ЭТАЦИЗИН 0,05 N50 ТАБЛ

Лекарственная форма

Қабықпен қапталған таблеткалар, 50 мг



Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - этацизин, 50 мг,

қосымша заттар:

• ядро: картоп крахмалы, сахароза, метилцеллюлоза, кальций стеараты,
  
  қабық: сахароза, повидон, хинолинді сары бояғыштар (Е 104) және "
• күн батар түстес"
• сары (Е 110), кальций карбонаты, магний карбонаты негізгі, титанның қостотығы (Е 171), коллоидты кремнийдің қостотығы, карнауб балауызы

• ядро: крахмал картофельный
• сахар
• метилцеллюлоза
• кальция стеарат
• оболочка: сахар
• повидон
• краситель хинолиновый желтый (Е 104)
• краситель желтый «солнечный закат» (Е 110)
• кальция карбонат
• магния карбонат основной
• титана диоксид (Е 171)
• кремния диоксид коллоидный
• карнаубский воск

Описание

Этацизин - антиаритмическое средство класса Iс. Обладает выраженным и длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия, не изменяет потенциал покоя. Влияет преимущественно на натриевые каналы (как на внешней, так и на внутренней поверхности клеточной мембраны), уменьшает амплитуду и замедляет процессы инактивации и реактивации быстрого натриевого потока. Блокирует вход ионов кальция по медленным каналам мембраны. Удлиняет продолжительность рефрактерного периода предсердий и атриовентрикулярного (AV) узла. Замедляет скорость нарастания потенциала действия в предсердных и желудочковых волокнах, волокнах Пуркинье и дополнительных путях проведения возбуждения по AV-узлу и пучку Кента. Угнетает синоатриальное проведение, особенно при синдроме слабости синусного узла, расширяет комплекс QRS на электрокардиограмме, поскольку замедляет проводимость по миокарду желудочков (в системе Гиса-Пуркинье). Оказывает отрицательное инотропное действие, обладает местноанестезирующей и спазмолитической активностью. Этацизин не изменяет частоту сердечных сокращений при кратковременном применении и снижает при длительном.

Этацизин проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Фармакокинетика

Ішке қабылдаған кезде асқазан-ішек жолынан тез сіңеді және 30-60 минуттан кейін қанда анықталады. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрацияға 2,5 сағаттан кейін қол жеткізіледі. Биожетімділігі - 40%.

Қан плазмасының ақуыздарымен 90% байланысады. Жартылай шығарылу кезеңі 2,5 сағатты құрайды. Этацизин фармакокинетикасының параметрлері елеулі жеке ауытқуларға ұшырайды. Этацизин бауыр арқылы "бастапқы өту" кезінде қарқынды метаболизденеді. Түзілген кейбір метаболиттердің аритмияға қарсы белсенділігі бар. Организмнен несеппен метаболиттер түрінде шығарылады.

Ұзақ қолданғаннан кейін Этацизиннің жинақталуы расталмаған.



При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и определяется в крови через 30-60 минут. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Биодоступность – 40 %.

С белками плазмы крови связывается 90 %. Период полувыведения составляет 2,5 часа. Параметры фармакокинетики Этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям. Этацизин интенсивно метаболизируется при «первичном прохождении» через печень. Некоторые из образующихся метаболитов имеют антиаритмическую активность. Из организма выводится с мочой в виде метаболитов.

Неподтверждена кумуляция Этацизина после длительного применения.

Побочные действия

Препараттың жоғары дозаларын қолданған кезде жағымсыз әсерлердің пайда болуы ықтимал.

Жиі

бас айналу

тепе-теңдіктің бұзылуы

аккомодацияның бұзылуы (емнің басында)

Сирек

АV блокадасы

қарыншаішілік өткізгіштіктің бұзылуы

миокардтың жиырылу қабілетінің төмендеуі

бас ауыруы

жүрек айнуы

эпигастрий ауырсынуы

Өте сирек

кенеттен өлім қаупімен аритмогендік әсер

* Кездесу жиілігін анықтау үшін бақылаулардың жеткіліксіз саны

ЭКГ-дағы өзгерістер:

• PQ аралығының ұзаруы
• P тісшесі мен QRS кешенінің кеңеюі
  
  
  
