ЭУФИЛЛИН 2,4% 5МЛ N5 АМП ХФ

Лекарственная форма

Инъекцияға арналған ерітінді, 2,4 % 5 мл



Раствор для инъекций 2,4 % 5 мл

Состав

Дәрілік препарат құрамы

5 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - 120.0 мг аминофиллин (құрғақ затқа шаққанда),

қосымша заттар - инъекцияға арналған су

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Мөлдір, түссіз немесе әлсіз сарғыш реңді ерітінді.



5 мл раствора содержат

активное вещество -аминофиллин (в пересчете на сухое вещество) 120.0 мг,

вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Фармакодинамика

Фармакодинамикалық қасиеттері

Фармакотерапиялық тобы:

• Тыныс алу жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған препараттар

Тыныс алу жолдарының обструкциялық аурулары кезінде жүйелі әсер ететін басқа препараттар.Ксантиндер.Аминофиллин.

АТХ коды R03DA05

Әсер ету механизмі

Бронхолитик дәрі, пурин туындысы; фосфодиэстеразаны тежейді, тіндерде цАМФ жиналуын ұлғайтады, аденозиндік (пуриндік) рецепторларды бөгейді; Са2+ жасуша жарғақшаларының өзекшелері арқылы түсуін төмендетеді, тегіс бұлшықеттің жиырылғыштық белсенділігін төмендетеді.

Бронх бұлшықетін босаңсытады, мукоцилиарлық клиренсті ұлғайтады, диафрагма жиырылуын стимуляциялайды, тыныс алу және қабырғааралық бұлшықет функциясын жақсартады, тыныс алу орталығын стимуляциялайды, оның көмірқышқыл газына сезімталдығын жоғарылатады және альвеолярлық вентиляцияны жақсартады, бұл нәтижесінде апноэ эпизодтары ауырлығының және жиілігінің төмендеуіне әкеледі.Тыныс алу функциясын қалпына келтіріп, қанның оттегімен қанығуына және

көмірқышқыл концентрациясының төмендеуіне ықпал етеді.

Гипокалиемия жағдайында өкпе вентиляциясын күшейтеді.

Жүрек қызметіне стимуляциялаушы ықпал етеді, жүрек жиырылысының күшін және жиілігін ұлғайтады, коронарлық қан ағысын және миокардтың отттегін қажет етуін арттырады.Қантамырлардың (негізінен, ми, тері және бүйрек тамырларының) тонусын төмендетеді.Шеткері венодилатациялайтын әсер көрсетеді, өкпе қантамыр кедергісін төмендетеді, қан айналымының «кіші» шеңберіндегі қысымды төмендетеді.Бүйрек қан айналымын ұлғайтады, орташа диурездік әсер етеді.

Бауырдан тыс өт жолын кеңейтеді.

Жуан жасушалардың жарғақшаларын тұрақтандырады, аллергиялық реакция медиаторларының босап шығуын тежейді.

Тромбоциттер агрегациясын тежейді (тромбоциттердің және PgE2 альфа белсенділік факторын бәсеңдетеді), эритроциттердің деформацияға тұрақтылығын жоғарылатады (қанның реологиялық қасиеттерін жақсартады), тромб түзілуін төмендетеді және микроциркуляцияны қалпына келтіреді.Токолитикалық әсерге ие, асқазан сөлінің қышқылдығын арттырады.

Үлкен дозаларда пайдаланғанда эпилептогенді әсер етеді.



Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает в тканях накопление цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде.Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек).Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения.Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

Фармакокинетикалық қасиеттері

Абсорбциясы

Биожетімділігі - 90-100%. Вена ішіне енгізгенде қан плазмасында жоғары концентрациясына жету уақыты 0,3 г - 15 мин, қан плазмасында жоғары концентрациясы- 7 мкг/мл.

Таралуы

Таралу көлемі 0,3-0,7 л/кг («оңды» дене салмағынан 30-70%) диапазонында, орташа 0,45 л/кг болады.

Биотрансформациясы

Плазма ақуыздарымен байланысуы ересектерде - 60%, жаңа туған балаларда - 36%, бауыр циррозымен ауыратын пациенттерде - 36%. Плаценталық бөгет арқылы емшек сүтіне (қабылданған дозаның 10% ) өтеді (анасының сарысуындағыға қарағанда, шарананың қан сарысуының концентрациясы біршама жоғары).

Аминофиллин бронх кеңейткіш қасиетін 10-20 мкг/мл концентрациясында көрсетеді. 20 мг/мл жоғары концентрациясы уытты болып табылады. Препараттың қандағы құрамы төмен кезінде 5-10 мкг/мл тыныс алу орталығына қоздырғыш әсері болады.

