ГИНО КИТ N4 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Секнидазол

Одна таблетка содержит

активное вещество – секнидазол 1000 мг,

вспомогательные вещества:

• кальция фосфат двухосновной
• крахмал кукурузный
• натрия кроскармеллоза
• лактоза
• кремния диоксид коллоидный
• повидон
• желтый хинолиновый Е104
• целлюлоза микрокристаллическая
• тальк
• магния стеарат
• состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза
• желтый хинолиновый Е104
• этилцеллюлоза
• ПЭГ-6000
• пропиленглюколь
• титана диоксид
• тальк

Азитромицин

Одна таблетка содержит

активное вещество - азитромицина дигидрат эквивалентно азитромицину

безводному 1000 мг,

вспомогательные вещества:

• кальция фосфат двухосновной
• целлюлоза микрокристаллическая
• повидон
• натрия кроскармеллоза
• тальк очищенный
• магния стеарат
• состав оболочки: ПЭГ-6000
• гидроксипропилметилцеллюлоза
• титана диоксид Е171
• этилцеллюлоза
• тальк очищенный
• пропиленгликоль

Флуконазол

Одна таблетка содержит

активное вещество – флуконазол 150 мг,

вспомогательные вещества:

• кальция фосфат двухосновной
• к

Фармакодинамика

Гино Кит содержит антипротозойное средство секнидазол, антибактериальный препарат азитромицин и противогрибковое средство флуконазол. Известны три наиболее частых возбудителя вагинита:

• бактерии Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, Gardnerella vaginalis
• простейшие Trichomonas vaginalis и грибки Candida albicans (Monilia)

Гино Кит является комбинированным средством, обеспечивающим совокупное действие при лечении вагинита, вызванного бактериями, простейшими или грибками или смешанной этиологии.

Секнидазол

Секнидазол является производным 5-нитроимидазола, действие его подобно действию метронидазола.Считается, что механизм действия препарата связан с нарушением структуры ДНК. Применяется для лечения амебиаза, лямблиоза и трихомоноза.Приблизительно у 92-100 % пациентов с урогенитальным трихомониазом при назначении однократной дозы секнидазола достигалось уничтожение возбудителя.

Азитромицин

Азитромицин нарушает синтез белка бактериальных клеток путем связывания с 50s субъединицей рибосом бактерий.Не влияет на синтез нуклеиновых кислот.Азитромицин концентрируется в фагоцитах и фибробластах и способствует распределению препарата в воспаленных тканях.Азитромицин активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов:

• Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus
• Streptococcus agalactiae
• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes
• Streptococci (группы C
• F
• G)
• Streptococci группы Viridans

Грамотрицательные аэробы:

• Haemophilus ducreyi
• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Neisseria gonorrhoeae
• Bordetella pertussis
• Legionella pneumophila

Анаэробные микроорганизмы:

• Peptostreptococcus spp
• Prevotella bivia

Другие микроорганизмы:

• Chlamydia pneumoniae
• Chlamydia trachomatis
• Mycoplasma pneumoniae
• Ureaplasma urealyticum.Флуконазол
  
  Флуконазол является высокоизбирательным ингибитором альфа-деметилирования грибкового стерина С-14
• зависимого от цитохрома Р450.Деметилирование клеток млекопитающих гораздо менее чувствительно к ингибирующему действию флуконазола.Последующая потеря нормальных стеринов связана с накоплением 14-альфа-метилстеринов в грибках
• что вероятно
• обеспечивает фунгистатическое действие флуконазола

Флуконазол активен в отношении Cryptococcus neoformans и Candida spp.

Фармакокинетика

Секнидазол быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. Секнидазол хорошо распределяется в организме, метаболизируется в печени. Препарат имеет длительный период полувыведения из плазмы, который составляет 20 часов и более. Явный период полувыведения в фазе элиминации составляет 28.8 часов. Препарат выводится с мочой.

Азитромицин быстро всасывается после приема внутрь. Связывание с белками плазмы азитромицина варьирует в зависимости от концентрации, снижаясь от 51% при 0.02 мгк/мл до 7% при 2 мкг/мл. Азитромицин широко распределяется по всему организму. Быстрое распределение азитромицина в тканях и достижение высоких концентраций в клетках обеспечивает значительно более высокую концентрацию азитромицина в тканях, чем в плазме или сыворотке. Широкое распределение препарата подтверждается обследованием тканей и жидкостей организма. Высокие концентрации обнаруживаются в простате, легочных тканях, тканях миндалин, в слизистой желудка, печени и тканях гинекологических органов, даже через 4-5 дней после приема однократной дозы азитромицина. Однако концентрации препарата, достигаемые в головном мозге, остаются низкими даже после назначения многократных доз.

Большая часть дозы азитромицина не подвергается метаболизму. Происходит незначительный метаболизм в печени, метаболиты выводятся с желчью.. Период полувыведения этой фазы составляет приблизительно 40-60 часов. Небольшое количество препарата выводится в неизмененном виде с мочой (6% от дозы).

