Скидки
ГЛОРИОН 0,001 N30 ТАБЛ
Глорион инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки 1мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – глимепирид 1мг,
вспомогательные вещества
таблетки 1 мг:
- лактозы моногидрат
- целлюлоза микрокристаллическая
- натрия крахмала гликолят
- натрия лаурилсульфат
- магния стеарат
- железа (III) оксид красный
Фармакокинетика
При многократном приеме препарата внутрь в суточной дозе 4мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) достигается примерно через 2,5 ч (в среднем 0,3 мкг/мл). Существует линейная зависимость между дозой и Cmax, а также между дозой и AUC (площадью под кривой «концентрация-время»). Глимепирид обладает абсолютной биодоступностью после приема внутрь. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию, но ее скорость несколько снижается. Для глимепирида характерны очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Глимепирид проникает через плацентарный барьер и плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Глимепирид полностью метаболизируется путем окислительной биотрансформации с участием фермента системы цитохрома CYP2C9. Два метаболита, образующиеся, по всей вероятности, в результате метаболизма глимепирида в печени и обнаруживаемые как в моче, так и в кале, представляют собой циклогексил-гидроксил метилированное производное и карбоксилированное производное глимепирида.
Средний период полувыведения после многократного приема внутрь составляет 5-8 часов. После приема препарата в высоких дозах отмечены более высокие показатели биологического полураспада. После однократного приема внутрь глимепирида, меченного радионуклидом, 58% радиоактивной метки обнаруживалось в моче, а 35% в кале. Неизмененное активное вещество в моче не определяется. Период полувыведения гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляют 3-6 и 5-6 часов соответственно. Признаков кумуляции не обнаружено. Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушением функции почек (низкий клиренс креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, вероятно вследствие ускоренного выведения из-за снижения связывания с белком. Нарушается выведение обоих метаболитов с мочой. У таких пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.
Побочные действия
Редко (>1/10 000, <1/1000)
- гипогликемические реакции:
- головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, утомление, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессия, нарушение концентрации внимания, изменение уровня бодрствования или времени реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сонливость и потеря сознания до состояния комы, поверхностное дыхание, брадикардия
- признаки адренергической компенсаторной регуляции: потливость, липкий пот, беспокойство, тахикардия, гипертензия, сердцебиение, стенокардия и нарушения сердечного ритма
- изменения клеточного состава крови (тромбоцитопения, лейкопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения) - обычно проходят после окончания приема препарата
Очень редко (< - 1/10 000, в том числе отдельные сообщения)
- тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея
- нарушение функции печени (холестаз, желтуха), гепатит, вплоть до развития печеночной недостаточности
- снижение концентрации натрия в сыворотке крови
- тяжелые реакции гиперчувствительности (нарушения дыхания, снижение артериального давления, шок), аллергический васкулит
- перекрестные аллергические реакции на препараты сульфонилмочевины, сульфаниламиды или подобными им вещества
- фотосенсибилизация
Возможны
- транзиторные нарушения зрения, особенно в начале лечения, обусловленные изменением уровня глюкозы крови
- повышение активности печеночных ферментов
- кожные реакции гиперчувствительности, например, зуд, кожная сыпь и крапивница
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:
- нежелание или (чаще у пожилых пациентов) недостаточная способность выполнять назначения врача
- нерегулярное, неполноценное питание
- изменение привычной диеты
- несоответствие уровней физической нагрузки количеству потребляемых углеводов
- изменение привычного режима физических нагрузок
- употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи
- выраженное нарушение функции почек, печени
- передозировка препарата Глорион
- некомпенсированные сопутствующие заболевания эндокринной системы, влияющие на углеводный обмен или механизмы компенсации гипогликемии (в том числе нарушения функции щитовидной железы, недостаточность передней доли гипофиза или коры надпочечников)
- одновременный прием других лекарственных средств
Данные о комбинированном применении Глориона с инсулином ограничены.Инсулин можно назначать пациентам, получающим Глорион, если его максимальная суточная доза не позволяет установить контроль над уровнем глюкозы крови.В двух исследованиях такая комбинация позволила достичь такого же улучшения метаболического контроля, как изолированное применение инсулина; однако при этом требовалась меньшая средняя доза инсулина.
При нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи прием препарата Глорион может вызвать гипогликемию.
Если у пациента наступает гипогликемическая реакция на прием Глориона 1мг в сутки, это означает, что уровень глюкозы в крови у этого пациента можно отрегулировать только диетой.
Адекватная диета, регулярные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида.
Во время лечения препаратом Глорион необходим регулярный контроль:
- - уровня глюкозы в крови и моче
- кроме того
- определение уровня гликозилированного гемоглобина в крови
- функций печени и картины периферической крови (количество лейкоцитов и тромбоцитов).
В стрессовых ситуациях (травмы, хирургическое вмешательство, инфекционные заболевания, сопровождающиеся лихорадкой и др.) может возникнуть необходимость во временном переводе пациента на инсулин.
Отсутствует опыт применения Глориона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени или находящихся на гемодиализе.Таким пациентам показан переход на инсулин.
Влияние на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами
Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.Способность концентрации внимания и реакции пациента могут ухудшаться в результате гипогликемии или гипергликемии, например, из-за нарушений зрения.Это особенно важно для пациентов, которые мало знают или не знают о первых симптомах гипогликемии или часто испытывают гипогликемию.
