ЭЙРТЕК 25МКГ+125МКГ/ДОЗА АЭРОЗОЛЬ Д/ИНГАЛЯЦИЙ

Лекарственная форма

Эйртек, аэрозоль для ингаляций дозированный, 25/125 мкг

Состав

1 доза содержит

активные вещества:

• салметерола ксинафоат
  
  (в пересчете на салметерол 25 мкг) 36.3 мкг
• флутиказона пропионат 125 мкг
  
  
  
  вспомогательные вещества: пропеллент 1
• 1
• 1
• 2-тетрафторэтан (HFA-134а)
• полиэтиленгликоль 1000

Фармакодинамика

Эйртек - комбинированное бронходилатирующее средство (содержит салметерол и флутиказон). Салметерол — селективный агонист ?2-адрено-рецепторов продолжительного действия 12 ч. Молекула салметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с внешним участком рецептора. Благодаря этим фармакологическим свойствам салметерол более эффективен для предупреждения гистамин-индуцированного бронхоспазма и вызывает более длительную бронходилатацию по сравнению с обычными агонистами ?2-рецепторов короткого действия. Эффективно и длительно ингибирует высвобождение в тканях легких медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и PgD2. Подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; после введения однократной дозы уменьшается гиперреактивность бронхов, подавление поздней стадии длится 30 ч, когда бронхорасширяющий эффект уже отсутствует. Флутиказон — ГКС (глюкокортикостероид) местного действия. При ингаляционном введении оказывает выраженный противовоспалительный эффект, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. При длительном применении ингаляционного флутиказона в максимальных дозах суточная и резервная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы у взрослых и детей. Остаточное снижение резервной функции надпочечников может сохраняться в течение длительного времени после проводимой терапии.

Фармакокинетика

Одновременное ингаляционное введение салметерола и флутиказона не влияет на фармакокинетику каждого из этих веществ. Салметерол:

• после ингаляционного введения в терапевтических дозах создаются очень низкие концентрации препарата в плазме (200 мг/мл и менее)

• после ингаляционного введения относительная биодоступность — 10–30% в зависимости от системы доставки препарата.Системная абсорбция происходит преимущественно в легких.Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при "
• первом прохождении"
• через печень.Биодоступность флутиказона при проглатывании составляет менее 1%.Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным эффектом флутиказона, объем распределения — около 300 л.Метаболизируется в печени до неактивного метаболита с участием CYP3A4 системы цитохрома P450.Менее 5% метаболита выводится с мочой.Плазменный клиренс — 1,15 л/мин.T1/2 — 8 ч

Побочные действия

Очень часто

- головная боль

Часто

- кандидоз полости рта и глотки, охриплость голоса

- пневмония (у пациентов с ХОБЛ), бронхиты

- мышечные судороги, артралгия

- гипокалиемия

Нечасто

- раздражение слизистой оболочки ротоглотки

- кожные аллергические реакции

- одышка

- катаракта

- гипергликемия

- чувство страха, нарушение сна

- тремор

- сердцебиение, фибрилляция предсердий

- гематомы

Редко

- диспепсия, тошнота

- анафилактические реакции

- глаукома

- изменение поведения, включая повышенную активность и раздражительность (особенно у детей)

- нарушение сердечного ритма (включая мерцательную аритмию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию)

- ангионевротический отек (особенно отек лица и ротоглотки), парадоксальный бронхоспазм

- синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

- Препарат предназначен для длительного лечения и профилактики обострений заболевания, а не для купирования приступов (следует применять ингаляционные бронходилататоры короткого действия).

-Препарат следует принимать регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания.

-Не рекомендуется резко прекращать лечение препаратом.

-При длительном применении любых ингаляционных глюкокортикостероидов (ГКС), особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты. Важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных глюкокортикостероидов была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания во избежание развития системных побочных эффектов.

-Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные глюкокортикостероиды в течение длительного времени.

-В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших глюкокортикостероиды внутрь, на лечение ингаляционным флути-казоном. Отмену системных ГКС на фоне ингаляционного флутиказона следует проводить постепенно. В период стресса может понадобиться дополнительный прием ГКС.

-Если препарат приходится отменять из-за передозировки салметерола, пациенту необходимо назначать соответствующую заместительную терапию ГКС.

-У некоторых пациентов могут возникать огрубление или осиплость голоса, кандидоз (молочница) полости рта и глотки. Тяжесть и частоту огрубления голоса можно уменьшить путем полоскания рта водой после ингаляции Эйртеком. Симптоматический кандидоз можно лечить местными противогрибковыми препаратами, продолжая терапию Эйртеком.

При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут проявляться аллергические реакции (в т.ч. аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами.

С осторожностью

Туберкулез легких, грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, ИГСС (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), неконтролируемая артериальная гипертензия, аритмия, удлинение интервала QT на ЭКГ, гипоксия различного генеза, катаракта, глаукома, гипотиреоз, остеопороз, беременность, период лактации.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности и в период лактации оправдано лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.

Так как при ингаляционном введении препарата Эйртек в рекомендованных дозах его концентрация в плазме чрезвычайна низка, предполагается, что уровень салметерола и флутиказона в грудном молоке также незначителен, однако клинических подтверждений этим данным не существует.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не проводилось исследований по определению влияния на управление транспортными средствами и механизмами.

Показания

Препарат предназначен для лечения бронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированная терапия ß2-адреномиметиком длительного действия и ингаляционным кортикостероидом:

• - у пациентов
• получающих поддерживающие дозы агонистов бета-адренорецепторов длительного действия и ингаляционных ГКС
  
  - у пациентов
• у которых сохраняются симптомы заболевания на фоне терапии ингаляционными ГКС
  
  - у пациентов
• получающих регулярное лечение бронходилататорами и нуждающиеся в ингаляционных ГКС

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата

- детский возраст до 4-х лет

Лекарственное взаимодействие

Из-за опасности развития бронхоспазма следует избегать применения селективных и неселективных ?-адреноблокаторов за исключением тех случаев, когда они крайне необходимы пациенту.

Салметерол

Сочетанного применения с кетоконазолом следует избегать, если польза от применения не превышает потенциальный риск возникновения системных побочных реакций при лечении сальметеролом. Существует похожий риск взаимодействия с другими сильными ингибиторами CYP3A4 (итраконазол, телитромицин, ритонавир).

Флутиказона пропионат

В обычных ситуациях ингаляции флутиказона пропионата сопровождаются низкими концентрациями его в плазме вследствие интенсивного метаболизма при «первом» прохождении и высокого системного клиренса под влиянием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р-450 в кишечнике и печени. Благодаря этому клинически значимые взаимодействия с участием флутиказона пропионата маловероятны.

Ритонавир, как высокоактивный ингибитор фермента CYP3A4, может вызвать резкое повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме, вследствие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола.

Совместное применение с ритонавиром вызывает такие побочные эффекты, как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Учитывая сказанное, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск системных побочных эффектов ГКС (глюкокортикостероидов).

Другие ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение содержания флутиказона пропионата в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола), поскольку при таких комбинациях не исключается повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме.

Производные ксантина, глюкокортикостероиды и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии). Ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Совместим с кромоглициевой кислотой.