ИНФЕН-25 0,025 N10 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - 36,91 мг декскетопрофена трометамолa, эквивалентнo 25 мг декскетопрофена.

вспомогательные вещества:

• крахмал прежелатинизированный
• целлюлоза микрокристаллическая (Ависел рН 101)
• крахмал кукурузный
• повидон (PVP K-30)
• натрия крахмала гликолят
• целлюлоза микрокристаллическая (Ависел рН 102)
• кремния диоксид коллоидный
• магния стеарат

состав оболочки:

• опадрай белый 06G 28430 (HPMC 2910/гипромеллоза 15 сР
• HPMC 2910/гипромеллоза 6 сР
• титана диоксид (Е171
• макрогол PEG 6000 NF
• пропиленглколь
• натрия лаурилсульфат)

Фармакодинамика

Декскетопрофена трометамол - действующее вещество препарата Инфен -25, обладающее аналгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием и принадлежащее к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы 1 и 2.

Клинические исследования, проводившиеся с использованием нескольких моделей боли, показали эффективную аналгезирующую активность декскетопрофена трометамола. В некоторых исследованиях отмечалось, что аналгезирующая активность начиналась через 30 минут после применения препарата. Аналгезирующее действие длится в течение 4 – 6 часов.

Фармакокинетика

После перорального назначения декскетопрофена трометамола у человека максимальные концентрации препарат в плазме (Cmax) достигаются через 30 минут (в промежуток от 15 до 60 минут).

Время полураспределения и полувыведения декскетопрофена трометамола составляет соответственно 0,35 и 1,65 ч. Аналогично другим лекарственным препаратам с высокой степенью связывания с белками (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем менее 0,25 л/кг. Метаболизм декскетопрофена, в основном, происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением через почки.

После назначения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(–) у человека.

Фармакокинетические исследования с многократным введением препарата показали, что Cmax и AUC после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного вещества.

При приеме вместе с едой AUC не изменяется, однако Сmax декскетопрофена трометамола снижается, а скорость его всасывания падает (повышается tmax).

Побочные действия

Частые:

• 1/100 до <
• 1/10
  
  -тошнота и/или рвота, боли в области живота, диарея, диспепсия
  
  Нечастые: 1/1000 до <
• 1/100
  
  -бессонница, беспокойство
  
  -головные боли, головокружение, сонливость
  
  -вестибулярное головокружение
  
  -ощущение сердцебиений
  
  -приливы
  
  -гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм
  
  -сыпь
  
  -утомляемость, боль, астения, ригидность мышц, плохое самочувствие
  
  Редкие: 1/10000 до <
• 1/1000
  
  -анорексия
  
  -парестезии, обморок
  
  -гипертония
  
  -брадипноэ
  
  -язвенная болезнь, кровотечение или прободение язвы
  
  -крапивница, угри, повышенная потливость
  
  -боль в спине
  
  -полиурия
  
  -нарушение менструального цикла, нарушение функции предстательной железы
  
  -периферический отек
  
  -отклонения в печеночных пробах
  
  -отек гортани
  
  -гепатит
  
  -острая почечная недостаточность
  
  Очень редкие: ? 1/10000
  
  -нейтропения, тромбоцитопения
  
  -анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок
  
  -затуманенное зрение
  
  -звон в ушах
  
  -тахикардия
  
  -артериальная гипотония
  
  -бронхоспазм, диспноэ
  
  -панкреатит
  
  -повреждение клеток печени
  
  -синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек (отек Квинке), отек лица, реакция фоточувствительности, зуд
  
  -нефрит или нефротический синдром
  
  Желудочно-кишечные побочные действия: Чаще всего наблюдаются побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта

Так, возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых пациентов.На фоне применения препарата могут появляться тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона.Реже сообщалось о гастрите.Также сообщалось об отеках, артериальной гипертонии и сердечной недостаточности на фоне лечения НПВС.

Как и при лечении другими препаратами класса НПВС, при применении препарата Инфен-25, в качестве побочных действий, могут развиваться асептический менингит, главным образом у пациентов, страдающих системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, а также гематологические реакции (пурпура, апластическая или гемолитическая анемия и, в редких случаях, агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Также очень редко могут развиваться буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Результаты клинических исследований и эпидемиологические данные указывают на то, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительной терапии) может быть связано с незначительным повышением риска развития артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

У пациентов с нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим постоянный контроль. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы терапию препаратом Инфен-25 следует отменить.

Так как все НПВП могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения вследствие замедления синтеза простагландинов, не рекомендуют одновременное назначение препарата Инфен -25 с препаратами, влияющими на свертываемость крови (варфарина, кумаринов, гепаринов).

Как и другие НПВП, Инфен-25 может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, декскетапрофен может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.