  Часто
  
  -головокружение
  
  -нарушение равновесия
  
  -нарушение аккомодации (в начале лечения)
  
  Редко
  
  -АV блокада
  
  -нарушения внутрижелудочковой проводимости
  
  -снижение сократительной способности миокарда
  
  -головная боль
  
  -тошнота
  
  -боль в эпигастрии
  
  Очень редко
  
  -аритмогенное действие с риском внезапной смерти
  
  *Недостаточное количество наблюдений для определения частоты встречаемости
  
  -изменения в ЭКГ: удлинение интервала PQ
• расширение зубца Р и комплекса QRS

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Этацизиннің емдік кеңдігі төмен, сондықтан ауыр уыттану оңай туындауы мүмкін (әсіресе аритмияға қарсы басқа дәрілерді бір мезгілде қолданғанда).

Миокард инфарктісінен туындаған аритмияны емдеуді пациенттің клиникалық жағдайын мұқият бақылау шартымен миокард инфарктісі дамығаннан кейін 3 айдан ерте бастауға болмайды.

Қабылданатын дозаны бақылай отырып, аса сақтықпен синус түйінінің әлсіздігі синдромында, I дәрежелі АV блокадасында, Гис шоғыры тармақтарының толық емес блокадасында, шеткергі қан айналымының ауыр бұзылуында, жабық бұрышты глаукомада, қуықасты безінің қатерсіз гипертрофиясында, кардиомегалияда (аритмогендік әсердің даму қаупі артады), электролиттік теңгерімнің бұзылуында (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), сондай-ақ электрокардиостимуляторы бар пациенттерге (аритмияның даму қаупі) тағайындау керек.

Синус түйінінің әлсіздігі синдромы бар пациенттер, әсіресе егер препарат алғаш рет тағайындалса, этацизин тағайындалғаннан кейін 2-3 күн өткен соң ЭКГ (QRS кешені) бақылауы міндетті.

Аритмияға қарсы басқа дәрілер сияқты Этацизин аритмогенді әсер етуі мүмкін, сондықтан Этацизинді тағайындаған кезде:

• 1) препаратты қолдануға болмайтын жағдайларды қатаң ескерген
  
  2) гипокалиемияны алдын-ала анықтаған және жойған жөн
  
  3) емдеуді стационарда бастаған дұрыс

• 1) строго учитывать противопоказания к применению препарата
  
  2) заранее выявить и устранить гипокалиемию
  
  3) лечение предпочтительно начинать в стационаре.После приема первой дозы и повторных доз на 3-5 день лечения для учета динамики следует провести контроль ЭКГ или мониторинг сердечной деятельности
  
  4) немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии, при расширении желудочковых комплексов (QRS) более чем на 25 %, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0,12 сек или интервала QT >
• 500 мс

Показания

- қарыншалық және қарыншаүстілік экстрасистолиялар

- қарыншалық және қарыншаүстілік тахикардия

- жүрекшелердің жыпылықтауы және дірілдеуі

Асқынулардың алдын алу үшін дәрігердің нұсқауымен қатаң түрде қолдану керек.



- желудочковая и наджелудочковая экстрасистолии

- желудочковая и наджелудочковая тахикардия

- мерцание и трепетание предсердий

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Противопоказания

- этацизинге немесе қосымша заттарға жоғары сезімталдық

- жүректің құрылымдық зақымдануы (оның ішінде жедел коронарлық синдром, жедел миокард инфарктісі және жедел миокард инфарктісінен кейін 3 ай бойы, сол жақ қарыншаның миокард гипертрофиясы, жүрек қуыстарының айқын дилатациясы).

- өткізгіштіктің айқын бұзылулары (оның ішінде ІІ дәрежелі синоатриальді блокада немесе басқа да sinus arrest жағдайлары, ырғақтың жасанды жүргізуші болмаған кезде ІІ және ІІІ дәрежелі атриовентрикулярлық блокада), қарыншаішілік өткізгіштіктің бұзылуы (Гис шоғыры тармақшаларының толық блокадасы).