Бірнеше цитохром Р450 изоферменттерінің қатысуымен бауырда метаболизденеді және метаболиттер түрінде несеппен шығарылады. Ересектерде 10 % өзгермеген түрде шығарылады. Жаңа туған сәбилерде 50 % өзгермеген түрде, елеулі бөлігі кофеин түрінде (одан әрі метаболиздену жолының пісіп-жетілмеуінен) шығарылады.

Элиминациясы

Бронх демікпесі бар шылым шекпейтін пациенттерде жартылай шығару кезеңі 6-12 сағатты құрайды; шылым шегетіндерде - 4-5 сағат; балаларда - 1-5 сағат, жаңа туған сәбилер мен шала туғандарда -10-45 сағат. Егде жастағы адамдарда және жүрек жеткіліксіздігі бар немесе бауыр аурулары бар пациенттерде жартылай шығару кезеңі ұзағырақ болады.



Биодоступность - 90-100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г - 15 мин, максимальная концентрация в плазме крови - 7 мкг/мл. Объем распределения находятся в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от "идеальной" массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл.

Метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450 и в виде метаболитов выводится с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10 %. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50 %.

Период полувыведения у некурящих пациентов с бронхиальной астмой составляет 6-12 часов; у курящих - 4-5 часов; у детей - 1-5 часов, у новорожденных и недоношенных - 10-45 часов. Период полувыведения увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Побочные действия

Жиі

- бас айналуы, бас ауыруы, ұйқысыздық, қатты қозу, үрейлену, ашушаңдық, тремор, аса көп тершеңдік

Сирек

- жүрек айнуы, құсу, гастроэзофагеальді рефлюкс, қыжыл, ойық жараның өршуі, диарея, ұзақ қабылдағанда - тәбет төмендеуі

- тері бөртпесі, тері қышынуы, қызба, бетке қан тебуін сезіну

- гипогликемия, дируез күшеюі

Өте сирек:

• - тахикардия (оның ішінде жүктіліктің III триместрінде препарат қабылдау уақытында ұрықта)
• артериялық қысымның төмендеуі
• коллапсқа дейін (вена ішіне жылдам енгізгенде)
  
  - кардиалгия
• стенокардия ұстамаларының жиілігі жоғарылауы
• кеуде ауыру
• тахипноэ
• альбуминурия
• гематурия
  
  Препарат дозасын төмендеткенде жағымсыз реакциялар азаяды

Белгісіз (қолда бар деректердің негізінде бағалау мүмкін емес):

• - тығыздану
• гиперемия
• енгізген орындағы ауырсынулар
  
  - мазасыздық
• жайылған клонустық және тонустық құрысулар
  
  - жүрек қағуын сезіну
• экстрасистолия
• гипертония
• жүрек-қантамыр жеткіліксіздігі
• қарыншалардың аритмиясы
  
  - экзантема
• антидиурездік гормон секрециясының жеткіліксіздігі синдромы
• қан сарысуындағы электролиттер деңгейінің өзгерістері
• әсіресе гипокалиемия
• қан сарысуындағы кальций мен креатинин деңгейінің жоғарылауы
• гипергликемия және гиперурикемия
  
  - альбуминурия
• гематурия
  
  
  
  Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге
• фармацевтикалық қызметкерге немесе
• дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса
• дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек
  
  Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК
  
  http://www.ndda.kz
  
  
  
  Часто
  
  - головокружение
• головная боль
• бессонница
• возбуждение
• тревожность
• раздражительность
• тремор
• повышенное потоотделение
  
  Редко
  
  - тошнота
• рвота
• гастроэзофагеальный рефлюкс
• изжога
• обострение язвенной болезни
• диарея
• при длительном приеме - снижение аппетита
  
  - кожная сыпь
• зуд кожи
• лихорадка
• ощущение приливов к лицу
  
  - гипогликемия
• усиление диуреза
  
  Очень редко
  
  - тахикардия (в т.ч.у плода во время приема препарата беременной в III триместре)
• аритмии
• снижение артериального давления
• кардиалгия
• увеличение частоты приступов стенокардии
• боль в груди
• тахипноэ
• альбуминурия
• гематурия
  
  Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата

Местные реакции:

• уплотнение
• гиперемия
• болезненность в месте введения

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары

Вена ішіне енгізу қан айналымын, тыныс алуын және пациенттің жалпы жағдайын (жүрек жиырылуының саны, артериялық қысым, тыныс алуының саны) мұқият бақылап отырып жасалуы тиіс.

Жайылған атеросклерозда қолдануға болмайды. Эуфилинді дозалау режимін түзету жүрек жеткіліксіздігінде, бауыр функциясының бұзылуында, қызбада, жедел респираторлық ауруларда талап етілуі мүмкін.

Эуфиллин 55 жастан асқан адамдарда препараттың төменірек дозаларында қолданылуы тиіс.

