L-ЦЕТ 0,005 N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг,

вспомогательные вещества:

• целлюлоза микрокристаллическая
• натрия кроскармеллоза
• магния стеарат
• кремния диоксид коллоидный безводный
• оболочка Opadry II (85 G 51300) зеленый: индигокармин (Е 132)
• желтый «солнечный» закат (Е 110)
• лецитин
• полиэтиленгликоль
• спирт поливиниловый
• хинолиновый желтый (Е 104)
• тальк
• титана диоксид (Е 171)

Фармакодинамика

L-Цет® является блокатором Н1– гистаминовых рецепторов, энантиомером цетиризина, конкурентным антагонистом гистамина. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, благодаря чему предупреждает развитие и значительно облегчает течение аллергических реакций, устраняет экссудацию и зуд. Левоцетиризин практически не имеет антихолинергического и антисеротонинового действия. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. В терапевтических дозах почти не имеет седативного эффекта.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут – 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.

Распределение. Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %.

Метаболизм. В небольших количествах (? 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование в первую очередь опосредовано с CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме 5 мг дозы.

Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение. У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 8 ± 2 ч; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % – через кишечник. Проникает в грудное молоко.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) ? 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Побочные действия

Пост - маркетинговый опыт применения:

• - головная боль
• сухость во рту
• усталость
  
  - гиперчувствительность
• в том числе анафилаксия
• ангионевротический отек
• сыпь
• зуд
• крапивница
  
  - повышение аппетита
• тошнота
• рвота
  
  - агрессия
• возбуждение
• галлюцинации
• депрессия
• бессонница
• суицидальные мысли
• судороги
• парестезии
• головокружение
• обморок
• тремор
• дисгевзия
• нарушение зрения
• затуманенное зрение
  
  - сердцебиение
• тахикардия
  
  - одышка
  
  - гепатит
  
  - задержка мочи
• дизурия
  
  - боль в мышцах
  
  - отек
  
  - увеличение веса
• нарушение функции печени

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Пациенты с хронической почечной недостаточностью и пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью:

• Требуется коррекция режима дозирования (см

Показания

- симптоматическое лечение аллергического ринита (включая постоянный аллергический ринит) и крапивницы

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина

- тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение препарата с теофиллином снижает общий клиренс левоцетиризина. При исследовании одновременного применения левоцетиризина с кетоконазолом и макролидами не наблюдалось достоверных изменений сердечной деятельности на электрокардиограммах. Одновременное применение с препаратами, угнетающими функцию центральной нервной системы (транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО) и алкоголя может приводить к сонливости.