименгидринат лабиринт стимуляциясын үш сағатқа дейін созылатын әсермен тежейді. Тежелуі дименгидринаттың антимускариндік әсеріне байланысты жүреді.



Основное действие дименгидрината - ингибирование ацетилхолина. Блокирует гистаминовые Н1-рецепторы и м-холинорецепторы центральной нервной системы. Дименгидринат – это хлортеофиллиновая соль димедрола, состоящая из 55% димедрола и 45% 8-хлортеофиллина. Димедрол является активным компонентом дименгидрината и имеет депрессивный эффект на центральную нервную систему (хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер), антихолинергический, противорвотный, антигистаминный (блокатор Н1-рецепторов) и местный обезболивающий эффекты (блокирует ионные каналы натрия). Предполагается, что антихолинергические эффекты дименгидрината отвечают за ингибирование вестибулярной стимуляции (в более низких дозах действует на отолиты, а в более высоких – на полукружные каналы), которая проявляется во время укачивания при езде и головокружении. Дименгидринат угнетает стимуляцию лабиринта с эффектом, который длится до трех часов. Торможение происходит из-за антимускаринового эффекта дименгидрината.

Фармакокинетика

Сіңірілуі және таралуы

Ішке қабылдағаннан кейін препарат жақсы сіңіріледі, ағзалар мен тіндерге тарайды. Препарат әсері 15-30 мин соң байқалады және 3-6 сағат бойы сақталады. Препараттың шамамен 78% плазма ақуыздарымен байланысады. Плацентарлық және гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді, емшек сүтіне бөлінеді.

Биотрансформациясы және элиминациясы

Бауырда бірінші өту кезінде белсенді метаболизмге негізінен CYP2D6 ферменті жүйесі арқылы ұшырайды. Дименгидринаттың жартылай ыдырау кезеңі шамамен 3.5 сағатты құрайды. Организмнен несеппен метаболит түрінде және өзгермеген күйде шығарылады.



После приема внутрь препарат хорошо всасывается, распределяется по органам и тканям. Действие препарата проявляется через 15-30 мин и сохраняется в течение 3-6 часов. Около 78 % препарата связывается с белками плазмы. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется в грудное молоко.

Подвергается активному метаболизму первого прохода в печени, главным образом через систему фермента CYP2D6. Период полураспада дименгидрината составляет около 3.5 часов. Выводится из организма с мочой в виде метаболита и в неизменном виде.

Побочные действия

Өте жиі (≥ 1/10)

- бұлшықет әлсіздігі

Жиі (≥1/100, <1/10)

- көңіл-күйдің ауытқуы, ажитация, үрей

- ұйқышылдық

- мұрынның бітелуі

- шырышты қабықтардың құрғақтығы, іш қатуы, диарея, жүрек айнуы, іш ауыруы

- несеп шығарудың бұзылуы (холинолитикалық әсерге байланысты несептің іркілуі)

Жиі емес (≥1/1000, <1/100)

- ұйқысыздық

- тепе-теңдіктің бұзылуы, зейін шоғырландырудың және жадының бұзылуы (көбінесе ересектерде), тремор, координацияның бұзылуы, сананың шатасуы, елестеулер

Сирек (≥1/10 000, <1/1000)

- анафилаксиялық шок

- бас ауыруы, ұйқының бұзылуы, бас айналуы, ортостаздық гипотензия

- глаукома, қарашықтың кеңеюі, көрудің айқын болмауы немесе диплопия сияқты көрудің бұзылуы

- құлақтағы шуыл

- пальпитация (тұрақсыз жүрек соғуы), тахикардия, гипотензия

- бөртпе, эритема

- ісіну (сирек ангионевроздық ісіну)

Өте сирек (<1/10 000)

- гемолиздік анемия, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения немесе панцитопения

- орталық жүйке жүйесінің парадоксальді стимуляциясы (әсіресе балаларда)

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

- құрысулар

- бронх секрециясы тұтқырлығының жоғарылауы

- тәбеттің жоғалуы, құсу

- бауыр функциясының бұзылуы (холестаздық сарғаю)

- терінің аллергиялық реакциялары, фотосенсибилизация

- сүт секрециясының азаюы



Очень часто

- миастения

Часто

- сонливость

- дизурия

- сухость слизистых оболочек, запор, диарея, тошнота, боли в животе

- заложенность носа

- перепады настроения, ажитации, тревожность

Нечасто

- нарушение равновесия, нарушение концентрации внимания и памяти (чаще у пожилых), тремор, нарушение координации, спутанность сознания, галлюцинации