Препаратты:

• бауыр және бүйрек функциясының айқын бұзылулары (бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі)
  
  анамнезінде асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруы
  
  анамнезінде асқазан-ішек жолынан қан кетулер
  
  ауыр коронарлық жеткіліксіздік
  
  қантамырлардың жайылған атеросклерозы
  
  қарыншалар экстрасистолиясының жиілеуі
  
  құрысуға дайындықтың жоғарылауы
  
  бақыланбайтын гипотиреоз (кумуляция мүмкіндігі) немесе тиреотоксикоз
  
  сепсис
• ұзаққа созылған гипертермия
  
  гастроэзофагеальді рефлюксі
  
  қуықасты безінің гипертрофиясы бар пациенттерге сақтықпен
• дәрігердің тұрақты қадағалауымен тағайындайды

Қолданыстағы эуфиллинді басқа дәрімен ауыстырғанда клиникалық бақылау мен қан плазмасындағы теофиллин концентрациясын бақылау қажет. Эуфиллинді басқа ксантин туындыларымен бір мезгілде қолдануға болмайды.Емдеу кезеңінде құрамында ксантин туындылары (қою кофе, шай, шоколад, какао, мате) бар азықтық тағамдар қолданудан бас тарту керек.

Антикоагулянттармен, теофиллин немесе пуриннің басқа да туындыларымен бірге сақтықпен қабылдау қажет.

Бета-адреноблокаторлармен бірге қабылдаудан сақ болған жөн.



Внутривенное введение должно проводиться под тщательным контролем кровообращения, дыхания и общего состояния больного (ЧСС, АД, число дыханий).

Не рекомендуется применять при распространенном атеросклерозе.Коррекция режима дозирования эуфиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, лихорадке, острых респираторных заболеваниях.

Применение эуфиллина у лиц старше 55 лет должно проводиться более низкими дозами препарата.

При замене применяемой лекарственной формы эуфиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.Эуфиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина.В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.Не применять ректально у детей.

Беременность и период лактации

Эуфиллин проникает через плацентарный барьер.Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали эуфиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.Теофиллин выделяется с грудным молоком.Применение эуфиллина при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства не способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует с осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Показания

Қолданылуы

бронх демікпесі, бронхит, өкпе эмфиземасы, жүрек демікпесі кезіндегі бронхообструкциялық синдром (негізінен ұстамаларды басу үшін)

демікпелік статус (қосымша ем)

сол жақ қарыншалық жеткіліксіздік, бронх түйілуімен және Чейн-Стокс типі бойынша тыныс алудың бұзылуымен

созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (біріктірілген ем құрамында)

ишемиялық инсульт және ми қан айналымының созылмалы жеткіліксіздігі (біріктірілген ем құрамында)

қан айналымының кіші шеңберіндегі гипертензия



- бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов)

- астматический статус (дополнительная терапия)

- левожелудочковая недостаточногсть с бронхоспазмом и нарушением

дыхания по типу Чейн-Стокса

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной

терапии)

- ишемический инсульт и хроническая недостаточность мозгового

кровообращения (в составе комбинированной терапии)

- гипертензия в малом круге кровообращения

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар



эуфиллинге және теофиллинге немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

айқын артериялық гипотензия және гипертензия

жедел жүрек жеткіліксіздігі

миокард инфарктісінің жедел кезеңі, ауыр коронарлық жеткіліксіздік

гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатия

пароксизмальді тахикардия, экстрасистолия, тахиаритмия

асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруы өршу фазасында

бауырдың және/немесе бүйрек функциясының ауыр бұзылуы

эпилепсия

алкоголизм

гипертиреоидизм, тиреотоксикоз, гипернатриемия

өкпенің ісінуі

лактация кезеңі

геморрагиялық инсульт

көздің тор қабығына қан құйылу

14 жасқа дейінгі балаларға



- повышенная чувствительность к эуфиллину и теофиллину

- выраженная артериальная гипо- и гипертензия

- острая сердечная недостаточность

- острый период инфаркта миокарда

- пароксизмальная тахикардия, экстрасистолии, тахиаритмия

-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

- тяжелые нарушения функции печени и/или почек

- эпилепсия

- алкоголизм

- гипертиреоидизм, гипернатриемия

- период лактации

- геморрагический инсульт

- кровоизлияние в сетчатку глаза

-детский возраст до 14 лет

Лекарственное взаимодействие

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Эфедрин, β-адреностимуляторлар, кофеин және фуросемид препараттың әсерін күшейтеді.

Фенобарбиталмен, фенитоинмен, рифампицинмен, изониазидпен, карбамазепинмен және сульфинпиразонмен біріктіргенде эуфиллин метаболизмінің жеделдегені байқалады, бұл оның әсерінің төмендеуімен қатар жүреді және препараттың қолданылып жүрген дозаларын арттыруды қажет етуі мүмкін.

