ГЛЮКОФАЖ XR 1,0 N60 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки с пролонгированным высвобождением 1000 мг

Состав

активное вещество - 1000 мг метформина гидрохлорида, что соответствует 1005,0 мг основания метформина,

вспомогательные вещества:

• натрия кармеллоза (натрия карбоксиметилцеллюлоза)
• гипромеллоза 100 000 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2208)
• магния стеарат
• вода очищенная

Побочные действия

Расстройства обмена веществ и питания

Очень редко

лактоацидоз

снижение всасывания витамина В12 со снижением его уровня в сыворотке во время длительного применения метформина.

Рекомендуется рассматривать такую этиологию, если у пациента имеет место мегабластная анемия.

Расстройства нервной системы

Часто

искажение вкусовых ощущений

Желудочно-кишечные расстройства

Очень часто

желудочно-кишечные расстройства, такие как

o тошнота

o рвота

o диарея

o боль в животе и

o потеря аппетита

Указанные нежелательные эффекты возникают наиболее часто в начале терапии и в большинстве случаев проходят самопроизвольно. Также переносимость для желудочно-кишечного тракта можно повысить путем медленного увеличения дозы.

Расстройства гепатобилиарной системы

Очень редко

аномальные результаты исследований функции печени

гепатит

Данные реакции разрешались после прекращения приема метформина.

Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки

Очень редко

кожные реакции, такие как

эритема

зуд

крапивница

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Лактоацидоз

Лактоацидоз - очень редкое, но серьезное метаболическое осложнение, чаще всего возникающее на фоне острого ухудшения функции почек, сердечно-легочных заболеваний или сепсиса. Накопление метформина возникает на фоне острого прогрессирования почечной недостаточности, что повышает риск лактоацидоза.

В случае дегидратации (тяжелая диарея, рвота, лихорадка, сниженное потребление жидкости), рекомендовано временно прекратить прием метформина и связаться с лечащим врачом.

Пациентам, принимающим метформин, необходимо с осторожностью назначать препараты, влияющие на функцию почек, такие как антигипертензивные, диуретики, НПВС. Другие факторы риска развития лактоацидоза:

• неконтролируемый прием алкоголя
• печеночная недостаточность
• неадекватно контролируемый сахарный диабет
• кетоз
• длительное голодание
• любые состояния
• связанные с гипоксией
• совместное назначение с лекарственными средствами
• способствующими развитию лактоацидоза

Пациенты и/или лица, ухаживающие за пациентами, должны быть информированы о риске возникновения лактоацидоза.Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе, судорогами мышц, астенией и гипотермией, которые предшествуют коме.В случае выявления подозреваемых симптомов, пациенту следует прекратить прием метформина и обратиться за медицинской помощью.При диагностическом обследовании выявляется снижение PH крови (< 7.35), повышение уровня лактата в крови (> 5 ммоль/л) и уровня анионов, а также повышение соотношения лактат/пируват.



Функция почек

Показатель СКФ должен определяться перед началом и регулярно во время лечения препаратом Глюкофаж XR.Метформин противопоказан у пациентов с СКФ <30 мл/мин и должен быть временно отменен при возникновении состояний, связанных с нарушением функции почек.

Функция сердца

Пациенты с сердечной недостаточностью более предрасположены риску гипоксии и почечной недостаточности.У пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин можно применять только при регулярном мониторинге функции сердца и почек.

Пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью Глюкофаж XR противопоказан.

Пожилые пациенты

В виду ограниченных данных по терапевтической эффективности снижения риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов старше 75 лет, метформин не рекомендован.

Введение контрастных веществ на основе йода

Внутрисосудистое введение контрастных веществ на основе йода при рентгенологических исследованиях может приводить к почечной недостаточности.Она может приводить к накоплению метформина и риску лактоацидоза.Применение метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования с применением йодсодержащих контрастных средств и возобновлять не ранее, чем через 48 часов после исследования и только после того, как функция почек была повторно проанализирована и не было выявлено последующих ухудшений.

Хирургия

Прием метформина следует прекращать за 48 часов до проведения плановой операции с общей спинальной или эпидуральной анестезией.Терапию можно возобновить не ранее чем через 48 часов после операции или при возобновлении перорального питания при условии установления нормальной функции почек.

Другие меры предосторожности

Все пациенты должны продолжать соблюдать диету с регулярным распределением углеводов в течение дня.Пациентам с избыточным весом следует продолжать соблюдать низкокалорийную диету.

Следует регулярно проводить обычные лабораторные исследования для мониторинга диабета.Монотерапия метформином никогда не вызывает гипогликемию, хотя рекомендуется соблюдать осторожность, когда он применяется в сочетании с инсулином или другими оральными противодиабетическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или меглитинидами).

Оболочка таблеток может обнаруживаться в кале.