Как и в случае других НПВП, на фоне терапии препаратом Инфен-25 может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение уровня аспарагиновой и аланиновой трансаминаз (АсТ и АлТ) в сыворотке крови. При этом контроль печеночной и почечной функций необходим у лиц пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей прием Инфен-25 следует отменить.

Как и другие НПВП, декскетопрофена трометамол может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае обнаружения признаков бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии препаратом, следует прекратить прием декскетапрофена.

Особую осторожность необходимо соблюдать у пациентов, у которые в анамнезе были заболевания сердца, в частности, у тех, у кого ранее отмечались приступы сердечной недостаточности, вследствие возможного риска возникновения сердечной недостаточности.

Лечение пожилых пациентов необходимо проводить с осторожностью, под наблюдением врача.

Применение декскетопрофена трометамола может приводить к нарушениям репродуктивной функции у женщин, и его не рекомендуется принимать женщинам, испытывающим трудности с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку декскетопрофен может вызвать снижение способности к концентрации внимания, следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

- купирование болевого синдрома различного генеза (в том числе послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль)

- симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в том числе ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к декскетопрофену, любому другому НПВС или вспомогательным компонентам данного лекарственного препарата

- если вещества аналогичного действия (например, ацетилсалициловая кислота и другие НПВС) провоцируют развитие приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека

- наличие в настоящем или прошлом активной или рецидивирующей пептической язвы/кровотечений в ЖКТ (два или более отдельных эпизода подтвержденной язвенной болезни или кровотечений), а также при хронической диспепсия или подозрении на пептическую язву/ кровотечение

- наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или прободения, связанных с предшествующей терапией НПВС

- желудочно-кишечное кровотечение, другое кровотечение в активной фазе или повышенной кровоточивости

- болезнь Крона или неспецифический язвенный колит

- наличие бронхиальной астмы в анамнезе

- тяжелая сердечная недостаточность

- период после проведения аортокоронарного шунтирования

- нарушение функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина < 50 мл/мин)

- тяжелое нарушение функции печени (10-15 по классификации Чайлд-Пью)

- геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении декскетопрофена с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации последнего в плазме крови.

С осторожностью применять декскетопрофен менее чем за 24 ч до начала применения или после окончания терапии метотрексатом, т. к. концентрация последнего в плазме крови (и, следовательно, токсичность) может повышаться. Описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении НПВС и антикоагулянтов.

Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВП.

Нежелательные комбинации

С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут):

• одновременное назначение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы

С пероралъными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином:

• повышение риска возникновения кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта

С препаратами лития:

• НПВП повышают уровень лития в крови
• вплоть до токсического
• в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении
• изменении дозы и после отмены НПВП

С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более):

• повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.С гидантоинами и сульфаниламидными препаратами: риск увеличения токсического действия этих препаратов.Комбинации
• требующие осторожности
  
  С диуретиками
• ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента: терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение гломерулярной фильтрации
• обусловленное сниженным синтезом простагландинов).НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов.При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том
• что водный баланс пациента адекватен
• и провести контроль функции почек перед назначением НПВП.С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.Необходимо проводить еженедельный подсчет клеток крови в первые недели одновременной терапии.При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени
• а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.С пентоксифиллином: повышение риска развития кровотечений.Необходим интенсивный клинический мониторинг и частая проверка времени кровотечения (времени свертываемости крови).С зидовудином: риск повышения токсического действия на эритроциты
• обусловленного воздействием на ретикулоциты
• с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП.Необходимо провести подсчет всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед после начала терапии НПВП.С сульфаниламидными препаратами: НПВП могут усиливать гипогликемическое действие сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы.С препаратами низкомолекулярного гепарина: повышение риска развития кровотечений.Комбинации
• которые необходимо принимать во внимание:
  
  С ? -адреноблокаторами: НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект ?-адреноблокаторов
• что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.С циклоспорином и такролимусом: НПВП могут увеличивать нефротоксичность
• что опосредовано действием ренальных простагландинов.Во время проведения одновременной терапии необходимо контролировать функцию почек

С тромболитиками:

• повышенный риск развития кровотечений.С пробенецидом: концентрации НПВП в плазме могут повышаться
• что может быть обусловлено ингибирующим эффектом на почечную тубулярную секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой
• что требует коррекции дозы НПВП.С сердечными гликозидами: НПВП могут приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме.С мифепристоном: в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов
• НПВП не следует назначать ранее
• чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.С ципрофлоксацином: данные
• полученные в экспериментальных исследованиях на животных
• указывают на высокий риск развития конвульсий при назначении НПВП на фоне терапии ципрофлоксацином в высоких дозах