Шылым шегетін (күніне 20-40 темекі) адамдарда да эуфиллин метаболизмінің жеделдегені байқалады.

Макролидтер тобының антибиотиктерімен, линкомицинмен, аллопуринолмен, циметидинмен, изопреналинмен, біріктірілген оральді контрацептивтермен, дисульфираммен, флувоксаминмен, вилоксазинмен, тұмауға қарсы вакциналармен және β-адреноблокаторлармен біріктіріп тағайындағанда препараттың элиминациясы баяулайды, бұл оның плазмадағы концентрациясының артуымен қатар жүреді және дозасын төмендету қажет болуы мүмкін.

Эуфиллинді фторхинолондармен бірге қолданған жағдайда, эуфиллиннің дозасын әдетте ұсынылғанының 1/4 -іне дейін азайтады.

Ксантиндерді бензилпенициллинмен бірге енгізгенде оның химиялық тұрғыдан белсенділігі жойылады.

Ксантин туындылары β2-адренорецепторлар стимуляторларының, кортикостероидтар мен диуретиктердің әсері түрткі болған гипокалиемияны күшейтуі мүмкін.

Ксантиндерді жүрек гликозидтерімен бірге тағайындау соңғылармен уыттанудың дамуымен қауіпті.

Спазмолитиктермен үйлесімді, ксантиннің басқа туындыларымен бірге қолданылмайды. Этанолдың аздаған дозаларымен, дисульфираммен, фторхинолондармен, рекомбинантты интерферон альфамен, метотрексатпен, мексилетинмен, пропафенонмен, тибеабендазолмен, тиклопидинмен, верапамилмен бір мезгілде қолданғанда және тұмауға қарсы вакцинация кезінде аминофиллиннің әсерінің қарқындылығы арта түсуі мүмкін, бұл оның дозасын төмендетуді қажет етуі мүмкін.

Эуфиллин минералокортикостероидтардың (гипернатриемия), наркозға арналған дәрілердің фторланған туындыларының (қарыншалық аритмия), орталық жүйке жүйесін қоздыратын дәрілердің (нейроуыттылық) жағымсыз әсерлерінің даму мүмкіндігін арттырады.

Эуфиллин литий тұздарының, пиридоксин және β-адреноблокаторлардың емдік әсерлерін төмендетеді. Өз кезегінде, β-адреноблокаторлар тағайындау эуфиллиннің бронходилатациялайтын әсерін әлсіретеді. Эуфиллинді β-адреномиметиктермен, глюкокортикостероидтармен және диуретиктермен бірге қабылдағанда гипогликемияның даму қаупі артады.

Қышқыл ерітінділерімен, глюкоза, фруктоза және левулоза ерітінділерімен фармацевтикалық тұрғыдан үйлеспейді. Инфузияға дайындау кезінде рН пайдаланылатын ерітінділерді ескеру керек.

Арнайы сақтандырулар

Педиатрияда қолдану

Балаларда ректальді қолдануға болмайды.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Эуфиллин плаценталық бөгет арқылы өтеді. Эуфиллинді жүктілік кезеңінде қолдану нәресте қанының плазмасында теофиллин мен кофеиннің аса қауіпті концентрациясы пайда болуына әкеліп соғуы мүмкін. Анасы жүктілік кезінде (әсіресе ІІІ триместрде) эуфиллин қабылдаған жаңа туған балаларды теофиллиннен улану белгілерінің мүмкіндігін бақылау үшін медициналық қадағалау талап етіледі. Эуфиллинді жүктілік кезінде емнің ана денсаулығы үшін болжамды пайдасы шаранаға немесе сәбиге төнетін зор қауіптен артық болатын жағдайларда ғана қолдануға болады.

Теофиллин емшек сүтімен бөлінеді.

Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор мехнаизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Дәрілік заттың жағымсыз реакцияларын ескере отырып, көлік құралдарын жүргізушілер мен мұқият зейін қоюды талап ететін мамандықтармен байланысты жұмыс істейтін адамдарға сақтықпен қабылдау қажет.



Интенсивность действия эуфиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.

Интенсивность действия эуфиллина может увеличиваться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.

Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Эуфиллин повышает вероятность развития нежелательных эффектов минералокортикостероидов (гипернатриемия), фторированных производных средств для наркоза (желудочковые аритмии), средств, возбуждающих ЦНС (нейротоксичность).

Эуфиллин ослабляет терапевтические эффекты солей лития, пиридоксина и β-адреноблокаторов. В свою очередь, назначение β-адреноблокаторов ослабляет бронходилатирующий эффект эуфиллина. При приеме эуфиллина совместно с β-адреномиметиками, глюкокортикостероидами и диуретиками возрастает риск развития гипогликемии.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот, растворами глюкозы, фруктозы и левулозы. При подготовке к инфузии следует учитывать рН используемых растворов