Беременность и лактация

Неконтролируемый диабет во время беременности (диабет при беременности или постоянный) ассоциирован с повышенным риском врожденных пороков и перинатальной смертности.

Ограниченное количество данных о применении метформина у беременных женщин не свидетельствует о повышенном риске развития врожденных пороков.Исследования на животных не свидетельствуют о неблагоприятном влиянии на беременность, развитие эмбриона или плода, роды или постнатальное развитие.

Когда пациентка планирует забеременеть, и во время беременности, рекомендуется не проводить лечение диабета метформином, а применять инсулин для поддержания уровня глюкозы в крови настолько близким к нормальному, насколько это возможно, чтобы снизить риск пороков развития у плода.

Метформин экскретируется в грудное молоко человека.У вскармливаемых грудью новорожденных/младенцев никаких нежелательных явлений не выявлялось.Однако, поскольку имеются лишь ограниченные данные, грудное вскармливание не рекомендуется во время лечения метформином.Решение о прекращении грудного вскармливания должно приниматься с учетом оценки пользы грудного вскармливания и потенциального риска нежелательного влияния на человека.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Монотерапия метфомином не вызывает гипогликемии и, следовательно, не оказывает действия на способность управлять автомобилем и механизмами.

Однако пациентам следует проявлять бдительность в отношении риска гипогликемии, когда метформин применяется в сочетании с другими противодиабетическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, инсулином или меглитинидами).

Показания

• Снижение риска и профилактика сахарного диабета 2 типа у взрослых пациентов с избыточным весом с нарушением толерантности к глюкозе и/или нарушенной гликемией натощак, и/или повышенным уровнем гликированного гемоглобина, у которых:

• высокий риск развития сахарного диабета 2 типа
  
  прогрессирует сахарный диабет 2 типа
• несмотря на активное изменение образа жизни в течение 3-6 месяцев
  
  • Лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых пациентов
• особенно у пациентов с избыточным весом
• когда диетотерапия и физические нагрузки не приводят к надлежащему гликемическому контролю

Глюкофаж® ХR может применяться в форме монотерапии, или в сочетании с другими оральными противодиабетическими средствами, или с инсулином.

Противопоказания

гиперчувствительность к метформину или любым вспомогательным веществам

любой вид метаболического ацидоза (лактоацидоз, диабетический кетоацидоз)

диабетическая прекома

тяжелая почечная недостаточность (СКФ < 30 мл/мин)

почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин)

острые заболевания с потенциалом изменения функции почек, такие как:

• обезвоживание
• тяжелая инфекция
• шок
  
  острое или хроническое заболевание
• которое может приводить к гипоксии тканей
• такое как: сердечная или дыхательная недостаточность
• недавно перенесенный инфаркт миокарда
• шок
  
  печеночная недостаточность
• острая алкогольная интоксикация
• алкоголизм

Лекарственное взаимодействие

Нерекомендуемые сочетания

Алкоголь

Острая алкогольная интоксикация ассоциирована с повышенным риском лактоацидоза при острой алкогольной интоксикации, а именно в случае:

• голодания или недоедания
  
  печеночной недостаточности
  
  Йодсодержащие контрастные средства:
  
  Применение метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования с применением йодсодержащих контрастных средств и возобновлять не ранее
• чем через 48 часов после исследования и только после того
• как функция почек была повторно проанализирована и не было выявлено последующих ухудшений

Сочетания, требующие мер предосторожности при их применении

Некоторые лекарственные средства, такие как НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2, блокаторы рецепторов ангиотензина II, ингибиторы АКФ, диуретики, особенно петлевые, могут повышать риск возникновения лактоацидоза вследствие их потенциального отрицательного влияния на функцию почек.

Лекарственные препараты с присущей гипергликемической активностью

Например, глюкокортикоиды (при системном и местном пути введения) и симпатомиметики.Может потребоваться более частый мониторинг уровня глюкозы в крови, особенно в начале лечения.При необходимости следует скорректировать дозировку метформина при лечении другим препаратом и при прекращении его приема.

Транспортеры органических катионов (ТОК)

Метформин является субстратом для обоих субстратов ТОК1 и ТОК2.

Совместное применение метформина с:

• - ингибиторами ТОК1 (верапамил) - возможно снижение эффективности метформина
• - индукторы ТОК 1 (рифампицин) - возможно повышение всасывания из ЖКТ и эффективности метформина
• - ингибиторы ТОК 2 (циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетамиб, изавуконазол) могут понизить почечную элиминацию метформина и как следствие привести к повышению метформина в плазме
• - ингибиторы ТОК1 и ТОК2 (кризотиниб, олапариб) могут влиять на эффективность и выведение метформина

При совместном применении метформина с другими лекарственными средствами необходимо соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью из-за возможного повышения концентрации метформина в плазме.