Показания
- сахарный диабет 2 типа, в случае неэффективности диетотерапии и физических нагрузок, когда снижение веса тела без лекарственных средств не позволяет в достаточной мере снизить уровень глюкозы в крови
Противопоказания
- гиперчувствительность к глимепириду или другим компонентам препарата, а также к другим производным сульфонилмочевины или сульфаниламидам
- сахарный диабет 1 типа
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома
- тяжелое нарушение функции почек или печени (рекомендуется переводить пациента на инсулин)
- наследственное нарушение толерантности к галактозе, наследственный дефицит лактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы
- беременность и период лактации
-детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме препарата Глорион с другими лекарственными средствами возможно нежелательное усиление или ослабление гипогликемического эффекта Глориона. Поэтому другие препараты следует принимать только по назначению врача.
Усиление гипогликемического эффекта, иногда с развитием гипогликемии, возможно при одновременном приеме Глориона со следующими препаратами:
- - фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон
- сульфинпиразон
- инсулин и пероральные противодиабетические средства
- некоторые сульфаниламиды пролонгированного действия
- метформин
- тетрациклины
- салицилаты и парааминосалициловая кислота
- ингибиторы МАО
- анаболические стероиды и мужские половые гормоны
- хинолоновые антибиотики
- хлорамфеникол
- пробенецид
- антикоагулянты - производные кумарина
- миконазол
- фенфлурамин
- пентоксифиллин (парентеральное введение в высоких дозах)
- фибраты
- тритоквалин
- ингибиторы АПФ
- флуоксетин
- аллопуринол
- симпатолитики
- цикло-, тро- и изофосфамид
- - эстрогены и прогестагены
- салуретики, тиазидные диуретики
- препараты, стимулирующие функцию щитовидной железы
- глюкокортикоиды
- производные фенотиазина, хлорпромазин
- адреналин и симпатомиметики
- никотиновая кислота (высокие дозы) и ее производные
- слабительные (при длительном применении)
- фенитоин, диазоксид
- глюкагон, барбитураты и рифампицин
- ацетазоламид
При одновременном применении H2-гистаминоблокаторы, бета-адреноблокаторы, клонидин и резерпин могут усиливать или ослаблять гипогликемическое действие Глориона.
При одновременном приеме с Глорионом симпатолитические препараты, например, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, могут ослабить или устранить признаки адренергической компенсаторной реакции на гипогликемию.
Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие Глориона.
На фоне приема Глориона может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.
Глорион метаболизируется ферментом системы цитохрома P4502C9 (CYP2C9).При одновременном приеме с Глорионом индуктора (рифампицин) или ингибитора (флуконазол) этого фермента может изменить метаболизм глимепирида.
Результаты in vivo показали, что AUC глимепирида приблизительно удваивается в присутствии флуконазола - одного из ингибиторов CYP2C9.
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
Дозировка
Дозу устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля глюкозы в крови и моче.Таблетки следует принимать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в один прием, как правило, до или во время плотного завтрака или (при отсутствии такого завтрака) непосредственно перед первым основным дневным приемом пищи или во время такого приема пищи. Пропуск приема препарата никогда нельзя исправлять посредством последующего приема более высокой дозы.
Начальная суточная доза - 1мг. Если при этой дозе удается достичь желаемого снижения уровня глюкозы, ее следует использовать для поддерживающей терапии.
При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена с интервалами 1-2 недели до 2мг, 3мг или 4мг Глориона в сутки под контролем уровня глюкозы крови. Прием Глориона в дозе свыше 4мг в сутки улучшает результат лечения только в исключительных случаях.
Максимальная суточная доза - 6мг в сутки.
Применение Глориона в комбинации с метформином
При недостаточной стабилизации концентрации глюкозы в крови у пациентов, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия Глорионом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение Глорионом начинается с минимальной дозы, а затем его дозу постепенно увеличивают в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию следует начинать под тщательным врачебным наблюдением.
Применение Глориона в комбинации с инсулином
В случае, когда не удается достигнуть нормализации концентрации глюкозы в крови приемом максимальной дозы Глориона, возможна комбинация с инсулином. При сохранении дозы Глориона на прежнем уровне лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.
На протяжении курса лечения потребность в Глорионе может снижаться по мере улучшения контроля уровня глюкозы в связи с повышением чувствительности к инсулину. Во избежание развития гипогликемии следует своевременно снижать дозу препарата или отменять его. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела или при изменении образа жизни пациента, а также при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии.
Перевод с другого перорального гипогликемического средства на Глорион
При переходе на Глорион, необходимо принимать во внимание используемую дозу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с длительным периодом полувыведения (например, хлорпропамид), может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание риска развития гипогликемической реакции вследствие суммации эффектов. Рекомендуемая начальная доза Глориона - 1мг один раз в сутки. С учетом реакции на Глорион дозу можно постепенно повышать, как указано выше.
Перевод с инсулина на Глорион
В исключительных случаях пациентам с сахарным диабетом типа 2, получающим инсулин, может быть показан переход на Глорион. Такой переход следует выполнять при условии тщательного врачебного наблюдения.
Применение у пациентов с нарушением функций почек или печени
См. раздел "Противопоказания".
Передозировка
Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, боль в области эпигастрия, утомление, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессия, нарушение концентрации внимания, изменение уровня бодрствования или времени реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сонливость и потеря сознания до состояния комы, поверхностное дыхание, брадикардия.Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии напоминает инсульт.
Гипогликемия может продолжается от 12 до 72 часов и может рецидивировать после первоначального улучшения состояния больного. Симптомы могут наблюдаться и через 24 часа после приема препарата внутрь. В общем случае рекомендуется стационарное наблюдение.
Лечение: предотвращение всасывания препарата, устранение гипогликемии. После приема внутрь больших количеств препарата показано промывание желудка, назначение активиро
