ИНЕСТОМ 1,0/10МЛ N10 РАСТВОР

Лекарственная форма

Раствор для приема внутрь, 1 г/10 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество - левокарнитин 100.0 мг,

вспомогательные вещества:

• кислота яблочная
• метилпарабен (Е 218)
• пропилпарабен (Е 216)
• натрия сахарина дигидрат
• ароматизатор апельсиновый
• вода очищенная

Фармакодинамика

Левокарнитин присутствует в качестве естественного компонента в тканях животных, микроорганизмов и растений. В организме человека потребности для нормального метаболизма восполняются за счет потребления продуктов, содержащих карнитин, а также за счет эндогенного синтеза в печени и почках из лизина и метионина, которые являются донорами метиловой группы. Только L-изомер карнитина (левокарнитин) является биологически активным и играет основную роль в липидном обмене, в метаболизме кетоновых тел, как звено цепи аминокислот. Левокарнитин участвует в транспорте длинноцепочечных жирных кислот в митохондриях (содействует окислению жирных кислот), то есть участвует в качестве переносчика жирных кислот через клеточные мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где подвергается процессу бета-окисления с образованием большого количества метаболической энергии в виде АТФ. Левокарнитин улучшает работу цикла Кребса (путем освобождения СоА, действия СоА, при участии фермента карнитин-ацилтрансферазы), стимулирует активность пируват дегидрогеназы в скелетных мышцах и окисление разветвленных звеньев цепи аминокислот. Таким образом, левокарнитин прямо или косвенно включается в различные процессы обмена веществ и является важным фактором не только окисления жирных кислот и кетоновых тел, но также глюкозы и некоторых аминокислот.

Фармакокинетика

После приема внутрь левокарнитин (L-карнитин) в результате действия флоры кишечника метаболизируется в триметиламин (TMA) и ?-бутиробетаин. Приблизительно 10-20% левокарнитина достигает большого круга кровообращения в неизмененном виде. Поэтому считается, что метаболизм в кишечнике ответственен за выведение 80-90% перорально принятой дозы. Оба метаболита, ТМА и ?-бутиробетаин, всасываются в тонком кишечнике. ?-бутиробетаин выделяется в неизмененном виде с мочой, в то время как TMA метаболизируется в печени до триметиламин-N-оксида (TMAO) и обнаруживается в моче, главным образом, как TMAO, в небольшом количестве в виде неизмененного TMA.

В случаях гемокатарсиса (очищения крови), терминальной стадии почечной недостаточности или хронического использования левокарнитина увеличивается количество TMA и TMAO в крови и, как следствие, увеличивается количество TMA в моче.

Левокарнитин, после всасывания через кишечник, достигает максимальной концентрации в крови через 3 часа. Высокие уровни левокарнитина поддерживаются в плазме крови в течение 9 часов. Выводится почками, более 80% принятой дозы остаются неизмененными в течение 24 часов. Левокарнитин может быть обнаружен мышцах и в паренхиме органов

Побочные действия

Побочные действия не наблюдаются при применении Инестом, согласно предписаниям врача.

Редко

- тошнота, рвота, боль в животе, диарея

Уменьшение дозы приводит к устранению побочных эффектов.

- мышечная слабость, судороги у больных с уремией

- аллергические реакции (зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок)

- специфический запах тела

- повышение МНО (Международное Нормализованное Отношение) при совместном применении с кумаринами (аценокумарол или варфарин)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Инестом не вызывает привыкания или зависимости, потому что он естественный компонент организма.

Переносимость препарата следует контролировать в течение первой недели лечения и после каждого повышения дозы.

Не рекомендуется прием внутрь высоких доз Инестома пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек или находящимся на диализе в терминальной стадии почечной недостаточности, это может привести к накоплению потенциально токсичных метаболитов триметиламина (TMA) и триметил-N-оксида (TMAO), которые обычно выделяются с мочой. Это может вызвать "рыбный аромат" мочи, дыхания и потовых выделений. Эта ситуация не наблюдается после внутривенного введения левокарнитина.

Препарат применяют с осторожностью у пациентов с отягощенным аллергическим анамнезом, при хронической сердечной недостаточности, острой почечной недостаточности, отеках, вызванных задержкой солей, а также пациентам, принимающим кортикостероидные и кортикотропные гормональные препараты. Длительное применение препарата без дополнительного приема калия может привести к гипокалиемии.

Инестом, раствор для приема внутрь, содержит пропилпарабен и метилпарабен, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно отсроченные).

Применение при беременности и в период лактации

В связи с отсутствием исследований применение при беременности и в период лактации не рекомендуется.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Показания

- первичный и вторичный дефицит левокарнитина у взрослых и детей старше 12 лет

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата

- детский возраст до 12 лет

Лекарственное взаимодействие

Назначение Инестома пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты, может вызвать гипогликемию вследствие повышения усвоения глюкозы. Поэтому у данной категории пациентов во время лечения препаратом Инестом следует постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов.

Глюкокортикостериоды способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени).

Липоевая кислота, анаболики усиливают эффект левокарнитина.

Были очень редкие сообщения о повышении МНО у пациентов, получавших совместно с левокарнитином кумариновые антикоагулянты. У пациентов, получающих такие антикоагулянты одновременно с левокарнитином, необходимо еженедельно проводить контроль МНО или другого соответствующего теста коагуляции, пока они не стабилизируются и ежемесячно после того.

В случае применения каких-либо других лекарств совместно с Инестомом, об этом необходимо информировать лечащего врача.