ГИДРАСЕК 0,1 N10 КАПС

Лекарственная форма

Твердые желатиновые капсулы 100 мг

Состав

Одна капсула содержит:

• активное вещество – рацекадотрил 100 мг
• вспомогательные вещества: лактоза
• крахмал кукурузный прежелатинизированный
• магния стеарат
• кремния диоксид коллоидный безводный
  
  состав оболочки капсулы: железа (III) оксид желтый (Е172)
• титана диоксид (Е171)
• желатин

Фармакокинетика

Абсорбция. При приеме внутрь рацекадотрил быстро всасывается. Его фармакологическое действие по ингибированию энкефалиназы плазмы начинается через 30 минут. Биодоступность рацекадотрила не изменяется при приеме пищи, но пиковая активность наступает позже примерно на полтора часа.

Распределение. После приема внутрь дозы 14С-рацекадотрила измеренное воздействие радиоуглерода в плазме было во много раз выше, чем в гемоцитах и эритроцитах и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат не связывается с клетками крови в значительной степени. Распределение радиоуглерода в других тканях организма было умеренным, средний кажущийся объем распределения в плазме составил 66,4 кг. 90% активного метаболита рацекадотрила - тиорфана (= (RS)-N-(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицина), связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином.

Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются при приеме повторных доз у взрослых.

Длительность и выраженность действия рацекадотрила являются дозозависимыми.

У детей максимальное подавление (90%) активности плазменной энкефалиназы достигается приблизительно через 2 часа при дозе 1,5 мг / кг. У взрослых максимальное ингибирование активности плазменной энкефалиназы в плазме также наступает через 2 часа и соответствует 75%-ному ингибированию при дозе 100 мг. Продолжительность ингибирования плазменной энкефалиназы составляет около 8 часов.

Метаболизм. Время биологического полувыведения, измеряемое длительностью ингибирования энкефалиназы плазмы, примерно 3 часа.

Рацекадотрил быстро гидролизуется в тиорфан - активный метаболит, который, в свою очередь, преобразуется в неактивные метаболиты. Повторный прием рацекадотрила не вызывает кумуляции в организме. Исследования in-vitro указывают, что рацекадотрил / тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не ингибируют основные CYP изоферменты (3A4, 2D6, 2С9, 1А2 и 2С19) и не стимулируют CYP изоферменты (3A семейство, 2A6, 2B6, 2C9/2C19, 1А семейство, 2E1) и глюкоронилтрансфераз-конъюгированные ферменты до клинически значимой степени.

Рацекадотрил не влияет на степень связывания с белками плазмы активных веществ, которые в большой степени связываются с белками плазмы, такими как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин и фенитоин.

Выведение. Рацекадотрил выводится главным образом в форме неактивных метаболитов с мочой, а также в небольших количествах с фекалиями. Выведение через легкие незначительно.

У пациентов с печеночной недостаточностью (цирроз печени, класс В по Чайлд-Пью) были выявлены следующие особенности фармакокинетического профиля активного метаболита рацекадотрила по сравнению со здоровыми лицами:

• сходные значения времени достижения максимальной концентрации (Тmax) и периода полувыведения (T1/2)
• а значения максимальной концентрации (Сmах) и площади под кривой (AUC) – более низкие (-65% и – 29%
• соответственно)

Побочные действия

Существуют данные фармакологических и клинических исследований с участием 2714 пациентов, принимавших рацекадотрил и 496, принимавших плацебо. Общая частота побочных явлений составила 13,6% у пациентов, получавших рацекадотрил и 22% в группе плацебо. Наиболее часто отмечалась головная боль (1,8% и 1,6%), тошнота (1,5% и 2,4%), и запор (1,3% и 1,4%).

Ниже перечислены побочные реакции, которые наблюдались при приеме рацекадотрила чаще, чем при приеме плацебо, или зафиксированы в

постмаркетинговой практике.

Часто (> 1/100, <1/10)

- головная боль

Нечасто(> 1/1000, <1/100)

- сыпь, эритема

Частота неизвестна

- мультиформная эритема, отек языка, отек лица, отек губ, отек век, ангио-невротический отек, крапивница, узловатая эритема, папулезная сыпь, почесуха, зуд, токсический эпидермальный некролиз.

Дети

Согласно сообщениям, у младенцев или детей, получавших рацекадотрил, редко развивался тонзиллит как побочное действие. Но для этой возрастной группы существует специальная лекарственная форма Гидрасека – гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

При лечении Гидрасеком следует соблюдать режим регидратации.

Присутствие в стуле примеси крови или гноя и/или повышение температуры может указывать на бактериальную кишечную инфекцию как причину диареи, или на присутствие другого серьезного заболевания, требующего этиологическую терапию (антибиотик) и дальнейшее обследование. В таких случаях Гидрасек не рекомендуется назначать. При острой бактериальной диарее можно принимать Гидрасек совместно с антибиотиком как дополнительное лечение.

Применение Гидрасека при хронической диарее и антибиотик-ассоциированной диарее не рекомендуется из-за недостаточных данных.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью данные о применении ограничены. Поэтому назначать с осторожностью.

Возможно снижение биодоступности рацекадотрила при длительной рвоте.

Гидрасек® 100 мг капсулы содержат лактозу. Пациенты с редкими врожденными состояниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Гидрасек® 100 мг капсулы.

Беременность и период лактации

Не существует достаточных данных по применению Гидрасек®100 мг капсул у беременных женщин. Доклинические исследования не показали прямого или непрямого вредного воздействия рацекадотрила на течение беременности, развитие эмбриона и плода, течение родов и послеродового периода. Однако не рекомендуется прием Гидрасека беременными женщинами.

Гидрасек® не следует принимать женщинам, кормящим грудью, так как недостаточно данных об экскреции рацекадотрила с грудным молоком.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Гидрасек® 100 мг капсулы не оказывают влияния (или влияние незначительное) на способность управлять автомобилем и работать с потенциально опасным оборудованием.

Показания

- симптоматическое лечение острой диареи у взрослых

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата

- врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

На сегодняшний день не существует сообщений о лекарственных взаимодействиях рацекадотрила у человека. Известно, что одновременный прием с нифуроксазидом и лоперамидом не изменяет кинетику рацекадотрила.