ЛЕВАРИЗИН 0,005 N28 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

• активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат
• целлюлоза микрокристаллическая
• кремния диоксид коллоидный безводный
• магния стеарат
• гипромеллоза
• титана диоксид (Е 171)
• макрогол

Фармакодинамика

Активное вещество препарата – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50 % больных, через 1 час – у 95 % и сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Всасывание. При пероральном приёме левоцетиризин всасывается быстро и в значительной степени. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме появляется через 0,9 часа от приёма. Приём пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость её уменьшается. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.

Распределение. Левоцетиризин в 90% связывается с белками плазмы. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм. Метаболическому изменению у людей подвергается менее, чем 14% дозы левоцетиризина, В связи с таким слабым метаболизмом и отсутствием возможности торможения метаболизма, взаимодействия левоцетиризина с другими веществами мало вероятны.

Выведение. Период полувыведения из плазмы составляет у взрослых 7,9 ± 1,9 часа, у маленьких детей он укорочен.

Левоцетиризин и его метаболиты выделяются, главным образом, с мочой, в среднем 85,4% дозы. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг.

С калом выделяется только 12,9% дозы.

Нарушения функции почек. Видимый клиренс левоцетиризина из организма зависит от клиренса креатинина. Поэтому пациентам с умеренно выраженными и тяжёлыми нарушениями функции почек рекомендуется подобрать соответствующие интервалы между очередными дозами левоцетиризина, в зависимости от клиренса креатинина. У лиц с уремией

и анурией полный клиренс лекарства из организма уменьшен на около 80% по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, выведенного во время стандартного четырёхчасового гемодиализа составило < 10%.

Побочные действия

У детей в возрасте 6-12 лет

-головная боль, сонливость

У подростков от 12 лет и взрослых

-головная боль, сонливость, сухость во рту, усталость

Пост - маркетинговый опыт.

- гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница

- повышение аппетита, тошнота, рвота

- агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгезия, нарушение зрения, затуманенное зрение

- сердцебиение, тахикардия

- одышка

- гепатит

- дизурия, задержка мочи

- боль в мышцах

- отек

- увеличение веса, нарушение функции печени

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Пациенты с хронической почечной недостаточностью и пожилого возраста с умеренной и тяжёлой почечной недостаточностью:

• требуется коррекция режима дозирования (см

Показания

Лечение симптомов, связанных с аллергическими состояниями, такими как:

• - аллергический ринит (в том числе постоянный аллергический ринит)
  
  - крапивница

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина

- тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

- детский возраст до 6 лет

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Не проводились исследования, касающиеся взаимодействия левоцетиризина

с другими лекарствами (в том числе с индукторами CYP3A4); результаты исследований с рацемическим соединением цетиризина не показали клинически существенных побочных реакций взаимодействия

(с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом, и диазепамом). Наблюдалось небольшое снижение клиренса цетиризина (16%) при многократном приёме с теофилином (400 мг 1 раз в сутки); в тоже время, одновременный приём цетиризина не изменил размещение теофилина в организме.

Приём левоцетиризина с пищей не снижает степени его всасывания, однако снижает скорость всасывания.

У чувствительных пациентов одновременный приём цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или с другими средствами, тормозящими функцию ЦНС, может влиять на центральную нервную систему, хотя доказано, что рацемическое соединение цетиризина не усиливает действие алкоголя.