Флуконазол быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность флуконазола после приема внутрь составляет более 90%. Пиковые плазменные концентрации при приеме натощак достигаются через 1-2 часа, конечный плазменный период полувыведения составляет приблизительно 20-50 часов после приема внутрь.

Объем распределения флуконазола приблизительно равен объему распределения общей жидкости организма. Препарат плохо связывается с белками плазмы (11-12%). После применения однократной дозы флуконазол обнаруживается во всех жидкостях организма – в слюне, спинномозговой жидкости, мокроте, тканях влагалища, вагинальном секрете, в содержимом волдырей и ногтевых тканях.

Флуконазол выводится, в основном, через почки, приблизительно 80% принятой дозы выводится с мочой в виде неизмененного вещества, около 11% в виде метаболитов.

Побочные действия

- диарея, тошнота, спастические боли в животе, метеоризм, рвота, диспепсия,

изменение вкуса (металлический привкус во рту), гласит, стоматит

- головная боль, головокружение

- кожные высыпания, ангионевротический отек, анафилактический шок

- аллергические реакции

- нарушение координации, атаксия, парестезия, полинейропатия

Редко

- эксфолиативные поражения кожи

синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

- вагинит

- псевдомембранозный колит

- желудочковые аритмии, включая желудочковую тахикардию и

«трепетание-мерцание желудочков» у пациентов с удлинением интервала

QT при назначении макролидов

- токсическое поражение печени, повышение активности печеночных ферментов

- органические заболевания нервной системы

- анемия, лейкопения

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Почечная недостаточность

Данных по применению азитромицина у пациентов с почечной недостаточностью нет, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата этой категории пациентов.

Фармакокинетика флуконазола существенно изменяется при нарушении функции почек. Отмечается обратная зависимость между периодом полувыведения и клиренсом креатинина. Пациентам с нарушением функции почек может потребоваться снижение дозы флуконазола. 3-часовой сеанс гемодиализа снижает плазменные концентрации препарата приблизительно на 50%.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства, необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Показания

- инфекции, передающиеся половым путем, такие как гонорея, хламидиоз,

трихомониаз и вульво-вагинальный кандидоз.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к производным нитроимидазола,

азитромицину, эритромицину, антибиотикам группы макролидов,

флуконазолу или другим азольным производным

- тяжелые нарушения функции печени и почек

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие

Азитромицин

Антациды, содержащие алюминий и магний, снижают пиковые плазменные уровни (скорость всасывания), но не влияют на значение площади под кривой «концентрация – время» (степень всасывания) азитромицина.

При совместном назначении макролидов и теофиллина происходит повышение плазменных концентраций теофиллина.

Совместное назначение с дигоксином вызывает повышение плазменного уровня дигоксина.

Совместное назначение азитромицина и триазолама вызывает снижение клиренса триазолама и поэтому может вызывать повышение фармакологического действия триазолама.

При совместном назначении азитромицина и препаратов, метаболизирующихся с участием системы цитохрома P450 происходит повышение плазменных уровней карбамазепина, терфенадина, циклоспорина, гексобарбитала и фенитоина.

Флуконазол

Флуконазол повышает плазменные концентрации фенитоина.

Флуконазол может значительно повышать уровень циклоспорина у пациентов с трансплантированной почкой с почечной недостаточностью..

Рифампин усиливает метаболизм флуконазола при совместном назначении. В зависимости от клинических данных, следует увеличивать дозу флуконазола при совместном назначении с рифампином.

Флуконазол повышает плазменные концентрации теофиллина. Необходим строгий контроль плазменных концентраций теофиллина у пациентов, получающих одновременно флуконазол и теофиллин.

Флуконазол при совместном назначении с пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол и левоноргестрел, вызывает повышение плазменных уровней этинилэстрадиола и левоноргестрела; однако у некоторых пациентов отмечалось снижение плазменных уровней этинилэстрадиола и левоноргестрела до 47% и 33%.

Фармакодинамическое взаимодействие

Азитромицин

В клинической практике при совместном назначении макролидов с варфарином отмечалось усиление антикоагулянтного действия.

Флуконазол

При совместном назначении флуконазола и пероральных сахароснижающих средств возможно усиление гипогликемии. Флуконазол снижает метаболизм толбутамида, глибурида и глипизида, и повышает плазменные концентрации этих препаратов.

У пациентов, получающих одновременно флуконазол и антикоагулянты кумаринового типа, может повышаться протромбиновое время.

Необходимо тщательное наблюдение при совместном назначении флуконазола и терфенадина.

Фармацевтическое взаимодействие

Азитромицин

Необходим строгий контроль за состоянием пациента при совместном назначении азитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина, поскольку возможно развитие токсической реакции, характеризующейся тяжелым спазмом периферических сосудов и дизестезией.

Секнидазол

Нитроимидазолы могут нарушать метаболизм или выведение некоторых препаратов, включая варфарин, фенитоин, препараты лития, циклоспорин, фторурацил, в результате чего повышается риск развития побочных эффектов.

Другие виды взаимодействия. При совместном приеме алкоголя нитроимидазолы, такие как секнидазол, могут провоцировать дисульфирамо-подобные реакции у некоторых пациентов.