ИМОДИУМ 0,002 N20 КАПС

Лекарственная форма

Капсулы 2 мг

Состав

активное вещество - лоперамида гидрохлорид 2.0 мг,

вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат 127.0 мг
• крахмал кукурузный 40.0 мг
• тальк 9ю0 мг
• магния стеарат 2.0 мг

• Крышка: железа оксид желтый (Е 172)
• индигокармин (Е 132)
• титана диоксид (Е 171)
• желатин
• Корпус: железа оксид черный (Е 172)
• индигокармин (Е 132)
• эритрозин (Е127)
• титана диоксид (Е 171)
• желатин

Фармакодинамика

Имодиум®, связываясь с опиатными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.

Фармакокинетика

Абсорбция лоперамида – 40%. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Связь с белками плазмы крови - около 95%, преимущественно с альбуминами. Период полувыведения составляет в среднем 10.8 ч (от 9 до 14 ч). Выводится в основном через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) с калом, незначительная часть выводится с мочой (в виде конъюгированных метаболитов).

Побочные действия

Часто

- аллергические реакции (кожная сыпь)

- запор и/или вздутие живота

- кишечная колика

Редко

- задержка мочи

Очень редко

- кишечная непроходимость

- боль или дискомфорт в животе

- тошнота, рвота

- гиповолемия

- снижение содержания электролитов

- утомляемость

- сонливость, головокружение

- сухость во рту

- чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема препарата в форме таблеток для рассасывания.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Прием препарата необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.

Поскольку лечение диареи Имодиумом носит только симптоматический характер, наряду с ним необходимо, по возможности, применять этиотропные средства. У больных диареей, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов. При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Имодиума® следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.

Не применять при диарее, сопровождающейся примесью крови в стуле и высокой температурой.

У больных СПИДом следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИДом с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной природы при лечении Имодиумом может развиться токсическое расширение толстой кишки. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости.

Беременность и период лактации

Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, в период беременности Имодиум® можно назначать только, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

- острая и хроническая диарея

- регуляция стула у больных с илеостомой

Противопоказания

- повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата;

- острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella, Shigella and Campylobacter)

- кишечная непроходимость (в том числе при необходимости избегать подавления перистальтики), дивертикулез, острый язвенный колит или псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков)

- первый триместр беременности и период лактации;

- детский возраст до 18 лет

С осторожностью:

• при печеночной недостаточности

Лекарственное взаимодействие

Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Совместное применение лоперамида (однократная доза 16 мг) с хинидином или ритонавиром, которые являются ингибиторами Р-гликопротеина, приводило к 2-3-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Клиническая значимость данного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.

Совместное применение лоперамида (однократная доза 4 мг) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 3-4-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Ингибитор CYP2C8, гемфиброзил, приводил к 2-кратному повышению концентрации лоперамида. Комбинация итраконазола и гемфиброзила приводила к 4-кратному повышению пиковых уровней лоперамида в плазме крови и 13-кратному повышению общего содержания препарата в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС по данным психомоторных исследований (т.е. субъективной оценки сонливости и теста замены символов цифрами).

Совместное применение лоперамида (однократная доза 16 мг) с кетоконазолом, ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с усилением фармакодинамических эффектов по результатам пупиллометрии.

Совместное применение с десмопрессином для приема внутрь приводило к 3-кратному повышению концентраций десмопрессина в плазме крови, преимущественно из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта.

Предполагается, что препараты со сходными фармакологическими свойствами могут усиливать эффект лоперамида, а препараты, ускоряющие прохождение пищи по желудочно-кишечному тракту, могут ослаблять его эффект.