КАНДЕСАР 0,016 N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки 16мг

Состав

активное вещество - кандесартан 16мг,

вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат
• крахмал кукурузный
• кальция карбоксиметилцеллюлоза
• железа (ІІІ) оксид красный Е172
• гидроксипропилцеллюлоза (низкой вязкости)
• полиэтиленгликоль 4000
• магния стеарат

Описание

Кандесар® - антигипертензивный препарат. Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Ангиотензин II образуется из ангиотензин I под воздействием ангиотензин конвертирующего фермента (АКФ, кининаза II). Ангиотензин II - гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, усиление сердечных сокращений, реабсорбция натрия. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1 рецепторы).

Кандесар® ингибирует сосудосуживающее и альдостерон-высвобождающее воздействие ангиотензина II селективным блокированием связывания ангиотензина II и АТ1 рецептора в тканях, таких как, васкулярная гладкая мышца и надпочечники. Поэтому его воздействие не зависит от путей синтеза ангиотензина II.

Кандесар® не ингибирует ангиотензин-конвертирующий фермент (АКФ), который осуществляет превращение ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АКФ и не приводит к накоплению брадикинина.

Кандесар® не блокирует другие гормоны и не связывается с их рецепторами; не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь кандесартан быстро и полностью гидролизуется в слизистой оболочке пищеварительного тракта с образованием ангиотензин-1 субтипа, селективного антагониста рецептора ангиотензина II. После перорального приема абсолютная биодоступность кандесартана составляет 15%, а максимальная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 3 – 4 ч. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Распределение

Объем распределения кандесартана составляет 0,13 л/кг. Уровень связывания с белками плазмы очень высокий (более 99%). Проникает через плаценту, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм и элиминация

Кандесартан подвергается незначительному печеночному метаболизму путем О-диэтилирования до неактивного метаболита.

Общий плазменный клиренс кандесартана составляет около 0,37 мл/мин/кг, почечный клиренс около 0,19 мл/мин/кг. При пероральном приеме кандесартана, около 26% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Выделение желчи способствует элиминации кандесартана.

Период полувыведения препарата составляет 9 ч. Кандесартан и его неактивный метаболит не накапливаются в сыворотке при повторных пероральных суточных дозировках.

Побочные действия

Часто

- гипотензия, слабость, головокружение, головная боль

- боль в животе, тошнота, рвота, диарея

- респираторная инфекция, лихорадка

Редко

- боль в грудной клетке, в спине

- стенокардия, тахикардия

- тахипноэ

- артралгия, миалгия

- зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек

- парестезия, беспокойство, депрессия, сонливость

- повышение креатинина, мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, гипергликемия, гипертриглицеридемия, лейкоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз

Очень редко

- увеличение ферментов печени, нарушение функции печени, гепатит

- носовое кровотечение

- почечная недостаточность

- гематурия, альбуминурия

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Следует соблюдать осторожность при назначении Кандесара® больным с выраженным снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) из-за опасности развития артериальной гипотензии, например, при приеме высоких доз диуретиков. Коррекцию гиповолемии необходимо проводить до назначения Кандесара®. У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов со стенозом почечной артерии (билатеральном или при стенозе одной артерии) существует потенциальная возможность повышения уровня мочевины и креатинина в плазме (необходим регулярный контроль этих показателей).

У пациентов с сердечной недостаточностью необходимо периодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрасте старше 75 лет. У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне терапии Кандесаром® может развиться артериальная гипотензия и гиперкалиемия. При назначении Кандесара® пациентам с сердечной недостаточностью рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно при совместном назначении с ингибиторами АКФ и калийсберегающими диуретиками, такими как спиронолактон.

У пациентов, получающих Кандесар®, во время анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады ренин-ангиотензиновой системы. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей внутривенного введения жидкости и/или вазопрессоров.

При назначении Кандесара®, как и других вазодилататоров, пациентам с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность.

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии антигипертензивными средствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. В связи с этим Кандесар® не рекомендуется назначать таким пациентам.

У пациентов, получающих гемодиализ следует тщательно проверять артериальное давление, вследствие снижения объема плазмы и активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Клинический опыт применения Кандесара® у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности ограничен (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).

Данные о применении Кандесара® у пациентов, недавно перенесших пересадку почки отсутствуют.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, проявляющимися в отсутствии толерантности к лактозе, дефиците лактозы или нарушении всасывания глюкозы и лактозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами, необходимо принимать во внимание, что во время лечения может появиться головокружение и повышенная усталость.

Показания

лечение артериальной гипертензии

- лечение пациентов с сердечной недостаточностью и сниженной

систолической функцией левого желудочка (фракция выброса левого

желудочка ? 40%) в качестве дополнительного лечения к ингибиторам

АКФ или при непереносимости ингибиторов АКФ

Противопоказания

- гиперчувствительность к кандесартану или к любому из компонентов

препарата

- тяжелая печеночная недостаточность и/или холестаз

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивный эффект Кандесара® может быть усилен другими лекарственными препаратами, обладающими свойствами понижения артериального давления.

Сопутствующее использование калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок, заменителей соли, содержащих калий, или других лекарственных препаратов, которые могут повысить уровни калия (например, гепарин) может привести к увеличению сывороточного калия.

Обратимое увеличение концентрации и токсичности сывороточного лития было отмечено во время сопутствующего введения лития. Схожее воздействие может проявляться с антагонистами рецепторов ангиотензина II, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение уровней сывороточного лития во время совместного применения.

При одновременном введении антагонистов рецепторов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов (т.е. селективных ЦОГ-2 ингибиторов, ацетилсалициловой кислоты (?3 г/сутки) и неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов (ЦОГ-1 ингибиторов), может наблюдаться ослабление гипотензивного эффекта.

Сопутствующее использование антагонистов рецепторов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов может привести к повышенному риску ухудшения почечной функции, включая возможную острую почечную недостаточность, и увеличение сывороточного калия, особенно у пациентов с существующей сниженной почечной функцией. Необходимо с осторожностью назначать комбинированное лечение, особенно у пожилых пациентов. Необходимо восполнять жидкость в достаточной степени, и вести мониторинг почечной функции в начале сопутствующего лечения и периодически после этого.