- сол жақ қарынша миокардының айқын гипертрофиясы

- инфаркттан кейінгі кардиосклероздың болуы

- кардиогенді шок

- айқын артериялық гипотензия

- NYHA жіктеуі бойынша III-IV сатыдағы жүрек жеткіліксіздігінің ауыр түрі, сол жақ қарыншаның лықсу фракциясының төмендеуі (эхокардиография деректері),

- бауыр және/немесе бүйрек функциясының ауыр бұзылулары

- жүктілік, бала емізу кезеңі

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

- 1с класындағы басқа аритмияға қарсы дәрілерді бір мезгілде қолдану

- 1а класты аритмияға қарсы дәрілерді бір мезгілде қолдану

- моноаминоксидаза тежегіштерін (МАО) бір мезгілде қолдану

- жүрек ырғағының бұзылуының кез-келген түрлері Гис жүйесі-Пуркинье талшықтары арқылы өтетін блокадалармен үйлеседі.

Ерекше сақтықпен - синус түйінінің әлсіздігі синдромында, брадикардияда, I дәрежелі АV блокадасында, жүректің ишемиялық ауруы, шеткергі қан айналымының ауыр бұзылуында, I функционалдық кластың созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде, глаукоманың жабық бұрышты түрінде, қуықасты безінің қатерсіз гипертрофиясында, кардиомегалияда (аритмогендік әсердің даму қаупі артатындықтан), электролиттік теңгерімнің бұзылуында (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), бауыр / бүйрек жеткіліксіздігінде.



- повышенная чувствительность к этацизину или вспомогательным

веществам

- выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада,

атриовентрикулярная блокада II и III степени при отсутствии

искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой

проводимости

- выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка

- наличие постинфарктного кардиосклероза

- кардиогенный шок

- выраженная артериальная гипотензия

- тяжелая форма сердечной недостаточности

- тяжелые нарушения функций печени и/или почек

- беременность, период кормления грудью

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- одновременное применение других антиаритмических средств класса 1с

- одновременное применение антиаритмических средств класса 1а

- одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО)

- любые формы нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами

проведения по системе Гиса – волокнам Пуркинье.

С особой осторожностью – при синдроме слабости синусового узла, брадикардии, АV блокаде I степени, ишемической болезни сердца, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I функционального класса, закрытоугольной форме глаукомы, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, кардиомегалии (т.к. повышается риск развития аритмогенного действия), нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии), печеночной/почечной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Аритмияға қарсы дәрілермен бір мезгілде Іс класын (морацизин, энкаинид, флекаинид, доркаимид, пропафенон) және Іа класын (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин) қолдануға болмайды.

Этацизинді МАО тежегіштерімен бір мезгілде тағайындауға болмайды.

Этацизинмен -адреноблокаторлардың үйлесуі аритмияға қарсы әсерді, әсіресе физикалық жүктемеден немесе стресстен туындаған аритмияға қатысты күшейтеді. Бұл біріктірілім аритмияға қарсы препаратты төмен дозада қолдануға мүмкіндік береді, бұл оның жағымсыз әсерінің жиілігін төмендетеді. Бұл біріктірілім пароксизмальді тахикардияны, соның ішінде қарыншалық емдеу және профилактикасы үшін көрсетілген.

Этацизин мен дигоксинді біріктіріп қолданған кезде препараттардың аритмияға қарсы әсері күшейеді және миокардтың жиырылу қабілеті жақсарады. Оларды бірге қолданған кезде жүрек айнуы, тәбеттің төмендеуі мүмкін, бұл қан сарысуындағы дигоксин концентрациясының жоғарылауымен байланысты. Мұндай жағдайларда дигоксин дозасын төмендету қажет.



Противопоказано одновременное применение с антиаритмическими средствами класса Iс (морацизин, энкаинид, флекаинид, доркаимид, пропафенон) и Iа класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин).

Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.

Комбинация ?-адреноблокаторов с этацизином усиливает антиаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмии, провоцируемой физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет использовать антиаритмический препарат в невысоких дозах, что снижает частоту его побочного действия. Эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые.

При сочетанном применении этацизина и дигоксина усиливается антиаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их совместном применении возможны тошнота, снижение аппетита, что связано с повышением концентрации дигоксина в сыворотке крови. В этих случаях требуется снизить дозу дигоксина.