КСЕФОКАМ 0,008/2МЛ N5 ФЛ

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 8 мг

Состав

1 флакон содержит

активное вещество - лорноксикам, 8 мг

вспомогательные вещества:

• маннитол
• трометамол
• динатрия эдетат

Фармакодинамика

Лорноксикам представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с выраженным анальгетическим действием. В основе механизма действия лорноксикама лежит угнетение синтеза простагландинов вследствие сбалансированного угнетения активности изоферментов циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2.Кроме того, лорноксикам ингибирует высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов.

Лорноксикам не обладает опиатоподобным действием на центральную нервную систему и поэтому не угнетает дыхание, а также не вызывает запоров и миотического эффекта. Нет также оснований предполагать возможность возникновения у больных лекарственной зависимости к лорноксикаму.

Фармакокинетика

Лиофилизат Ксефокама 8 мг предназначен как для внутривенного и внутримышечного введения. После внутримышечной инъекции пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 0,4 часа. Абсолютная биодоступность (в расчете на AUC) составляет 97%.

Лорноксикам представлен в плазме крови в неизмененном виде, или в виде его гидроксилированных метаболитов. Связывание белков плазмы с Лорноксикамом составляет 99% и не зависит от концентрации.

Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени путем гидроксилирования в неактивный 5-гидроксилорноксикам. В метаболизме лорноксикама участвует фермент CYP2C9. Для данного фермента пациенты подразделяются на медленные и экстенсивные метаболизаторы. В виду этого генетического полиморфизма уровень лорноксикама может заметно повышаться у медленных метаболизаторов. Гидроксилированные метаболиты не проявляют фармакологической активности. Лорноксикам метаболизируется полностью:

• приблизительно 2/3 выводится через печень и 1/3 через почки в виде неактивных веществ

Период полувыведения исходного соединения составляет от 3 до 4 часов.

Побочные действия

Часто:

• –головная боль
• головокружение
  
  –боль в животе
• диспепсия
• тошнота
• рвота
• диарея
  
  Нечасто
  
  -анорексия
• изменение веса
  
  -бессонница
• депрессия
  
  -конъюнктивит
  
  -головокружение
• шум в ушах
  
  -нарушение сердцебиения
• тахикардия
• сердечная недостаточность отеки (периферические и генерализованные)
  
  -ринит
  
  -запор
• метеоризм
• отрыжка
• сухость во рту
• язвы в полости рта
  
  -повышение уровня печеночных трансаминаз
• нарушение функции печени
  
  -сыпь
• зуд
• эритематозная сыпь
• крапивница и отек Квинке
• алопеция
• потливость
• гиперемия
  
  -артралгия
  
  -недомогание
• отек лица
  
  Редко:
  
  -мелена
• рвота с кровью
• эзофагит
• гастрит
• гастроэзофагеальный рефлюкс
• дисфагия
  
  -эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника
• в том числе с перфорацией и кровотечением
  
  -афтозный стоматит
• глоссит
• фарингит
• одышка
• кашель
• бронхоспазм
  
  -анемия
• тромбоцитопения
• лейкопения
• увеличение времени кровотечения
  
  -повышенная чувствительность
• анафилактоидная реакция и анафилаксия
  
  -спутанность сознания
• нервозность
• возбуждение
• сонливость
• парестезия
• тремор
• мигрень
  
  -нарушение вкуса
  
  -нарушение зрения
  
  -гипертония
• приливы
• кровотечение
• гематомы
  
  -боль в костях
• мышечные спазмы
• миалгия
  
  -никтурия
• нарушение мочеиспускания
• повышение уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови
  
  -астения
  
  -дерматит и экзема
• пурпура
  
  Очень редко
  
  -нейтропения
• агранулоцитоз
• апластическая и гемолитическая анемия
  
  -асептический менингит
• возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани
  
  -печеночная недостаточность
• гепатит
• желтуха
• холестаз
  
  -отечный синдром
• буллезная реакция
• синдром Стивенса-Джонсона
• Синдром Лайелла
  
  -острая почечная недостаточность
• интерстициальный нефрит
• нефротический синдром

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Почечная недостаточность:

• У пациентов с нарушением функции почек (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л)
• при сердечной недостаточности
• при нарушении функции печени и других состояниях
• вызывающих снижение объема циркулирующей крови и почечного кровотока
• проводят постоянный клинический мониторинг
• контроль функции почек (например
• по уровню сывороточного креатинина) и печени

Длительное лечение (более 3 месяцев):

• Рекомендуется регулярно проводить оценку состояния крови (гемоглобин)
• функции почек (креатинин) и печеночных ферментов

Пациентам старше 65 лет, или с массой тела менее 50 кг, или перенесшим обширные оперативные вмешательства рекомендуется вводить меньшие дозы Ксефокама.Суммарная суточная доза не должна превышать 8 мг.
При длительном применении препарата Ксефокам необходимо контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.

Желудочно-кишечные язвы и кровотечения в анамнезе.
Рекомендуется проведение клинического наблюдения.При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию Ксефокамом следует проводить на фоне приема ингибиторов протонной помпы (пантопразол).
Не следует применять одновременно с другими НПВП.
Пациенты с наличием в анамнезе гипертензии и/или сердечной недостаточности необходимо соблюдать осторожность, препарат может вызвать задержку воды и натрия, периферические отеки и артериальную гипертензию.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных трансаминаз») следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Как и другие оксикамы, Ксефокам угнетает агрегацию тромбоцитов и поэтому может увеличивать время кровотечения.При применении этого препарата необходимо внимательно наблюдать за состоянием больных, нуждающихся в абсолютно нормальном функционировании системы свертывания крови (например, больных, которым предстоит хирургическое вмешательство), имеющих нарушения системы свертывания крови или же получающих лекарственные средства, угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), для того чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.

Пациенты с генетической непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Ксефокам.
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и сонливости.

Показания

- кратковременное симптоматическое лечение острого болевого синдрома от легкой до умеренной степени тяжести у взрослых

Противопоказания

-повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП

-указания в анамнезе на бронхиальную астму, крапивницу и ринит

-тромбоцитопения

-тяжелая сердечная недостаточность

-желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения или подозрение на кровотечение, нарушение свертывания крови

-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в анамнезе кровотечения из ЖКТ, связанные с приемом НПВП

-выраженная печеночная недостаточность

-выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина > 700 мкмоль/л)

-детский и юношеский возраст до 18 лет

-беременность и период лактации.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Ксефокам и:

• -циметидина повышается концентрация лорноксикама в плазме крови, взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено
• -антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов - возможно увеличение времени кровотечения и повышение риска развития кровотечения (необходим контроль международного нормализованного отношения МНО)
• -?-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ может уменьшать их гипотензивный эффект
• -диуретиков – снижается мочегонный эффект и гипотензивное действие
  
  -дигоксином – снижает почечный клиренс дигоксина
• -хинолоновыми антибиотиками повышается риск развития судорожного синдрома
• -другими нестероидными противовоспалительными средствами и глюкокортикоидами - увеличивается риск ЖКТ кровотечений
• -метотрексатом повышается концентрация метотрексата в сыворотке
• -селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина) повышает риск ЖКТ кровотечений
• -солями лития может вызывать увеличение максимальной концентрации лития в плазме и тем самым усиление известных побочных эффектов лития
• -циклоспорином увеличивается нефротоксичность циклоспорина
• -производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического эффекта последних
• -пеметрекседа может снизить клиренс пеметрекседа

-алкоголя, кортикотропина, препаратов калия возможно увеличение риска побочных явлений со стороны ЖКТ;

-цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпровой кислоты увеличивается риск кровотечения.