- бессонница

Редко

- головная боль, нарушения сна, головокружение, ортостатическая гипотензия

- выраженное сердцебиение, тахикардия, гипотензия

- глаукома, нарушения зрения, такие как расширение зрачков, нечеткость зрения или диплопия

- шум в ушах

- сыпь, эритема

- отек в месте введения, отек Квинке

- анафилактический шок

Очень редко

- парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (особенно у детей)

- гемолитическая анемия, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения или панцитопения

Частота не известна

- потеря аппетита

- кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация

- холестатическая желтуха

- уменьшение секреции молока, рвота, повышение вязкости бронхиальной секреции, судороги

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Дименгидринат следует с осторожностью применять в следующих случаях:

• - тяжелая дисфункция печени и/или почек в связи с риском накопления
  
  - хронические респираторные заболевания, бронхиальная астма
  
  - пожилые пациенты, у которых более высокая тенденция к развитию ортостатической гипотензии, головокружения и седативного эффекта
• хронический запор (риск кишечной непроходимости) или потенциальная гипертрофия предстательной железы
  
  - стеноз кишечника
  
  - нарушения со стороны двенадцатиперстной кишки
  
  - нарушения ритма сердца, брадикардия
  
  - врожденное продление интервала QT или другие клинически значимые заболевания сердца (ишемическая болезнь сердца, нарушения кровообращения, аритмия)
  
  - Болезнь Паркинсона (особенно в пожилом возрасте)
  
  При длительном применении может привести к ложным высоким значениям теофиллина в сыворотке крови

Показания

Қолданылуы

- теңіз және әуе ауруы

- вестибулярлық бұзылыс симптомдарының профилактикасы және емдеу (бас айналуы, жүрек айнуы, құсу)

- Меньер ауруы



- морская и воздушная болезнь

- профилактика и лечение симптомов вестибулярных нарушений

(головокружение, тошнота, рвота)

- болезнь Меньера

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- дименгидринатқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- антигистаминді препараттарға жоғары сезімталдық

- демікпенің жедел ұстамасы

- жабық бұрышты глаукома

- феохромоцитома

- порфирия

- құрысулар (эпилепсия, эклампсия)

- клиникалық белгілерімен қуық асты безінің гиперплазиясы

- жүктіліктің үшінші триместрі

- 5 жасқа дейінгі балаларға



- повышенная чувствительность к дименгидринату или другим компонентам препарата

- повышенная чувствительность к антигистаминным препаратам

- острый приступ астмы

- закрытоугольная глаукома

- феохромоцитома

- порфирия

- судороги (эпилепсия, эклампсия)

- гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями

- третий триместр беременности

- детский возраст до 5 лет

Лекарственное взаимодействие

Антихолинергический эффект дименгидрината может быть усилен при одновременном приеме антихолинергических препаратов (атропин, антихолинергические антипаркинсоники, трициклические антидепрессанты).

Седативный и антихолинергический эффекты дименгидрината могут быть усилены путем одновременного приема ингибиторов МАО; может развиться паралитическая кишечная непроходимость, опасная для жизни, задержка мочи и повышение внутриглазного давления, гипотензия, нарушения центральной нервной системы и нарушение дыхания. Следует избегать одновременного приема этого препарата с МАО ингибиторами.

Одновременный прием с производными морфина (анальгетики, противокашлевые средства, замещающие препараты, бензодиазепины), барбитуратами, транквилизаторами, другими снотворными, нейролептиками, седативными антидепрессантами, гипотензивными средствами центрального действия, баклофеном, талидомидом может усиливать угнетение ЦНС. Нарушение внимания и быстроты психомоторных реакций могут повлиять на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Одновременное применение дименгидрината с аминогликозидами может маскировать симптомы ототоксичности. Дименгидринат может маскировать аллергическую реакцию при проведении кожных тестов.

Необходимо избегать одновременного приема дименгидрината и препаратов, которые продлевают интервал QT на ЭКГ (антибиотики, нейролептики, антиаритмические препараты I класса и противомалярийные препараты III класса) или вызывают гипокалиемию (диуретики).

Дименгидринат может усиливать антигипертензивные эффекты антигипертензивных препаратов.

Алкоголь увеличивает седативный эффект дименгидирината. Нарушение внимания и быстроты психомоторных реакций могут повлиять на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Дименгидринат усиливает эффект адреналина, норадреналина и других симпатомиметических препаратов.