ИНДАПАМИД 0,0025 N30 ТАБЛ ВАЛЕНТА

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг

Состав

активное вещество:

• индапамид – 2,5 мг,
  
  вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Описание

Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выделение почками ионов натрия, хлора в меньшей степени ионов калия и магния. Обладая способностью селективно блокировать медленые кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает общеепериферическое сосудистое сопротивление. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме крови (триглицеридов, липопротеинов низкой плотности, липопротеинов высокой плотности); не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез простагландин Е2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.

Гипотензивный эффект развивается к концу первой недели, сохраняется в течение 24 часов на фоне однократного приема.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность – высокая (93%). Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество всосавшегося вещества. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Равновесная концентрация устанавливается через 7 дней регулярного приема. Период полувыведения препарата составляет 14-24 часа (в среднем 18 часов), связь с белками плазмы крови - 79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Почками выводится 60- 80% в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5%), через кишечник – 20%. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

• тошнота
• анорексия
• сухость во рту
• гастралгия
• рвота
• диарея
• запор
• боль в животе
• возможно развитие печеночной энцефалопатии
• редко – панкреатит

• конъюнктивит
• нарушение зрения

• астения, нервозность, головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия
• редко – повышенная утомляемость, общая слабость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, чувство тревоги

• кашель
• фарингит
• синусит
• редко – ринит.Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия
• изменения на ЭКГ (удлинение интервала интервала Q-T)
• аритмия
• сердцебиение.Со стороны мочевыделительной системы: частые инфекции
• никтурия
• полиурия.Аллергические реакции: кожная сыпь
• зуд
• крапивница
• геморрагический васкулит
• ангионевротический отек
• токсический эпидермальный некролиз
• синдром Стивенса-Джонсона.Лабораторные показатели: гиперурикемия
• гипергликемия
• гипокалиемия
• гипохлоремия
• гипонатриемия
• гиперкальциемия
• повышение в плазме крови азота мочевины
• гиперкреатининемия
• глюкозурия.Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения
• лейкопения
• агранулоцитоз
• аплазия костного мозга и гемолитическая анемия
  
  Прочие: обострение системной красной волчанки
• гриппоподобный синдром
• боль в грудной клетке
• боль в спине
• недомогание
• снижение либидо
• ринорея
• повышенное потоотделение
• снижение массы тела
• покалывание в конечностях
• возможно возникновение печеночной недостаточности
• одновременная потеря ионов хлора может привести к вторичному компенсаторному метаболическому алкалозу (частота и степень данного эффекта – слабые)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные препараты, на фоне гиперальдостеронизма, а также у пациентов пожилого возраста показан контроль содержания ионов калия и креатинина.

На фоне приема Индапамида следует систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния плазме крови (могут развиться электролитные нарушения), рН, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.

Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с развившимися отеками или асцитом – риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста.

К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врождённым или развившимся на фоне какого-либо патологического процесса).

Первое измерение концентрации ионов калия в крови следует провести в течение первой недели лечения.

Гиперкальциемия на фоне приёма Индапамида может быть следствием ранее не диагностированного гиперпаратиреоза.

У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации).

Больным необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приёма диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приёма ингибиторов АПФ прекратить приём диуретиков (при необходимости приём диуретиков можно возобновить несколько позже), либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.

Производные сульфонамида могут обострять течение системной красной волчанки (необходимо иметь в виду при назначении Индапамида).



Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В некоторых случаях возможны индивидуальные реакции, связанные с изменением артериального давления, особенно вначале лечения и при добавлении другого антигипертензивного средства. В результате чего может снижаться способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенного внимания.

Показания

артериальная гипертензия

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату, другим производным сульфонамида

- непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы

- выраженная почечная недостаточность (стадия анурии)

- гипокалиемия

- выраженная печеночная (в т.ч. с энцефалопатией) недостаточность

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и/или почек, нарушении водно-электролитного баланса, гиперпаратиреозе, больным с увеличенным интервалом Q-T на ЭКГ или одновременном приеме лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T, сахарном диабете в стадии декомпенсации, гиперурикемия (особенно, сопровождающейся подагрой и уратным нефролитиазом).

Лекарственное взаимодействие

Салуретики, сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикостероиды, тетракозактид, амфотерицин В (при в/в введении), слабительные средства повышают риск развития гипокалиемии.

При одновременном применении с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации, с препаратами кальция – гиперкальциемии, с метформином – возможно усугубление молочнокислого ацидоза.

Повышает концентрацию ионов лития в плазме крови (снижение выведения почками), литий оказывает нефротоксическое действие.

Астемизол, эритромицин (при в/в введении), пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические средства IА класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу «пируэт» («torsades de pointes»).

Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероидные средства, тетракозактид, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект, баклофен – усиливает.

Комбинация с калийсберигающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако, при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).

Увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодсодержащих контрастных средства в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.

Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические средства (нейролептики) усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.

Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.

Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свёртывания в результате уменьшения объёма циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).

Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.